Исследовано влияние нового аналгетического агента Д57 (производного пирролимидазола) на натриевые ионные токи в изолированных афферентных нейронах тригеминальных и спинальных ганглиев крысят. Установлено, что Д57 обеспечивает как тоническое, так и фазное действие на натриевые токи. Под влиянием Д57 в нейронах ноцицептивной системы фазное блокирование угнетало более чем половину токов, которые оставались незаблокированными после действия тонического блокирования, тогда как в нейронах, принадлежащих, вероятно, к другим афферентным системам, вклад фазного блокирования был в 2.5 раза меньшим. Высказывается предположение, что именно высокая интенсивность фазного блокирования натриевых ионных токов в нейронах ноцицептивной системы является основой аналгетического действия агента.

У дослідах на знерухомлених ненаркотизованих щурах з використанням внутрішньоклітинного відведення вивчали реакції нейронів моторної зони кори головного мозку на внутрішньокіркові подразнення (ВКП) до і після аплікації пантогаму (ПГ) і аскорбінату ГАМК (АГ) на поверхню кори. Аплікація ПГ збільшувала тривалість ГПСП, пригнічувала фонову імпульсну активність (ФІА) і підвищувала рівень мембранного потенціалу нейронів. Аплікація АГ у малих і середніх концентраціях (менше 50 мкМ) збільшувала амплітуду і тривалість гальмівних реакцій, а у високих (50 мкМ і більше) - викликала деполяризацію мембран нейронів з посиленням ФІА. Обговорюються можливі механізми дії згаданих препаратів на клітинному рівні.

З метою вивчення молекулярної організації міжклітинного матриксу мозку щурів були проведені дослідження гепаринзв'язуючої активності в різних екстрактах мозочка щурів у початковий період постнатального розвитку (1 - 30-й постнатальні дні). Згідно з результатами твердофазного вуглеводферментного аналізу найбільша гепаринзв'язуюча активність характерна для екстрацелюлярної (сечовинної) фракції білків мозочка новонароджених щурів. Рівень досліджуваної активності значно знижувався до 15-го дня постнатального розвитку щурів і залишався постійним у більш дорослих тварин. Отримані дані підтверджують припущення щодо регуляторної ролі гепарину на ранніх стадіях морфогенезу нервових клітин.

У довіднику подано класифікацію лікарських засобів і загальну характеристику окремих класів психотропних ліків з описом основного спектру їх терапевтичної активності. Для кращого орієнтування в різноманітних назвах психотропних та інших середників наводяться найбільш часто вживані та ідентичні за своєю хімічною будовою і клінічною дією аналоги кожного препарату. Першою вказується міжнародна назва, а потім ідуть назви (синоніми) препаратів, що випускаються в різних країнах.

У групі похідних імідазолу була досліджена наявність агоністичної або антагоністичної активності відносно рецепторів пірамідних нейронів гіпокампа щура. Порівняння даних експериментів на ізольованих нейронах із застосуванням методу петч-клемп у конфігурації "ціла клітина" і ефектів інтрацеребровентрикулярної ін'єкції тестованих речовин дозволило показати, що наявність ліпофільних груп у молекулах цих похідних визначає їхню здатність бути антагоністами NMDA.

Здійснено експериментальне дослідження протифібриляторної дії строфантину та його комбінації з фенікабераном; спазмолітичних і нейротропних властивостей вінборону. Проаналізовано вплив вінборону на функціональний стан нирок у щурів за умов токсичної дії чотирихлористого вуглецю; нормалізуючий вплив вінборону на літогенну властивість жовчі щурів, хворих на токсичні гепатити; вплив вінборону на гостре отруєння солями кадмію; фенікаберану на жирнокислотний склад сироватки крові у хворих на хронічний некалькульозний холецистит; вплив похідних бензофурану на мозковий кровообіг. Висвітлено вплив деяких вазотропних препаратів на електричну стабільність міокарда. Досліджено лікувальні властивості вінборону у разі експериментальної виразкової хвороби шлунка; фармакокінетику та знеболювальний ефект нового ненаркотичного анельгетика бензофурокаїну, описано його властивості. Описано застосування бензофурокаїну в ранньому післяопераційному періоді після операцій у пахвинній області тощо.

В сообщении затронуты основные проблемы нейрофармакологии и ее составной части психофармакологии. Приведены примеры новых подходов к изучению механизма действия психофармакологических средств, в частности тех, которые оказывают влияние на функции нейропептидных систем. Обсуждаются пути создания новых психофармакологических средств и возможности их использования как анализаторов при исследовании нейрофизиологических функций и патологических процессов в нервной системе.

Досліджували нейромедіаторні та нейропептидні механізми розвитку залежності від морфіну та абстинентного синдрому у щурів. Встановлено, що фізична залежність та абстинентний синдром розвиваються на фоні обмеження реагування адренергічної та дофамінергічної систем. В той же час активність серотонін-, ГАМК-, вазопресин- та окситоцинергічної систем при абстинентному синдромі пригнічена. Показано, що агоністи опіатних рецепторів буторфанол та лоперамід позитивно впливають на фізичний стан тварин з абстиненцією. Аналогічну дію мають активатори адренергічної (ефедрин, фенілефрин), дофамінергічної (лівоДОФА, апоморфін) та серотонінергічної (триптофан) систем, а також нейропептиди вазопресин та окситоцин.

Изучены фармакологические свойства и терапевтический потенциал Сермиона. Рассмотрены особенности применения данного препарата у больных с хронической сосудистой патологией, дисциркуляторной энцефалопатией, болезнью Паркинсона, сахарным диабетом, атрофией зрительного нерва, а также нейросенсорной тугоухостью. Проанализировано влияние Сермиона на церебральную гемодинамику у больных пожилого возраста с остаточными явлениями ишемического острого нарушения мозгового кровообращения в каротидном бассейне.

Нестероїдні протизапальні препарати найбільш широко застосовуються у клінічній практиці. За останні роки кількість нестероїдних протизапальних засобів значно збільшилась, активно ведеться розроблення нових препаратів, що поєднують високу ефективність з гарною переносимістю. У книзі представлена сучасна класифікація нестероїдних протизапальних препаратів, узагальнені дані щодо фармакокінетики та взаємодії з іншими ліками, наведені загальні показання для призначення і побічні ефекти нестероїдних протизапальних препаратів.

З мозку людини за допомогою афінної хроматографії на гепарин-агарозі та наступної гель-фільтрації на сефакрилі S-300 виділено новий високомолекулярний гепарин-гіалуронатзв'язуючий білковий комплекс (ВГЗБК). Із застосуванням гельфільтрації визначена молекулярна маса ВГЗБК, яка склала 630 кДа. За допомогою електрофорезу в поліакриламідному гелі комплекс розділявся на шість поліпептидів (120, 70, 60, 56, 51 та 47 кДа).Очищений ВГЗБК містив в собі 38% глікозаміногліканів. Взаємодія ВГЗБК із глікозаміногліканами залежала від pH і суттєво не залежала від іонної сили розчину. Із використанням графіка Скетчарда продемонстрована наявність двох ділянок зв'язування для гепарину та для гіалуронової кислоти.

Изучены особенности развития каталептических явлений нового отечественного нейролептика, производного бутирофенола, в эксперименте на мышах при двух путях введения. Показано, что время развития и выраженность каталепсии зависит от дозы препарата и характеризуется интервалом 0,1 - 1,3 (максимум) - 10 мг/кг при внутривенном и 1,2 - 3,5 (максимум) - 40 мг/кг при внутрибрюшинном путях введения. Особенностью наблюдаемой кататонической акинезии у животных является ее обратимость и полное восстановление двигательных расстройств через 24 - 28 ч после прекращения действия каталептического агента.

Досліджували ноцицептивні реакції на підшкірне введення формаліну або стимуляцію кінцівок електричним струмом у контрольних мишей і мишей, точки акупунктури (ТА) котрих піддавали низькоінтенсивному мікрохвильовому опроміненню. У мишей останніх груп ноцицептивні реакції були вірогідно слабкішими, ніж контрольних. Анальгетичний ефект залежав від вибору ТА, на яку справлявся вплив, тривалості й моменту мікрохвильового опромінення. У різних серіях експериментів тривалість ноцицептивної поведінкової реакції на ін'єкцію формаліну (вилизування кінцівки) знижувалася на 23,3 - 59,6%. Поріг реакції вокалізації при подразненні на електрифікованій підлозі зростав на 25,8 - 28,0%. Одержані дані свідчать про ефективність методу пригнічення болю за допомогою дії на ТА мікрохвильовим випроміненням нетеплової інтенсивності.

Розглянуто проблеми знеболювання у медичній практиці згідно з рекомендаціями Всесвітньої організації охорони здоров'я. Наведено сучасну класифікацію хронічного болю, основану на механізмах виникнення больового синдрому, а також схеми знеболювання в осіб різного віку з різною патологією.

Розглядаються нерівноважні кінетичні моделі взаємодії ліганд - рецептор, які застосовуються для опису типів і кількісних особливостей фармакологічних ефектів екзогенних модуляторів, агоністів медіаторних систем центральної нервової системи. Особливість запропонованої нами моделі полягає в тому, що аналізуються синаптичні рецепторно-лігандні взаємовідносини з нерівноважною (імпульс) взаємодією медіатору з рецептором на тлі стаціонарного процесу взаємодії ліганду з постсинаптичним рецептором. Показано, що той або інший тип фармакологічних ефектів екзогенних лігандів може визначатися часовою організацією деяких синаптичних процесів (співвідношення швидкостей конформаційних переходів рецепторів та елімінації медіатору).

Ключ. слова: анксиолитики, буспирон, серотониновые рецепторы, тесты "открытое поле" и "конфликтная ситуация"
Індекс рубрикатора НБУВ: Р281.70-29

Рубрики:

Лікарські засоби, які діють виключно на центральну нервову систему

Шифр НБУВ: Ж61875 Пошук видання у каталогах НБУВ 

Індекс рубрикатора НБУВ: Р281.70-29

Рубрики:

Лікарські засоби, які діють виключно на центральну нервову систему

Шифр НБУВ: Ж26810 Пошук видання у каталогах НБУВ 

Індекс рубрикатора НБУВ: Р281.70-29

Рубрики:

Лікарські засоби, які діють виключно на центральну нервову систему

Шифр НБУВ: Ж61875 Пошук видання у каталогах НБУВ 

Оцінено за допомогою біохімічних методів вплив глюкозаміну гідрохлориду та парацетамолу за сумісного використання на обмін неколагенових білків сполучної тканини, а також на вираженість розвитку запалення за умов дистрофічного процесу в експерименті. Визначено композицію, найбільш придатну для створення нового протиартрозного препарату з поєднанням хондропротекторної та протизапальної активності для лікування дегенеративно-дистрофічних захворювань суглобів, ускладнених запальним процесом. Комплексний аналіз біохімічних показників, які характеризують хондропротекторні і протизапальні властивості композицій глюкозаміну гідрохлориду з парацетамолом у масовому співвідношенні 2:1; 4:1 і 8:1 в дозі 50 мг/кг, показав, що композиції глюкозаміну гідрохлориду з парацетамолом у різних масових співвідношеннях діють на суглобовий хрящ різним чином. Найбільш сприятливий вплив на хрящову тканину, яка знаходиться в стані кортикостероїдної дистрофії, був зафіксований за співвідношення зазначених компонентів 4:1, що склало для глюкозаміну гідрохлориду 40 мг/кг, а для парацетамолу - 10 мг/кг. Така композиція характеризується збалансованим сполученням хондропротекторних і протизапальних властивостей, що є оптимальним для створення протиартрозного препарату на основі глюкозаміну і парацетамолу.

Проаналізовано переваги споживачів лікарських засобів для лікування простудних захворювань. На підставі проведеного анкетного опитування відвідувачів аптек різних регіонів України визначено структуру вимог споживачів, що впливають на рішення про вибір протипростудного препарату. Складено рейтинг частоти придбання протипростудних препаратів серед населення. Досліджено вплив реклами протипростудних лікарських засобів на телебаченні на частоту їх придбання споживачами шляхом зіставлення обсягів рекламного бюджету та рейтингу препарату за результатами опитування.

Проанализирово предпочтение потребителей лекарственных средств для лечения простудных заболеваний. На основе проведенного анкетного опроса посетителей аптек разных регионов Украины определена структура требований потребителей, которые влияют на решение о выборе противопростудного препарата. Составлен рейтинг частоты приобретения противопростудных препаратов среди населения. Исследовано влияние рекламы противопростудных лекарственных средств на телевидении на частоту их приобретения потребителями путем сопоставления объемов рекламного бюджета и рейтинга препарата по результатам опроса.

The article is devoted to the analysis of the consumer's preferences of medicines for treating cold. The questionnaire of the visitors of the chemist's in different regions of Ukraine has been carried out. The structure of the consumer's requirements,which influence their decision of the choice of a medicine for cold, has been determined. The rating of the buying frequency of medicines for cold amongst the population has been formed. The influence of the TV drug advertisement for cold on the frequency of their buying has been studied, comparing with the volumes of the advertising budget and the rating of the medication as a result of the questioning.