Простий
пошук
Розширений
пошук
Покажчики
Професійний
пошук
Рубрикатор
НБУВ
Розподілений
пошук

Бази даних

Наукова періодика України - результати пошуку

Книжкові видання та компакт-диски
Журнали та продовжувані видання
Автореферати дисертацій
Реферативна база даних
Наукова періодика України
Тематичний навігатор
Авторитетний файл імен осіб
Mozilla Firefox Для швидкої роботи та реалізації всіх функціональних можливостей пошукової системи використовуйте браузер
"Mozilla Firefox"
Вид пошуку
у знайденому
Повнотекстовий пошук
 Знайдено в інших БД:Реферативна база даних (26)
Список видань за алфавітом назв:
A  B  C  D  E  F  G  H  I  J  L  M  N  O  P  R  S  T  U  V  W  
А  Б  В  Г  Ґ  Д  Е  Є  Ж  З  И  І  К  Л  М  Н  О  П  Р  С  Т  У  Ф  Х  Ц  Ч  Ш  Щ  Э  Ю  Я  

Авторський покажчик    Покажчик назв публікацій


Пошуковий запит: (<.>A=Vlasov S$<.>)
Загальна кількість знайдених документів : 32
Представлено документи з 1 до 20
...
1.

Tkachenko O. V. 
Synthesis and the antimicrobial activity of ethyl 5-methyl-2-(alkylthio)-4-oxo-3,4-dihydrothieno [Електронний ресурс] / O. V. Tkachenko, S. V. Vlasov, S. M. Kovalenko, I. O. Zhuravel', V. P. Chernykh // Журнал органічної та фармацевтичної хімії. - 2013. - Т. 11, вип. 3. - С. pyrimidine-6-carboxylates. - Режим доступу: http://nbuv.gov.ua/UJRN/jofkh_2013_11_3_4
Алкілуванням 3,4-дигідротієно[2,3-d]піримідин-2,4-діонів хлорацетамідами у середовищі ДМФА в присутності К2СО3 за температури 120 - 130 <$E symbol Р>С були одержані не описані раніше аміди 3,4-дигідротієно[2,3-d] піримідин-2,4-діон-1-оцтової кислоти. У спектрах <^>1Н ЯМР всіх первинних амідів 3,4-дигідротієно[2,3-d]піримідин-2,4-діон-1-оцтової кислоти спостерігається сигнал протону групи NH в діапазоні 7,97 - 10,39 м.ч. ІЧ-спектри одержаних сполук містять інтенсивні смуги валентних коливань nu N - H (3288-3306 см<^>-1), також у спектрах проявляється смуга nu С = О (1724 - 1655 см<^>-1). Скринінг антимікробної активності амідів 3,4-дигідротієно[2,3-d]піримідин-2,4-діон-1-оцтової кислоти проведено за допомогою методу дифузії в агар ("метод колодязів"). Антибактеріальну активність оцінено шляхом вимірювання зон затримки росту відповідного мікроорганізму. Результати скринінгу антимікробної активності вказують на те, що більшість тестованих амідів 3,4-дигідротієно[2,3-d]піримідин-2,4-діон-1-оцтової кислоти із аліфатичними замісниками у положеннях 5 та 6 не проявили антимікробної активності. Лише окремі з них виявили помірну активність по відношенню до штамів Staphylococcus aureus та Bacillis subtilis. Проте для сполук, які містили ацетильну групу в положенні 6, спостерігали розширення спектра та підвищення сили антимікробної активності, хоча активність цих сполук по відношенню до більшості штамів мікроорганізмів можна розцінювати як помірну. Результати дослідження антимікробної активності нових органічних сполук - амідів 3,4-дигідротієно[2,3-d]піримідин-2,4-діон-1-оцтової кислоти показали, що введення в положення 6 гетероциклічної системи електроноакцепторної ацетильної групи покращує їх антимікробну активність.Шляхом алкілування продуктів взаємодії діетил 3-метил-5-{[(метилтіо)карбонотіоїл]аміно}-2,4-тіофендикарбоксилату з бензиламінами одержано нові похідні етил 5-метил-2-(алкілтіо)-4-оксо-3,4-дигідротієно[2,3-d]піримідин-6-карбоксилатів. Встановлено, що в спектрах <$E nothing sup 1 roman Н> ЯМР сигнал групи СН2, з'єднаної з атомом нітрогену у положенні 3 тієно[2,3-d]піримідинової системи, для усіх кінцевих сполук знаходиться в діапазоні 5,35 - 5,4 м.ч., в той же час положення сигналу метиленової групи біля атома сульфуру значно залежить від будови радикалу, безпосередньо зв'язаного з нею. В ІЧ-спектрах для усіх сполук характерними є інтенсивні смуги валентних коливань С = О 1721 - 1678 см<^>-1, для сполук з амідним фрагментом наявні смуги валентних коливань N - H 3280 - 3263 cм<^>-1, для нітрилів спостерігається смуга валентних коливань <$E roman {C~symbol Ъ~N}> за 2250 см<^>-1. Встановлено, що всі сполуки найбільше пригнічують ріст грибів Candida aibicans. Найменш активною більшість сполук виявилась до штамів Staphylococcus aureus. Виключенням є лише сполука із залишком тіооцтової кислоти у положенні 2 та незаміщеним бензильним замісником у положенні 3, яка проявила значну активність по відношенню до штаму Staphylococcus aureus. Аміди тіооцтової кислоти з 3,4-дихлоробензильним замісником у положенні 3 та тіоацетамідними замісниками у положенні 2 є активними по відношенню до Pseudomonas aeruginosa, так як і сполука, що містить 3-хлоробензильний замісник у положенні 3 тієно[2,3-d]піримідину та п-хлоробензотіольний замісник у положенні 2.Досліджено два підходи до синтезу похідних 3-N-заміщених 1H-тієно[3,2-d]піримідин-2,4-діонів, які здатні забезпечити велике хімічне розмаїття. Згідно з першим з них, заснованим на взаємодії метилового естеру 3-амінотіофен-2-карбонової кислоти з ізоціанатами, одержано 3-N-арил заміщені 1H-тієно[3,2-d]піримідин-2,4-діони. Другий підхід, який надає можливість одержати складні алкільні замісники у положенні 3, заснований на окисненні гідрогену пероксидом 4-оксо-2-тіоксо-2,3-дигідротієно[3,2-d]піримідинів, одержаних шляхом взаємодії метилового естеру 3-ізотіоціанатотіофен-2-карбонової кислоти з похідними первинних аліфатичних амінів. Шляхом алкілування одержаних напівпродуктів синтезовано 1-N-алкіл-3-N-заміщені 1Н-тієно[3,2-d]піримідин-2,4-діони. Спектри <$E nothing sup 1 roman H> ЯМР одержаних кінцевих сполук містять сигнали протонів тіофенового циклу у вигляді двох дублетних сигналів протонів H-6 (<$E delta> 8,02 - 8,18 м.ч.) і Н-7 (<$E delta> 7,01 - 7,36 м.ч.) та сигнали протонів CH2 групи замісника в положенні 1 гетероциклічної системи в області <$E delta> 4,50 - 5,25 м.ч. Антимікробну активність одержаних сполук вивчено за допомогою методу дифузії в агар. Встановлено, що найбільшу антимікробну дію чинить сполука, яка містить фенільний замісник у положенні 3 та о-метилбензильний - у положенні 1 молекули. Досліджені 1-N-алкіловані похідні 3-N-заміщених 1Н-тієно[3,2-d]піримідин-2,4-діонів виявились активними по відношенню до штамів Staphylococcus aureus та Basillus subtilis.
Попередній перегляд:   Завантажити - 507.312 Kb    Зміст випуску    Реферативна БД     Цитування
2.

Tkachenko O. V. 
Synthesis and the antimicrobial activity of 3,4-dihydrothieno (2,3-d) pyrimidine-2,4-dione-1-acetic acid amides [Електронний ресурс] / O. V. Tkachenko, S. V. Vlasov, S. M. Kovalenko, I. O. Zhuravel’, V. P. Chernykh // Вісник фармації. - 2013. - № 4. - С. 5-10. - Режим доступу: http://nbuv.gov.ua/UJRN/VPhC_2013_4_4
Алкілуванням 3,4-дигідротієно[2,3-d]піримідин-2,4-діонів хлорацетамідами у середовищі ДМФА в присутності К2СО3 за температури 120 - 130 <$E symbol Р>С були одержані не описані раніше аміди 3,4-дигідротієно[2,3-d] піримідин-2,4-діон-1-оцтової кислоти. У спектрах <^>1Н ЯМР всіх первинних амідів 3,4-дигідротієно[2,3-d]піримідин-2,4-діон-1-оцтової кислоти спостерігається сигнал протону групи NH в діапазоні 7,97 - 10,39 м.ч. ІЧ-спектри одержаних сполук містять інтенсивні смуги валентних коливань nu N - H (3288-3306 см<^>-1), також у спектрах проявляється смуга nu С = О (1724 - 1655 см<^>-1). Скринінг антимікробної активності амідів 3,4-дигідротієно[2,3-d]піримідин-2,4-діон-1-оцтової кислоти проведено за допомогою методу дифузії в агар ("метод колодязів"). Антибактеріальну активність оцінено шляхом вимірювання зон затримки росту відповідного мікроорганізму. Результати скринінгу антимікробної активності вказують на те, що більшість тестованих амідів 3,4-дигідротієно[2,3-d]піримідин-2,4-діон-1-оцтової кислоти із аліфатичними замісниками у положеннях 5 та 6 не проявили антимікробної активності. Лише окремі з них виявили помірну активність по відношенню до штамів Staphylococcus aureus та Bacillis subtilis. Проте для сполук, які містили ацетильну групу в положенні 6, спостерігали розширення спектра та підвищення сили антимікробної активності, хоча активність цих сполук по відношенню до більшості штамів мікроорганізмів можна розцінювати як помірну. Результати дослідження антимікробної активності нових органічних сполук - амідів 3,4-дигідротієно[2,3-d]піримідин-2,4-діон-1-оцтової кислоти показали, що введення в положення 6 гетероциклічної системи електроноакцепторної ацетильної групи покращує їх антимікробну активність.Шляхом алкілування продуктів взаємодії діетил 3-метил-5-{[(метилтіо)карбонотіоїл]аміно}-2,4-тіофендикарбоксилату з бензиламінами одержано нові похідні етил 5-метил-2-(алкілтіо)-4-оксо-3,4-дигідротієно[2,3-d]піримідин-6-карбоксилатів. Встановлено, що в спектрах <$E nothing sup 1 roman Н> ЯМР сигнал групи СН2, з'єднаної з атомом нітрогену у положенні 3 тієно[2,3-d]піримідинової системи, для усіх кінцевих сполук знаходиться в діапазоні 5,35 - 5,4 м.ч., в той же час положення сигналу метиленової групи біля атома сульфуру значно залежить від будови радикалу, безпосередньо зв'язаного з нею. В ІЧ-спектрах для усіх сполук характерними є інтенсивні смуги валентних коливань С = О 1721 - 1678 см<^>-1, для сполук з амідним фрагментом наявні смуги валентних коливань N - H 3280 - 3263 cм<^>-1, для нітрилів спостерігається смуга валентних коливань <$E roman {C~symbol Ъ~N}> за 2250 см<^>-1. Встановлено, що всі сполуки найбільше пригнічують ріст грибів Candida aibicans. Найменш активною більшість сполук виявилась до штамів Staphylococcus aureus. Виключенням є лише сполука із залишком тіооцтової кислоти у положенні 2 та незаміщеним бензильним замісником у положенні 3, яка проявила значну активність по відношенню до штаму Staphylococcus aureus. Аміди тіооцтової кислоти з 3,4-дихлоробензильним замісником у положенні 3 та тіоацетамідними замісниками у положенні 2 є активними по відношенню до Pseudomonas aeruginosa, так як і сполука, що містить 3-хлоробензильний замісник у положенні 3 тієно[2,3-d]піримідину та п-хлоробензотіольний замісник у положенні 2.Досліджено два підходи до синтезу похідних 3-N-заміщених 1H-тієно[3,2-d]піримідин-2,4-діонів, які здатні забезпечити велике хімічне розмаїття. Згідно з першим з них, заснованим на взаємодії метилового естеру 3-амінотіофен-2-карбонової кислоти з ізоціанатами, одержано 3-N-арил заміщені 1H-тієно[3,2-d]піримідин-2,4-діони. Другий підхід, який надає можливість одержати складні алкільні замісники у положенні 3, заснований на окисненні гідрогену пероксидом 4-оксо-2-тіоксо-2,3-дигідротієно[3,2-d]піримідинів, одержаних шляхом взаємодії метилового естеру 3-ізотіоціанатотіофен-2-карбонової кислоти з похідними первинних аліфатичних амінів. Шляхом алкілування одержаних напівпродуктів синтезовано 1-N-алкіл-3-N-заміщені 1Н-тієно[3,2-d]піримідин-2,4-діони. Спектри <$E nothing sup 1 roman H> ЯМР одержаних кінцевих сполук містять сигнали протонів тіофенового циклу у вигляді двох дублетних сигналів протонів H-6 (<$E delta> 8,02 - 8,18 м.ч.) і Н-7 (<$E delta> 7,01 - 7,36 м.ч.) та сигнали протонів CH2 групи замісника в положенні 1 гетероциклічної системи в області <$E delta> 4,50 - 5,25 м.ч. Антимікробну активність одержаних сполук вивчено за допомогою методу дифузії в агар. Встановлено, що найбільшу антимікробну дію чинить сполука, яка містить фенільний замісник у положенні 3 та о-метилбензильний - у положенні 1 молекули. Досліджені 1-N-алкіловані похідні 3-N-заміщених 1Н-тієно[3,2-d]піримідин-2,4-діонів виявились активними по відношенню до штамів Staphylococcus aureus та Basillus subtilis.
Попередній перегляд:   Завантажити - 584.629 Kb    Зміст випуску    Реферативна БД     Цитування
3.

Tkachenko O. V. 
Synthesis and the antimicrobial activity 1-N-alkylated derivatives of 3-N-substituted 1Н-thieno (3,2-d)pirimidine-2,4-diones [Електронний ресурс] / O. V. Tkachenko, S. V. Vlasov, S. M. Kovalenko, I. O. Zhuravel', V. P. Chernykh // Журнал органічної та фармацевтичної хімії. - 2013. - Т. 11, вип. 4. - С. 15-21. - Режим доступу: http://nbuv.gov.ua/UJRN/jofkh_2013_11_4_4
Алкілуванням 3,4-дигідротієно[2,3-d]піримідин-2,4-діонів хлорацетамідами у середовищі ДМФА в присутності К2СО3 за температури 120 - 130 <$E symbol Р>С були одержані не описані раніше аміди 3,4-дигідротієно[2,3-d] піримідин-2,4-діон-1-оцтової кислоти. У спектрах <^>1Н ЯМР всіх первинних амідів 3,4-дигідротієно[2,3-d]піримідин-2,4-діон-1-оцтової кислоти спостерігається сигнал протону групи NH в діапазоні 7,97 - 10,39 м.ч. ІЧ-спектри одержаних сполук містять інтенсивні смуги валентних коливань nu N - H (3288-3306 см<^>-1), також у спектрах проявляється смуга nu С = О (1724 - 1655 см<^>-1). Скринінг антимікробної активності амідів 3,4-дигідротієно[2,3-d]піримідин-2,4-діон-1-оцтової кислоти проведено за допомогою методу дифузії в агар ("метод колодязів"). Антибактеріальну активність оцінено шляхом вимірювання зон затримки росту відповідного мікроорганізму. Результати скринінгу антимікробної активності вказують на те, що більшість тестованих амідів 3,4-дигідротієно[2,3-d]піримідин-2,4-діон-1-оцтової кислоти із аліфатичними замісниками у положеннях 5 та 6 не проявили антимікробної активності. Лише окремі з них виявили помірну активність по відношенню до штамів Staphylococcus aureus та Bacillis subtilis. Проте для сполук, які містили ацетильну групу в положенні 6, спостерігали розширення спектра та підвищення сили антимікробної активності, хоча активність цих сполук по відношенню до більшості штамів мікроорганізмів можна розцінювати як помірну. Результати дослідження антимікробної активності нових органічних сполук - амідів 3,4-дигідротієно[2,3-d]піримідин-2,4-діон-1-оцтової кислоти показали, що введення в положення 6 гетероциклічної системи електроноакцепторної ацетильної групи покращує їх антимікробну активність.Шляхом алкілування продуктів взаємодії діетил 3-метил-5-{[(метилтіо)карбонотіоїл]аміно}-2,4-тіофендикарбоксилату з бензиламінами одержано нові похідні етил 5-метил-2-(алкілтіо)-4-оксо-3,4-дигідротієно[2,3-d]піримідин-6-карбоксилатів. Встановлено, що в спектрах <$E nothing sup 1 roman Н> ЯМР сигнал групи СН2, з'єднаної з атомом нітрогену у положенні 3 тієно[2,3-d]піримідинової системи, для усіх кінцевих сполук знаходиться в діапазоні 5,35 - 5,4 м.ч., в той же час положення сигналу метиленової групи біля атома сульфуру значно залежить від будови радикалу, безпосередньо зв'язаного з нею. В ІЧ-спектрах для усіх сполук характерними є інтенсивні смуги валентних коливань С = О 1721 - 1678 см<^>-1, для сполук з амідним фрагментом наявні смуги валентних коливань N - H 3280 - 3263 cм<^>-1, для нітрилів спостерігається смуга валентних коливань <$E roman {C~symbol Ъ~N}> за 2250 см<^>-1. Встановлено, що всі сполуки найбільше пригнічують ріст грибів Candida aibicans. Найменш активною більшість сполук виявилась до штамів Staphylococcus aureus. Виключенням є лише сполука із залишком тіооцтової кислоти у положенні 2 та незаміщеним бензильним замісником у положенні 3, яка проявила значну активність по відношенню до штаму Staphylococcus aureus. Аміди тіооцтової кислоти з 3,4-дихлоробензильним замісником у положенні 3 та тіоацетамідними замісниками у положенні 2 є активними по відношенню до Pseudomonas aeruginosa, так як і сполука, що містить 3-хлоробензильний замісник у положенні 3 тієно[2,3-d]піримідину та п-хлоробензотіольний замісник у положенні 2.Досліджено два підходи до синтезу похідних 3-N-заміщених 1H-тієно[3,2-d]піримідин-2,4-діонів, які здатні забезпечити велике хімічне розмаїття. Згідно з першим з них, заснованим на взаємодії метилового естеру 3-амінотіофен-2-карбонової кислоти з ізоціанатами, одержано 3-N-арил заміщені 1H-тієно[3,2-d]піримідин-2,4-діони. Другий підхід, який надає можливість одержати складні алкільні замісники у положенні 3, заснований на окисненні гідрогену пероксидом 4-оксо-2-тіоксо-2,3-дигідротієно[3,2-d]піримідинів, одержаних шляхом взаємодії метилового естеру 3-ізотіоціанатотіофен-2-карбонової кислоти з похідними первинних аліфатичних амінів. Шляхом алкілування одержаних напівпродуктів синтезовано 1-N-алкіл-3-N-заміщені 1Н-тієно[3,2-d]піримідин-2,4-діони. Спектри <$E nothing sup 1 roman H> ЯМР одержаних кінцевих сполук містять сигнали протонів тіофенового циклу у вигляді двох дублетних сигналів протонів H-6 (<$E delta> 8,02 - 8,18 м.ч.) і Н-7 (<$E delta> 7,01 - 7,36 м.ч.) та сигнали протонів CH2 групи замісника в положенні 1 гетероциклічної системи в області <$E delta> 4,50 - 5,25 м.ч. Антимікробну активність одержаних сполук вивчено за допомогою методу дифузії в агар. Встановлено, що найбільшу антимікробну дію чинить сполука, яка містить фенільний замісник у положенні 3 та о-метилбензильний - у положенні 1 молекули. Досліджені 1-N-алкіловані похідні 3-N-заміщених 1Н-тієно[3,2-d]піримідин-2,4-діонів виявились активними по відношенню до штамів Staphylococcus aureus та Basillus subtilis.
Попередній перегляд:   Завантажити - 558.532 Kb    Зміст випуску    Реферативна БД     Цитування
4.

Vlasov S. V. 
Synthesis and the antimicrobial activity of 5-methyl-6-(2-methyl-1,3-thiazol-4-yl)-3-phenylthieno(2,3-d)pyrimidine-2,4(1H,3H)-diones [Електронний ресурс] / S. V. Vlasov, T. P. Osolodchenko, S. M. Kovalenko, V. P. Chernykh // Вісник фармації. - 2014. - № 4. - С. 3-7. - Режим доступу: http://nbuv.gov.ua/UJRN/VPhC_2014_4_3
Шляхом реакції 3-феніл-6-(<$Ealpha>-бромацетил)-5-метилтієно[2,3-d] піримідин-2,4(1Н,3Н)-діону з тіоацетамідом одержано 5-метил-6-(2-метил-1,3-тіазол-4-іл)-3-фенілтієно[2,3-d] піримідин-2,4(1H,3H)-діон, який надалі модифікували шляхом алкілювання положення 1 бензилхлоридами та хлороацетамідами. Структуру одержаних сполук було підтверджено даними <$Enothing sup 1 roman H> ЯМР та мас-спектроскопії. Для одержаних сполук у спектрах <$Enothing sup 1 roman H> ЯМР спостерігається сигнал протону тіазолу біля 7,62 - 7,67 м.ч., для 1-алкіл-5-метил-6-(2-метил-1,3-тіазол-4-іл)-3-фенілтієно[2,3-d] піримідин-2,4(1H,3H)-діонів присутні сигнали протонів метиленових груп у діапазоні 5,13 - 5,21 м.ч. для 1-бензилпохідних та у разі 4,78 - 4,82 м.ч. для сполук із ацетамідним фрагментом, для останніх також характерні чіткі сигнали протонів NH в діапазоні 9,68 - 10,41 м.ч. 5-Метил-6-(2-метил-1,3-тіазол-4-іл)-3-фенілтієно[2,3-d] піримідин-2,4(1H,3H)-діон виявив значну антимікробну активність, яка перевищила препарати порівняння метронідазол та стрептоміцин стосовно штаму Staphylococcus aureus, також він показав помірну пригнічуючу активність до росту Pseudomonas aeruginosa та грибів Candida albicans. Антимікробна активність 1-алкіл-5-метил-6-(2-метил-1,3-тіазол-4-іл)-3-фенілтієно[2,3-d] піримідин-2,4(1H,3H)-діонів поступається активності сполуки із незаміщеним положенням 1; найбільшу активність у цьому ряду проявила сполука, яка містить 4-метилбензильний замісник у положенні 1; вона помірно пригнічує ріст Staphylococcus aureus та Candida albicans.Розроблено ефективний підхід до синтезу 5-метил-3-феніл-6-(5-феніл-1,3,4-оксадіазол-2- іл)тієно[2,3-d]піримідин-2,4(1H,3H)-діону шляхом промотованої 1,1'-карбонілдіімідазолом взаємодії 5-метил-2,4-діоксо-3-феніл-1,2,3,4-тетрагідротієно[2,3-d]піримідин- 6-карбонової кислоти з бензогідразидом. Процедура також включає наступну циклізацію одержаного N'-бензоїл-5-метил-2,4-діоксо-3-феніл-1,2,3,4-тетрагідротієно[2,3-d] піримідин-6-карбогідразиду кипіятінням у хлорокисі фосфору та подальший гідроліз атома хлору у положенні 2 тієно[2,3-d]піримідинової системи. Алкілювання одержаного дволанкового ансамблю гетероциклів бензилхлоридами, хлороацетамідами та 5-(хлорометил)-3-арил-1,2,4-оксадіазолами надало змогу одержати 1-алкіл-5-метил-3-феніл-6-(5- феніл-1,3,4-оксадіазол-2-іл)тієно[2,3-d]піримідин-2,4(1H,3H)-діони. Структури одержаних сполук було підтверджено на основі даних <$Enothing sup 1 roman H> ЯМР, хромато-мас спектрів та елементного аналізу. За результатами скринінгу за допомогою методу дифузії в агар ("метод колодязів") встановлено відсутність антимікробної активності у 1-бензил-5-метил-3-феніл-6-(5-феніл-1,3,4-оксадіазол-2-іл)тієно[2,3- d]піримідин-2,4(1H,3H)-діонів та 2-[5-метил-2,4-діоксо-3-феніл-6-(5-феніл-1,3,4-оксадіазол-2-іл)-3,4- дигідротієно[2,3-d]піримідин-1(2H)-іл]-N-арилацетамідів, а також наявність антимікробної активності для 1-{[3-арил-1,2,4-оксадіазол-5-іл]метил}-5-метил-3-феніл-6- (5-феніл-1,3,4-оксадіазол- 2-іл)тієно[2,3-d]піримідин-2,4(1H,3H)-діонів. Дані речовини виявили антимікробну активність до штамів Staphylococcus aureus, Escherichia coli та Baсillus subtilis із значеннями зон затримки росту, близькими до препаратів порівняння метронідазолу та стрептоміцину.Розроблено ефективну методику одержання похідних етил 3-алкіл-5-метил-4- оксо-2-тіоксо-1,2,3,4-тетрагідротієно[2,3-d]піримідин-6-карбоксилатів шляхом проведення взаємодії діетил 3-метил-5-{[(метилсульфаніл)карботіоїл]аміно} тіофен-2,4-дикарбоксилату з нижчими аліфатичними амінами у середовищі 2-пропанолу. Такі умови реакції дозволяють легко виділяти бажані сполуки та значно покращують виходи цільових тіонів. Подальшу модифікацію етил 3-акліл- 5-метил-4-оксо-2-тіоксо-1,2,3,4-тетрагідротієно[2,3-d]піримідин- 6-карбоксилатів проводили шляхом взаємодії з хлороацетамідами та 3-арил-5- (хлорометил)-1,2,4-оксадіазолами (ДМФА-триетиламін). Будову отриманих сполук було підтверджено даними ЯМР-спектроскопії; для продуктів алкілування сигнали протонів карбетокси-групи виявляються у вигляді двох сигналів у діапазоні 1,27 - 1,30 м.ч. (3Н, т) та 4,24 - 4,29 (2Н, кв), а протони SCH₂ надають сигнал у діапазоні 4,22 - 4,93 м.ч. Дослідження антимікробної активності продуктів алкілування отриманих фунціоналізованих похідних тієно[2,3-d]піримідину, відповідно етил 3-алкіл-5-метил-2-({2-[ариламіно]- 2-оксоетил}тіо)-4-оксо-3,4-дигідротієно[2,3-d]піримідин-6-карбоксилатів та етил 3-алкіл-5-метил-4-оксо-2-{[(3-арил-1,2,4-оксадіазол-5-іл)метил]тіо}-3, 4-дигідротієно[2,3-d]піримідин-6-карбоксилатів дозволило встановити, що сполуки чинять помірну антибактеріальну активність, проте похідні з н-бутильним замісником у положенні 3 тієно[2,3-d]піримідинової системи значно пригнічують ріст грибів Candida albicans.
Попередній перегляд:   Завантажити - 452.38 Kb    Зміст випуску    Реферативна БД     Цитування
5.

Vlasov S. I. 
Effect of pressure on the characteristics of Schottky barrier diodes made of overcompensated semiconductor [Електронний ресурс] / S. I. Vlasov, F. A. Saparov, K. A. Ismailov // Semiconductor physics, quantum electronics & optoelectronics. - 2010. - Vol. 13, № 4. - С. 363-365. - Режим доступу: http://nbuv.gov.ua/UJRN/MSMW_2010_13_4_8
We studied the effect of uniform compression on characteristics of Au - n-Si Schottky barrier diodes made of overcompensated semiconductor. It is shown that overcompensation is caused by formation of structural defects owing to thermal treatment of the initial silicon wafers.We investigated the effect of hydrostatic pressure on relaxation characteristics of the three-layer <$E roman {Al~-~n-Si symbol ... Ni symbol ъ~SiO sub 2~-~Al}> structures. It was found that 20 min exposure to a pressure of 8 kbars results in reduction of the integral density of surface states, while exerting no influence on the generation centers in the bulk.
Попередній перегляд:   Завантажити - 153.66 Kb    Зміст випуску    Реферативна БД     Цитування
6.

Vlasov S. I. 
Effect of pressure on the properties of Al SiO2 n-Si Ni structures [Електронний ресурс] / S. I. Vlasov, A. V. Ovsyannikov, B. K. Ismailov, B. H. Kuchkarov // Semiconductor physics, quantum electronics & optoelectronics. - 2012. - Vol. 15, № 2. - С. 166-169. - Режим доступу: http://nbuv.gov.ua/UJRN/MSMW_2012_15_2_12
We studied the effect of uniform compression on characteristics of Au - n-Si Schottky barrier diodes made of overcompensated semiconductor. It is shown that overcompensation is caused by formation of structural defects owing to thermal treatment of the initial silicon wafers.We investigated the effect of hydrostatic pressure on relaxation characteristics of the three-layer <$E roman {Al~-~n-Si symbol ... Ni symbol ъ~SiO sub 2~-~Al}> structures. It was found that 20 min exposure to a pressure of 8 kbars results in reduction of the integral density of surface states, while exerting no influence on the generation centers in the bulk.
Попередній перегляд:   Завантажити - 983.166 Kb    Зміст випуску    Реферативна БД     Цитування
7.

Litvinenko G. L. 
The study of the effect of substance L486-0021 on the course of the experimental pulmonary edema in rats [Електронний ресурс] / G. L. Litvinenko, L. V. Iakovlieva, S. V. Vlasov, S. M. Kovalenko, V. P. Chernykh // Клінічна фармація. - 2015. - Т. 19, № 1. - С. 51-55. - Режим доступу: http://nbuv.gov.ua/UJRN/KlPh_2015_19_1_12
Пошук нових препаратів серед субстанцій хімічного походження з протизапальним ефектом є актуальним і одним з пріоритетних напрямків сучасної медицини. Наведено матеріали експериментального вивчення протизапальної дії речовини під шифром L486-0021 на моделі гострого токсичного альвеолярного набряку легенів (АНЛ) у щурів за умов інтоксикації амонієм хлориду (модель із перевагою ексудації). В легенях амонію хлорид подразнює мембрани альвеол, внаслідок чого розвивається виражена гіпоксія і ацидоз, які, у свою чергу, збільшують проникність гематоплеврального бар'єру, що в кінцевому результаті призводить до розвитку АНЛ. Дослідження проводили на самцях щурів лінії Wistar з масою тіла 180 - 200 г. Клінічні спостереження включали візуальну оцінку стану тварин та їх виживаність. З метою оцінки ефективності лікування було проведено дослідження ряду біохімічних показників, що є детермінантами гострого запалення (церулоплазмін, C-реактивний білок, інтерлейкін-<$E1 beta>). Досліджувана речовина під шифром L486-0021 у дозі 10 мг/кг проявила виразну протинабрякову дію, сприяла виживанню тварин та зниженню рівня основних показників гострого запалення: C-реактивного білка у 4 рази та інтерлейкіну-<$E1 beta> - у 2,6 разу відносно тварин інтактного контролю та за виразністю цієї дії суттєво перевищила препарат порівняння ксефокам у 1,8 разу. Речовина під шифром L486-0021 є перспективною для подальшого вивчення з метою створення нового вітчизняного нестероїдного протизапального препарату.
Попередній перегляд:   Завантажити - 598.206 Kb    Зміст випуску    Реферативна БД     Цитування
8.

Vlasov S. V. 
Synthesis and the study of the antimicrobial activity of 3-amino-5-methyl-2-(alkylthio)-4-oxo-N-aryl-3,4-dihydrothieno(2,3-d)pyrimidine-6-carboxamides [Електронний ресурс] / S. V. Vlasov, S. M. Kovalenko, T. P. Osolodchenko, V. P. Chernykh // Вісник фармації. - 2015. - № 1. - С. 6-10. - Режим доступу: http://nbuv.gov.ua/UJRN/VPhC_2015_1_4
Шляхом алкілування 3-аміно-5-метил-4-оксо-N-арил-2-тіоксо-1,2,3,4-тетрагідротієно[2,3- d]піримідин-6-карбоксамідів заміщеними бензилхлоридами та хлороцтовою кислотою одержано нові похідні з ряду 3-аміно-5-метил-2-(алкілтіо)-4-оксо-N-арил-3,4-дигідротієно[2,3- d]піримідин-6-карбоксамідів. Структуру одержаних сполук підтверджено даними <$Enothing sup 1 roman H> ЯМР спектроскопії та елементного аналізу. Для всіх одержаних сполук у спектрах <$Enothing sup 1 roman H> ЯМР спостерігали сигнали протонів аміногрупи у вигляді чіткого синглету в діапазоні 5,75 - 5,84 м.ч., сигнал метильної групи у положенні 5 тієно[2,3-d]піримідинової системи за 2,68 - 2,75 м.ч. та сигнал протону NH карбоксамідної групи, положення якого варіює від 9,67 м.ч. до 10,61 м.ч. залежно від природи замісників у ароматичному ядрі аміду. Також у спектрах проявляються сигнали протонів груп CH2 бензильних замісників у діапазоні 4,23 - 4,29 м.ч., для похідного тіооцтової кислоти цей сигнал знаходиться за 3,82 м.ч. Скринінг антимікробної активності одержаних сполук проводили шляхом дифузії в агар, використовуючи "метод колодязів". Встановлено, що більшість зі сполук виявилась активнішою за препарати порівняння одразу по відношенню до Proteus vulgaris та Pseudomonas aeruginosa, найбільш активною сполукою виявися 3-аміно-2-(бензилтіо)-5-метил-N-(4-метилфеніл)- 4-оксо-3,4-дигідротієно[2,3-d]піримідин-6-карбоксамід, який помірно пригнічував ріст усіх тест-штамів мікроорганізмів та перевищив активність препаратів порівняння стрептоміцину та метронідазолу по відношенню до Bacillus subtilis та грибів Candida albicans.
Попередній перегляд:   Завантажити - 481.598 Kb    Зміст випуску    Реферативна БД     Цитування
9.

Vlasov S. V. 
Synthesis and the antimicrobial activity of 1-alkyl-5-methyl-3-phenyl-6-(5-phenyl-1,3,4-oxadiazol-2-yl)thieno(2,3-d)pyrimidine-2,4(1H,3H)-diones [Електронний ресурс] / S. V. Vlasov, T. P. Osolodchenko, S. M. Kovalenko, V. P. Chernykh // Журнал органічної та фармацевтичної хімії. - 2015. - Т. 13, вип. 1. - С. 20-24. - Режим доступу: http://nbuv.gov.ua/UJRN/jofkh_2015_13_1_5
Шляхом реакції 3-феніл-6-(<$Ealpha>-бромацетил)-5-метилтієно[2,3-d] піримідин-2,4(1Н,3Н)-діону з тіоацетамідом одержано 5-метил-6-(2-метил-1,3-тіазол-4-іл)-3-фенілтієно[2,3-d] піримідин-2,4(1H,3H)-діон, який надалі модифікували шляхом алкілювання положення 1 бензилхлоридами та хлороацетамідами. Структуру одержаних сполук було підтверджено даними <$Enothing sup 1 roman H> ЯМР та мас-спектроскопії. Для одержаних сполук у спектрах <$Enothing sup 1 roman H> ЯМР спостерігається сигнал протону тіазолу біля 7,62 - 7,67 м.ч., для 1-алкіл-5-метил-6-(2-метил-1,3-тіазол-4-іл)-3-фенілтієно[2,3-d] піримідин-2,4(1H,3H)-діонів присутні сигнали протонів метиленових груп у діапазоні 5,13 - 5,21 м.ч. для 1-бензилпохідних та у разі 4,78 - 4,82 м.ч. для сполук із ацетамідним фрагментом, для останніх також характерні чіткі сигнали протонів NH в діапазоні 9,68 - 10,41 м.ч. 5-Метил-6-(2-метил-1,3-тіазол-4-іл)-3-фенілтієно[2,3-d] піримідин-2,4(1H,3H)-діон виявив значну антимікробну активність, яка перевищила препарати порівняння метронідазол та стрептоміцин стосовно штаму Staphylococcus aureus, також він показав помірну пригнічуючу активність до росту Pseudomonas aeruginosa та грибів Candida albicans. Антимікробна активність 1-алкіл-5-метил-6-(2-метил-1,3-тіазол-4-іл)-3-фенілтієно[2,3-d] піримідин-2,4(1H,3H)-діонів поступається активності сполуки із незаміщеним положенням 1; найбільшу активність у цьому ряду проявила сполука, яка містить 4-метилбензильний замісник у положенні 1; вона помірно пригнічує ріст Staphylococcus aureus та Candida albicans.Розроблено ефективний підхід до синтезу 5-метил-3-феніл-6-(5-феніл-1,3,4-оксадіазол-2- іл)тієно[2,3-d]піримідин-2,4(1H,3H)-діону шляхом промотованої 1,1'-карбонілдіімідазолом взаємодії 5-метил-2,4-діоксо-3-феніл-1,2,3,4-тетрагідротієно[2,3-d]піримідин- 6-карбонової кислоти з бензогідразидом. Процедура також включає наступну циклізацію одержаного N'-бензоїл-5-метил-2,4-діоксо-3-феніл-1,2,3,4-тетрагідротієно[2,3-d] піримідин-6-карбогідразиду кипіятінням у хлорокисі фосфору та подальший гідроліз атома хлору у положенні 2 тієно[2,3-d]піримідинової системи. Алкілювання одержаного дволанкового ансамблю гетероциклів бензилхлоридами, хлороацетамідами та 5-(хлорометил)-3-арил-1,2,4-оксадіазолами надало змогу одержати 1-алкіл-5-метил-3-феніл-6-(5- феніл-1,3,4-оксадіазол-2-іл)тієно[2,3-d]піримідин-2,4(1H,3H)-діони. Структури одержаних сполук було підтверджено на основі даних <$Enothing sup 1 roman H> ЯМР, хромато-мас спектрів та елементного аналізу. За результатами скринінгу за допомогою методу дифузії в агар ("метод колодязів") встановлено відсутність антимікробної активності у 1-бензил-5-метил-3-феніл-6-(5-феніл-1,3,4-оксадіазол-2-іл)тієно[2,3- d]піримідин-2,4(1H,3H)-діонів та 2-[5-метил-2,4-діоксо-3-феніл-6-(5-феніл-1,3,4-оксадіазол-2-іл)-3,4- дигідротієно[2,3-d]піримідин-1(2H)-іл]-N-арилацетамідів, а також наявність антимікробної активності для 1-{[3-арил-1,2,4-оксадіазол-5-іл]метил}-5-метил-3-феніл-6- (5-феніл-1,3,4-оксадіазол- 2-іл)тієно[2,3-d]піримідин-2,4(1H,3H)-діонів. Дані речовини виявили антимікробну активність до штамів Staphylococcus aureus, Escherichia coli та Baсillus subtilis із значеннями зон затримки росту, близькими до препаратів порівняння метронідазолу та стрептоміцину.Розроблено ефективну методику одержання похідних етил 3-алкіл-5-метил-4- оксо-2-тіоксо-1,2,3,4-тетрагідротієно[2,3-d]піримідин-6-карбоксилатів шляхом проведення взаємодії діетил 3-метил-5-{[(метилсульфаніл)карботіоїл]аміно} тіофен-2,4-дикарбоксилату з нижчими аліфатичними амінами у середовищі 2-пропанолу. Такі умови реакції дозволяють легко виділяти бажані сполуки та значно покращують виходи цільових тіонів. Подальшу модифікацію етил 3-акліл- 5-метил-4-оксо-2-тіоксо-1,2,3,4-тетрагідротієно[2,3-d]піримідин- 6-карбоксилатів проводили шляхом взаємодії з хлороацетамідами та 3-арил-5- (хлорометил)-1,2,4-оксадіазолами (ДМФА-триетиламін). Будову отриманих сполук було підтверджено даними ЯМР-спектроскопії; для продуктів алкілування сигнали протонів карбетокси-групи виявляються у вигляді двох сигналів у діапазоні 1,27 - 1,30 м.ч. (3Н, т) та 4,24 - 4,29 (2Н, кв), а протони SCH₂ надають сигнал у діапазоні 4,22 - 4,93 м.ч. Дослідження антимікробної активності продуктів алкілування отриманих фунціоналізованих похідних тієно[2,3-d]піримідину, відповідно етил 3-алкіл-5-метил-2-({2-[ариламіно]- 2-оксоетил}тіо)-4-оксо-3,4-дигідротієно[2,3-d]піримідин-6-карбоксилатів та етил 3-алкіл-5-метил-4-оксо-2-{[(3-арил-1,2,4-оксадіазол-5-іл)метил]тіо}-3, 4-дигідротієно[2,3-d]піримідин-6-карбоксилатів дозволило встановити, що сполуки чинять помірну антибактеріальну активність, проте похідні з н-бутильним замісником у положенні 3 тієно[2,3-d]піримідинової системи значно пригнічують ріст грибів Candida albicans.
Попередній перегляд:   Завантажити - 463.586 Kb    Зміст випуску    Реферативна БД     Цитування
10.

Vlasov S. V. 
Synthesis and alkylation of 6-(1H-benzimidazol-2-yl)-5-methylthieno |2,3-d| pyrimidin-4(3H)-ones [Електронний ресурс] / S. V. Vlasov, S. M. Kovalenko, V. P. Chernykh, K. Yu. Krolenko // Журнал органічної та фармацевтичної хімії. - 2015. - Т. 13, вип. 2. - С. 30-34. - Режим доступу: http://nbuv.gov.ua/UJRN/jofkh_2015_13_2_4
Розроблено ефективний одностадійний метод одержання 6-(1H-бензімідазол-2-іл)-5-метилтієно[2,3-d]піримідин-4(3H)-онів шляхом взаємодії 5-метил-4-оксо-3,4-дигідротієно[2,3-d]піримідин-6-карбонової кислоти з орто-фенілендіамінами у разі використання 1,1'-карбонілдіімідазолу як каплінг-реагент. Запропонована методика надає змогу легко одержувати кінцеві продукти у разі використання простих реагентів і розчинників та вимагає стандартних методів виділення продукту. Досліджено напрям реакції 6-(1H-бензімідазол-2-іл)-5-метилтієно[2,3-d]піримідин-4(3H)-ону з бензилхлоридами за умов ДМФа - K2CO3, та за допомогою даних спектроскопії NOESY і зустрічного синтезу встановлено, що дана реакція перебігає в положення 3 тієно[2,3-d]піримідинової системи. Дослідження антимікробної активності одержаних сполук за допомогою методу дифузії в агар надало змогу встановити, що 6-(1H-бензімідазол-2-іл)-3-бензил-5-метилтієно[2,3-d]піримідин-4(3H)-они виявляють антимікробну активність по відношенню до таких штамів мікроорганізмів, як Escherichia coli, Proteus vulgaris, Pseudomonas aeruginosa, в той же час незаміщена по положенню 3 похідна неактивна по відношенню до цих штамів мікроорганізмів. Проте для незаміщеної похідної характерна дещо більша пригнічуюча активність по відношенню до грибів Candida albicans.
Попередній перегляд:   Завантажити - 471.368 Kb    Зміст випуску    Реферативна БД     Цитування
11.

Vlasov S. V. 
Anticancer activity study of 6-hetarylthieno|2,3-d| pyrimidine derivatives [Електронний ресурс] / S. V. Vlasov, O. Zhuravel’I., V. P. Chernykh // Український біофармацевтичний журнал. - 2015. - № 4. - С. 46-51. - Режим доступу: http://nbuv.gov.ua/UJRN/ubfj_2015_4_12
Попередній перегляд:   Завантажити - 356.813 Kb    Зміст випуску     Цитування
12.

Krolenko K. Yu. 
The search for new antimicrobial agents from the substituted arylamides of 4-(4-oxo-4H-quinazolin-3-yl)-piperidine-1-carboxylic acids [Електронний ресурс] / K. Yu. Krolenko, S. V. Vlasov, I. O. Zhuravel, T. P. Osolodchenko // Журнал органічної та фармацевтичної хімії. - 2016. - Т. 14, вип. 1. - С. 17-23. - Режим доступу: http://nbuv.gov.ua/UJRN/jofkh_2016_14_1_5
Розроблено методики синтезу заміщених ариламідів 4-(4-оксо-4H-хіназолін-3-іл)-піперидин-1-карбонових кислот з використанням технології рідиннофазного паралельного синтезу. Структуру одержаних сполук підтверджено даними фізико-хімічних методів аналізу. Антибактеріальну активність синтезованих речовин досліджено за методом "колодязів" із використанням стандартних тест-штамів мікроорганізмів. За результатами експерименту встановлено, що всі сполуки пригнічують ріст Staphylococcus aureus та Bacillus subtilis, а деякі значно перевищують активність препаратів порівняння. Найбільш стійкими до досліджуваних речовин виявились Proteus vulgaris та Pseudomonas aeruginosa. Проведено SAR-аналіз для ряду одержаних заміщених ариламідів 4-(4-оксо-4H-хіназолін-3-іл)-піперидин-1-карбонових кислот, згідно з яким встановлено, що наявність електронодонорних замісників у положенні 8 хіназолін-4-онового циклу та положенні 4 арильного фрагмента сечовини призводить до підвищення антибактеріальної активності даного ряду речовин по відношенню до грампозитивних бактерій. Наявність значної антимікробної активності сполук-лідерів по відношенню до грампозитивних штамів мікроорганізмів надає змогу говорити про перспективність створення антибактеріальних препаратів вузького спектра дії на основі заміщених ариламідів 4-(4-оксо-4H-хіназолін-3-іл)-піперидин-1-карбонових кислот.
Попередній перегляд:   Завантажити - 443.874 Kb    Зміст випуску    Реферативна БД     Цитування
13.

Vlasov S. V. 
Synthesis, the anti-inflammatory and antimicrobial activity of 6-(1H-benzimidazol-2-yl)-5-methyl-4-(alkylthio)thieno|2,3-d|pyrimidines [Електронний ресурс] / S. V. Vlasov, V. P. Chernykh // Вісник фармації. - 2016. - № 3. - С. 9-16. - Режим доступу: http://nbuv.gov.ua/UJRN/VPhC_2016_3_4
Запропоновано ефективний підхід до синтезу 6-(1H-бензімідазол-2-іл)-5-метилтієно[2,3-d]піримідин-4(3H)-тіону на основі перетворень відповідного 4-оксоаналога. З метою збільшення хімічного розмаїття проведено алкілування 6-(1H-бензімідазол-2-іл)-5-метилтієно[2,3-d]піримідин-4(3H)-тіону бензил-хлоридами, хлороацетамідами та 3-арил-5-(хлорометил)-1,2,4-оксадіазолами, внаслідок чого одержано ряди 6-(1H-бензімідазол-2-іл)-5-метил-4-(алкілтіо)тієно[2,3-d]піримідинів. Для одержаних сполук проведено експерименти зі скринінгу антимікробної активності (АМА) за допомогою методу дифузії в агар і протизапальної активності на моделі карагенінового набряку стопи у щурів. Встановлено, що алкілування атома сульфуру у положенні 4 тієно[2,3-d]піримідину підвищує АМА, наявність атомів галогенів у замісниках за атому сульфуру покращує АМА. Більшість 6-(1H-бензімідазол-2-іл)-5-метил-4-(алкілтіо)тієно[2,3-d]піримідинів виявилась активною по відношенню до грибів роду Candida albicans. Сполуки, які містили атом хлору у фенільному радикалі тіоацетамідного фрагменту в положенні 4 тієно[2,3-d]піримідину, виявились активними проти Staphylococcus aureus, Escherichia coli та Bacillus subtilis. У разі введення 6-(1H-бензімідазол-2-іл)-5-метилтієно[2,3-d]піримідин-4(3H)-ону, 6-(1H-бензімідазол-2-іл)-5-метилтієно[2,3-d]піримідин-4(3H)-тіону та 2-{[6-(1H-бензімідазол-2-іл)-5-метилтієно[2,3-d]піримідин-4-іл]тіо}-N-фенілацетаміду щурам у дозах 1, 10 і 50 мг/кг не спостерігали дозозалежного достовірного зниження набряку відносно контрольної патології. Протизапальна активність зазначених сполук була на рівні 20 %, що в 2 - 2,5 раза є меншою, ніж активність референтного препарату (диклофенаку натрію).
Попередній перегляд:   Завантажити - 564.702 Kb    Зміст випуску    Реферативна БД     Цитування
14.

Vlasova О. 
Research of the mechanism of formation and properties of tripolyphosphate coating on the steel basis [Електронний ресурс] / О. Vlasova, V. Kovalenko, V. Kotok, S. Vlasov // Восточно-Европейский журнал передовых технологий. - 2016. - № 5(5). - С. 33-39. - Режим доступу: http://nbuv.gov.ua/UJRN/Vejpte_2016_5(5)__6
Попередній перегляд:   Завантажити - 1.755 Mb    Зміст випуску     Цитування
15.

Vlasov S. V. 
Synthesis and the antimicrobial activity of ethyl 3-alkyl-2-(alkylthio)-5-methyl-4-oxo-3,4-dihydrothieno(2,3-d)pyrimidine-6-carboxylate derivatives [Електронний ресурс] / S. V. Vlasov, V. P. Chernykh, T. P. Osolodchenko // Вісник фармації. - 2015. - № 3. - С. 3-8. - Режим доступу: http://nbuv.gov.ua/UJRN/VPhC_2015_3_3
Шляхом реакції 3-феніл-6-(<$Ealpha>-бромацетил)-5-метилтієно[2,3-d] піримідин-2,4(1Н,3Н)-діону з тіоацетамідом одержано 5-метил-6-(2-метил-1,3-тіазол-4-іл)-3-фенілтієно[2,3-d] піримідин-2,4(1H,3H)-діон, який надалі модифікували шляхом алкілювання положення 1 бензилхлоридами та хлороацетамідами. Структуру одержаних сполук було підтверджено даними <$Enothing sup 1 roman H> ЯМР та мас-спектроскопії. Для одержаних сполук у спектрах <$Enothing sup 1 roman H> ЯМР спостерігається сигнал протону тіазолу біля 7,62 - 7,67 м.ч., для 1-алкіл-5-метил-6-(2-метил-1,3-тіазол-4-іл)-3-фенілтієно[2,3-d] піримідин-2,4(1H,3H)-діонів присутні сигнали протонів метиленових груп у діапазоні 5,13 - 5,21 м.ч. для 1-бензилпохідних та у разі 4,78 - 4,82 м.ч. для сполук із ацетамідним фрагментом, для останніх також характерні чіткі сигнали протонів NH в діапазоні 9,68 - 10,41 м.ч. 5-Метил-6-(2-метил-1,3-тіазол-4-іл)-3-фенілтієно[2,3-d] піримідин-2,4(1H,3H)-діон виявив значну антимікробну активність, яка перевищила препарати порівняння метронідазол та стрептоміцин стосовно штаму Staphylococcus aureus, також він показав помірну пригнічуючу активність до росту Pseudomonas aeruginosa та грибів Candida albicans. Антимікробна активність 1-алкіл-5-метил-6-(2-метил-1,3-тіазол-4-іл)-3-фенілтієно[2,3-d] піримідин-2,4(1H,3H)-діонів поступається активності сполуки із незаміщеним положенням 1; найбільшу активність у цьому ряду проявила сполука, яка містить 4-метилбензильний замісник у положенні 1; вона помірно пригнічує ріст Staphylococcus aureus та Candida albicans.Розроблено ефективний підхід до синтезу 5-метил-3-феніл-6-(5-феніл-1,3,4-оксадіазол-2- іл)тієно[2,3-d]піримідин-2,4(1H,3H)-діону шляхом промотованої 1,1'-карбонілдіімідазолом взаємодії 5-метил-2,4-діоксо-3-феніл-1,2,3,4-тетрагідротієно[2,3-d]піримідин- 6-карбонової кислоти з бензогідразидом. Процедура також включає наступну циклізацію одержаного N'-бензоїл-5-метил-2,4-діоксо-3-феніл-1,2,3,4-тетрагідротієно[2,3-d] піримідин-6-карбогідразиду кипіятінням у хлорокисі фосфору та подальший гідроліз атома хлору у положенні 2 тієно[2,3-d]піримідинової системи. Алкілювання одержаного дволанкового ансамблю гетероциклів бензилхлоридами, хлороацетамідами та 5-(хлорометил)-3-арил-1,2,4-оксадіазолами надало змогу одержати 1-алкіл-5-метил-3-феніл-6-(5- феніл-1,3,4-оксадіазол-2-іл)тієно[2,3-d]піримідин-2,4(1H,3H)-діони. Структури одержаних сполук було підтверджено на основі даних <$Enothing sup 1 roman H> ЯМР, хромато-мас спектрів та елементного аналізу. За результатами скринінгу за допомогою методу дифузії в агар ("метод колодязів") встановлено відсутність антимікробної активності у 1-бензил-5-метил-3-феніл-6-(5-феніл-1,3,4-оксадіазол-2-іл)тієно[2,3- d]піримідин-2,4(1H,3H)-діонів та 2-[5-метил-2,4-діоксо-3-феніл-6-(5-феніл-1,3,4-оксадіазол-2-іл)-3,4- дигідротієно[2,3-d]піримідин-1(2H)-іл]-N-арилацетамідів, а також наявність антимікробної активності для 1-{[3-арил-1,2,4-оксадіазол-5-іл]метил}-5-метил-3-феніл-6- (5-феніл-1,3,4-оксадіазол- 2-іл)тієно[2,3-d]піримідин-2,4(1H,3H)-діонів. Дані речовини виявили антимікробну активність до штамів Staphylococcus aureus, Escherichia coli та Baсillus subtilis із значеннями зон затримки росту, близькими до препаратів порівняння метронідазолу та стрептоміцину.Розроблено ефективну методику одержання похідних етил 3-алкіл-5-метил-4- оксо-2-тіоксо-1,2,3,4-тетрагідротієно[2,3-d]піримідин-6-карбоксилатів шляхом проведення взаємодії діетил 3-метил-5-{[(метилсульфаніл)карботіоїл]аміно} тіофен-2,4-дикарбоксилату з нижчими аліфатичними амінами у середовищі 2-пропанолу. Такі умови реакції дозволяють легко виділяти бажані сполуки та значно покращують виходи цільових тіонів. Подальшу модифікацію етил 3-акліл- 5-метил-4-оксо-2-тіоксо-1,2,3,4-тетрагідротієно[2,3-d]піримідин- 6-карбоксилатів проводили шляхом взаємодії з хлороацетамідами та 3-арил-5- (хлорометил)-1,2,4-оксадіазолами (ДМФА-триетиламін). Будову отриманих сполук було підтверджено даними ЯМР-спектроскопії; для продуктів алкілування сигнали протонів карбетокси-групи виявляються у вигляді двох сигналів у діапазоні 1,27 - 1,30 м.ч. (3Н, т) та 4,24 - 4,29 (2Н, кв), а протони SCH₂ надають сигнал у діапазоні 4,22 - 4,93 м.ч. Дослідження антимікробної активності продуктів алкілування отриманих фунціоналізованих похідних тієно[2,3-d]піримідину, відповідно етил 3-алкіл-5-метил-2-({2-[ариламіно]- 2-оксоетил}тіо)-4-оксо-3,4-дигідротієно[2,3-d]піримідин-6-карбоксилатів та етил 3-алкіл-5-метил-4-оксо-2-{[(3-арил-1,2,4-оксадіазол-5-іл)метил]тіо}-3, 4-дигідротієно[2,3-d]піримідин-6-карбоксилатів дозволило встановити, що сполуки чинять помірну антибактеріальну активність, проте похідні з н-бутильним замісником у положенні 3 тієно[2,3-d]піримідинової системи значно пригнічують ріст грибів Candida albicans.
Попередній перегляд:   Завантажити - 443.181 Kb    Зміст випуску    Реферативна БД     Цитування
16.

Krolenko K. Yu. 
The synthesis and the antimicrobial activity of the substituted aryl amides of 3-arylmethyl-2,4-dioxo-1,3,7-triazaspiro [Електронний ресурс] / K. Yu. Krolenko, S. V. Vlasov, O. D. Vlasova, I. O. Zhuravel // Вісник фармації. - 2016. - № 4. - С. nonane-7-carboxylic acids. - Режим доступу: http://nbuv.gov.ua/UJRN/VPhC_2016_4_6
Реакцією взаємодії заміщених арилізоціонатів і ряду 3-арилметил-1,3,7-триазаспіро[4.4]нонан-2,4-діонів у середовищі пропанолу-2 одержано ряд заміщених ариламідів 3-арилметил-2,4-діоксо-1,3,7-триазаспіро[4.4]нонан-7-карбонових кислот. Будову продуктів реакції підтверджено за допомогою інструментальних методів аналізу, таких як 1H, 13C ЯМР- і хромато-мас-спектроскопія. У всіх 1H ЯМР-спектрах досліджуваних зразків спостерігається синглетний сигнал за 4,5 м.ч., що відповідає метиленовій групі арилметильного фрагменту, кількість і мультиплетність сигналів в ароматичній частині спектрів залежить від замісників у кожному конкретному випадку; протони cечовинного фрагменту NHCO та NH-групи в положенні 1 виявляються у вигляді синглетів за 7,4 - 8,2 і 4 сигнали приза 35, 45, 54 і 65 м.ч., що відповідають піролідиновому фрагменту молекул; також для кожної з одержаних молекул характерними є три сигнали за 154, 155 і 174 м.ч., що відповідають атомам Карбону карбонільних груп. На LC-MS спектрах одержаних речовин спостерігаються [M + H]+ іони, маса яких відповідає масам заявлених структур. Результати мікробіологічного скринінгу показують наявність чутливості мікроорганізмів штаму Candida albicans до синтезованих речовин. Також спостерігається чутливість грампозитивних мікроорганізмів штамів Staphylococcus aureus та Bacillus subtilis до зразків, що містять метильні групи в арилметильному фрагменті досліджуваних молекул.
Попередній перегляд:   Завантажити - 446.122 Kb    Зміст випуску    Реферативна БД     Цитування
17.

Vlasova О. 
Investigation of composition and structure of tripoliphosphate coating on low carbon steel [Електронний ресурс] / О. Vlasova, V. Kovalenko, V. Kotok, S. Vlasov, І. Sknar, А. Cheremysinova // Восточно-Европейский журнал передовых технологий. - 2017. - № 2(6). - С. 4-10. - Режим доступу: http://nbuv.gov.ua/UJRN/Vejpte_2017_2(6)__2
Экспериментально підтверджено гіпотезу матричної будови триполіфосфатних покриттів на низьковуглецевій сталі. За допомогою хімічного методу показано, що матрицеутворювачем є феррум (III) триполіфосфату. За допомогою гравіметричного методу з промиванням встановлено, що покриття вміщує як наповнювач 79,66 - 82,56 % натрію триполіфосфату. За допомогою методу рентгеноспектрального мікроаналізу виявлено наявність на поверхні матриці шару натрію триполіфосфату. Запропоновано хімічний механізм захисту сталі триполіфосфатним покриттям за атмосферних умов.
Попередній перегляд:   Завантажити - 1.923 Mb    Зміст випуску    Реферативна БД     Цитування
18.

Krolenko K. Yu. 
The synthesis, spectral properties and the biological activity of 7-arenesulfonyl-3-arylmethyl-1,3,7-triazaspiro|4.4|nonane-2,4-dione derivatives [Електронний ресурс] / K. Yu. Krolenko, S. V. Vlasov, I. O. Zhuravel, T. P. Osolodchenko // Вісник фармації. - 2017. - № 1. - С. 3-9. - Режим доступу: http://nbuv.gov.ua/UJRN/VPhC_2017_1_3
Мета роботи - синтез ряду 7-аренсульфоніл-3-арилметил-1,3,7-триазаспіро[4.4]нонан-2,4-діонів, дослідження їх спектральних характеристик та антибактеріальної активності. У роботі було застосовано методи органічного синтезу, інструментальні методи встановлення будови органічних сполук, метод дифузії в агар. Під час взаємодії 3-арилметил-1,3,7-триазаспіро[4.4]нонан-2,4-діонів з аренсульфохлоридами за присутності триетиламіну було одержано ряд похідних 7-аренсульфоніл-3-арилметил-1,3,7-триазаспіро[4.4]нонан-2,4-діону. Для сполук, що містять 1-сульфаніламідо-(2,4)- та 3,4-дифлуоробензенові фрагменти, виміряно константи спін-спінової взаємодії гідроген - гідроген у <$Enothing sup 1 roman H> {<$Enothing sup 19 roman F>}-ЯМР-спектрах з пригніченням взаємодії Гідроген-Флуор, а також константи спін-спінової взаємодії Флуор-Флуор у <$Enothing sup 19 roman F>{<$Enothing sup 1 roman H>} ЯМР-спектрах. Дані мікробіологічного скринінгу показують, що грампозитивні бактерії, такі як Staphylococcus aureus та Bacillus subtilis є чутливими до сполук досліджуваного ряду. Висновки: встановлено, що взаємодія 3-арилметил-1,3,7-триазаспіро[4.4]нонан-2,4-діонів з аренсульфохлоридами є ефективним методом синтезу 7-аренсульфоніл-3-арилметил-1,3,7-триазаспіро[4.4]нонан-2,4-діонів, які проявляють перспективну біологічну активність по відношенню до штамів грампозитивних бактерій Staphylococcus aureus та Bacillus subtilis. Найбільшу активність в ряду заміщених 7-аренсульфоніл-3-арилметил-1,3,7-триазаспіро[4.4]нонан-2,4-діонів проявив 3-(3-метилбензил)-7-(толуен-4-сульфоніл)-1,3,7-триазаспіро[4.4]нонан-2,4-діон.
Попередній перегляд:   Завантажити - 533.149 Kb    Зміст випуску    Реферативна БД     Цитування
19.

Vlasova О. 
Investigation of physical and chemical properties and structure of tripolyphosphate coatings on zinc plated steel [Електронний ресурс] / О. Vlasova, V. Kovalenko, V. Kotok, S. Vlasov, А. Cheremysinova // Восточно-Европейский журнал передовых технологий. - 2017. - № 3(12). - С. 4-8. - Режим доступу: http://nbuv.gov.ua/UJRN/Vejpte_2017_3(12)__2
Досліджено склад, структуру та властивості покриттів на оцинкованій сталі. Встановлено, що з підвищенням концентрації водного розчину натрію триполіфосфату питома маса та кристалічність покриттів збільшуються, захисні властивості знижуються. У складі покриттів з низькими захисними властивостями поряд з безводними фосфатами цинку присутні кристалогідрати. Структура таких покриттів представлена товстими пухкими шарами з наявністю мікротріщин.
Попередній перегляд:   Завантажити - 793.04 Kb    Зміст випуску    Реферативна БД     Цитування
20.

Vlasov S. 
The impact of residual magnetization on accelerating grout mixture coagulation processes and their physical and mechanical properties [Електронний ресурс] / S. Vlasov, S. Tymchenko, O. Sinitsyna, O. Buhrim // Науковий вісник Національного гірничого університету. - 2017. - № 4. - С. 5-13. - Режим доступу: http://nbuv.gov.ua/UJRN/Nvngu_2017_4_3
Purpose. Substantiating treatment parameters of grout mixtures in constant magnetic field applied while strengthening weak dispersed rocks by high-pressure jets of these mixtures resulted in increasing efficiency and effectiveness of works in progress. Methodology. The methodological basis of solving this problem is a comprehensive approach including theoretical and experimental studies. Considered coagulation theory and constant magnetic field impact on ion and dispersed systems demonstrated the possibility of applying magnetic field to influence grout mixtures having low water and cement ratio. Afterwards, laboratory methods to determine physical and mechanical properties of grout mixtures and obtained cement rock were carried out. All experiments were repeatedly carried out from 3 to 5 times and experimental data were processed on PC by modern statistics methods. Coefficients of correlation and approximation validity were found for all dependences. Findings. Performed experimental studies allowed determining such parameters of grout mixture treatment in a constant magnetic field that could greatly improve the following properties: The point of starting and completing the cementation process and total time of strength generation (in optimal case the consolidation time is reduced by 12 % resulting in cutting work period required for rocks consolidation). The uniaxial compression strength of the cement rock patterns under different methods and magnetic treatment parameters of initial mixtures is approximated by exponent and exponential function product and magnetic field induction value with approximation validity coefficient of 0,94. The dependence is extremum and has delineated maximum with magnetic field induction being B = 0,36 T. Orginality. The residual magnetization impact of non-ferromagnetic material on coagulation process acceleration of grout mixtures having low water and cement ratio has been considered for the first time. In the course of studies the dependences of changing the period required for starting and completing the processes of setting and cementing as well as uniaxial compression strength of the obtained cement rock on the treatment parameters of these grout mixtures in the constant magnetic field (while changing magnetic field induction and fluid velocity in the working space of magnetic device) have magnetic field induction and fluid velocity in the working space of magnetic device on some physical and mechanical properties of grout mixtures and cement rock obtained after cementing have been established. Conducted experiments allowed identifying rational parameters to enhance these properties, which being applied to jet grout technology gives the possibility for its immense improvement. This enables to reduce cement consumption without sacrificing required fixation strength or raise fixation strength using the same amount of fixer.
Попередній перегляд:   Завантажити - 1.604 Mb    Зміст випуску    Реферативна БД     Цитування
...
 
Відділ наукової організації електронних інформаційних ресурсів
Пам`ятка користувача

Всі права захищені © Національна бібліотека України імені В. І. Вернадського