Приведены результаты исследования антиоксидантных свойств спиразидола - структурного аналога мелатонина. Установлено, что на модели острого гепатита, вызванного тетрахлорметаном, он проявляет антиоксидантную активность. Спиразидол оказывает положительное влияние на общее состояние животных (выживаемость), состояние антиоксидантной системы, процесс перекисного окисления липидов, снижает содержимое реактантов тиобарбитуровой кислоты и повышает уровень восстановленного глутатиона относительно гепатита без лечения и препарата сравнения - мексидола.

  Скачати повний текст

Індекс рубрикатора НБУВ: Р281.7/9

Рубрики:

Окремі групи лікарських речовин, засобів і препаратів

Шифр НБУВ: Ж14678 Пошук видання у каталогах НБУВ 

Досліджено антигіпоксичну дію раніше синтезованих сполук, похідних індолу та 2-оксіндолу, які містять фармакоформний етиламіновий фрагмент, характерний для мелатоніну, та вивчено залежності зв'язку "хімічна структура - антигіпоксична дія" за даними in vivo та in silico. Скринінгові дослідження проведено на моделях гострої нормобаричної та гемічної гіпоксії у білих мишей-самців. Досліджені субстанції вводили у дозі 0,50 мг/кг, аналогічній препарату порівняння мелатоніну. Другий препарат порівняння за антигіпоксичним ефектом мексидол вводили у дозі 42 мг/кг. Максимальну антигіпоксичну дію чинила сполука R-77 - 4,3'-спіро[(2-аміно-3-нітрил-4,5-дигідропірано[3,2-c]хромен-5-он)-5-метил-2'-оксіндол] (101 % на моделі гемічної гіпоксії та 176 % на моделі нормобаричної). За величиною ефекту нова сполука достовірно перевершувала препарат порівняння мелатонін (антигіпоксична активність 67,6 % та 109 % відповідно) та дещо переважала мексидол (антигіпоксична активність 94,3 % та 161 %). Для кожної із 30 сполук обраховано набір важливих молекулярних дескрипторів (miLogP, TPSA, MV). Найбільш активними за проявом антигіпоксичної активності є досліджені сполуки, які мають розрахунковий показник ліпофільності (miLogP) приблизно від 1,2 до 2,5, обрахований топологічний дескриптор площі полярних поверхонь молекул (TPSA) від 85 до 125 та оптимальний молекулярний об'єм (MV) від 250 до 320. Встановлено поєднання трьох фармакофорів, а саме 2-оксіндолу, дигідропірано[3,2-c]хромену та нітрильної групи як біоізостера карбоксильної функції з одночасним уведенням метильної групи у 5-положенні базового ядра молекули R-77. Одержані результати свідчать про доцільність подальшого поглибленого фармакологічного вивчення спіроциклічних оксіндольних похідних з метою пошуку високоефективних речовин з антигіпоксичною дією.

Індекс рубрикатора НБУВ: Г261.32 + Л662.261.32

Рубрики:

Піролідин

Шифр НБУВ: Ж24793 Пошук видання у каталогах НБУВ 

Індекс рубрикатора НБУВ: Г261.371.1 + Г534.6

Рубрики:

Органічні системи

Шифр НБУВ: Ж24793 Пошук видання у каталогах НБУВ 

Мета роботи - вивчити вплив вологорегуляторів (ВР) на стабільність екстемпоральних порошків з еуфіліном і науково-експериментально обгрунтувати раціональну технологію порошків за утрудненими екстемпоральними прописами (ЕП) з урахуванням фізико-хімічних властивостей вхідних інгредієнтів і загальних правил приготування складних порошків для підвищення терміну їх використання. Матеріали та методи: екстемпоральна рецептура виробничих аптек м. Харків, формування статистичної вибірки та цілеспрямований відбір ЕП для визначення об'єктів досліджень; приготування модельних зразків порошків без і з додаванням аеросилу за традиційними правилами приготування складних порошків; проведення органолептичного контролю (ОЛК) в процесі приготування та зберігання. Експериментально обгрунтовано технологію порошків з еуфіліном за утрудненими ЕП із використанням як ВР аеросилу двох марок. На підставі ОЛК якості модельних зразків порошків встановлено вплив різних видів аеросилу на стабільність порошків при зберіганні. На підставі проведених технологічних досліджень експериментально обгрунтовано технологію порошків з еуфіліном за утрудненими ЕП. Проведені дослідження надають можливість рекомендувати впровадження розробленої технології порошків у роботу виробничих аптек як внутрішньоаптечні заготовки.

Індекс рубрикатора НБУВ: Р410.030 + Р638.77

Рубрики:

Гіпертонічна хвороба

Пошкодження черепа, головного мозку та його оболонок

Шифр НБУВ: Ж25344 Пошук видання у каталогах НБУВ 

Шифр НБУВ: Ж14678 Пошук видання у каталогах НБУВ