Синтезированы аренсульфо- и ацилгидразиды 3-карбокси-2-хлороксаниловой кислоты, изучены их физико-химические свойства. Строение синтезированных веществ подтверждено данными элементного анализа, ИК-, ПМР-спектров. По классификации К. К. Сидорова вещества при внутрижелудочном введении относятся к классу малотоксичных соединений. Установлено, что синтезированные вещества проявляют противомикробную и противогрибковую активность.

Приведены результаты экспериментальной разработки процедуры нейтрализации pH в испытуемых лекарственных препаратах с сильнокислой или сильнощелочной реакцией раствора в условиях проведения ЛАЛ-испытания гель-тромб методом. Проведен систематический анализ вопросов, которые возникают при валидации методик контроля бактериальных эндотоксинов в pH-проблемных лекарственных средствах. Предложена стандартизованная процедура pH-метрии исследуемых препаратов и алгоритм выбора рабочего разведения испытуемого образца при валидации методики. Схема апробирована на примерах валидации методик контроля бактериальных эндотоксинов в готовых лекарственных препаратах ондансетрона, амиодарона гидрохлорида, тиопентала натрия, хлорпромазина гидрохлорида и прокаина гидрохлорида.

Установлено, что курсовое (14 дней) введение крысам винборона (5 мг/кг внутримышечно) перед диклофенаком (7 мг/кг внутрижелудочно) ослабляет признаки гастротоксичности нестероидного антифлогистика: предотвращается летальность животных, улучшается макроскопическая картина слизистой оболочки желудка. Винборон противодействует нарушениям метаболических процессов, вызванных диклофенаком (4 мг/кг перорально), в слизистой желудка. Это проявляется нормализацией показателей перекисного окисления липидов, общего белка, общих липидов и фосфолипидов.

Изучено влияние N-R-амидов аренсульфонилоксаминовых кислот на выделительную функцию почек по методу Е. Б. Берхина. Установлено, что большинство изучаемых веществ способствует усилению выделительной функции почек, что подтверждает данные компьютерного прогноза. Наибольший диуретический эффект отмечен в группе бутиламидов-4-(аренсульфамидо)-бензолсульфонилоксаминовых кислот. Так, диуретическая активность соединения 50 превосходит мочегонный эффект гипотиазида на 129 % и сопоставима с действием фуросемида. Выявлены также соединения, проявляющие антидиуретический эффект, сопоставимый с действием адиурекрина.

Обобщены свойства наноструктурных материалов, к которым относятся нанопроводники, нанотрубки. Указаны перспективы применения данных наноструктур в медицине, нанобиотехнологии, иммунологии, технике, фармакологии.

Изучены гепатопротекторное и желчегонное действия препаратов артихол и хофитол в сравнительном аспекте. Полученные данные позволяют констатировать, что препараты проявляют желчегонное действие на фоне экспериментального поражения организма тетрахлорметаном, антитоксическое действие, что приводит к предотвращению смертности животных, нормализуют активность трансаминаз, регулируют уровень гликогена, а по показателям токсичности идентичны и принадлежат к классу практически нетоксичных веществ.

Індекс рубрикатора НБУВ: Р413.520.11-3 + Р514.16-3

Рубрики:

Холецистити і ангіохоліти

Вірусні гепатити. Епідемічний гепатит (хвороба Боткіна). Вірусні гепатити А, В, С та інші

Шифр НБУВ: Ж100063 Пошук видання у каталогах НБУВ 

Індекс рубрикатора НБУВ: Р414-29 + Р252.725-29

Рубрики:

Хвороби нирок

Кисневе голодування. Асфіксія

Шифр НБУВ: Ж100063 Пошук видання у каталогах НБУВ 

В опытах на белых крысах показано, что нанесение мази на основе адамантансодержащего соединения на пораженную поверхность кожи в количестве 2 г/кг массы тела не сопровождается поступлением действующего вещества в кровь.

Изучена противовоспалительная активность сухого экстракта из надземной части капусты брокколи на антиэкссудативную стадию воспаления в сравнении с препаратом Альтан. Установлено, что экстракт из надземной части капусты брокколи проявил выраженную антиэкссудативную активность на моделях каррагенинового и зимозанового отеков. Экстракт с надземной части капусты брокколи активно влияет на разные механизмы воспалительного генеза в дозе 25 мг/кг. Механизм противовоспалительного действия реализуется за счет ингибирования каскада арахидоновой кислоты, преимущественно по липооксигеназному пути. Полученные результаты свидетельствуют о целесообразности дальнейшего углубленного изучения экстракта из надземной части капусты брокколи как перспективного лекарственного препарата растительного происхождения.

На основании анализа химического строения известных антагонистов кальция дигидропиридинового ряда и с учетом их фармакодинамических свойств начерчены принципиально новые подходы к синтезу оригинальных соединений в ряду 1,4-дигидропиридинов. Синтезирована оригинальная структура этого ряда - дифодипин - с модификациями и замещениями как в дигидропиридиновом, так и в арильном фрагментах. Методами 1Н-ЯМР и УФ-спектроскопии доказано ее химическое строение. Изучена первичная специфическая фармакологическая активность дифодипина в опытах на изолированных полосках аорты кролика на модели гиперкалиевой деполяризации и доказана тропность его к кальциевым каналам L-типа на модели адреналиновой деполяризации мембраны.

Экспериментально и теоретически обоснована целесообразность использования парацетамола в качестве обезболивающего средства на фоне базовой антипаркинсонической терапии бромкриптином. У мышей линии C57Bl/6 исследованы показатели обезболивающего потенциала и активности PGH в тромбоцитарной массе и мозгу. На основании полученных результатов установлено экспериментальное соотношение условной антициклооксигеназной активности, и выведен наименьший коэффициент, который характеризует безопасность и эффективность использования парацетамола.

Приведено экспериментальное обоснование рационального использования мелоксикама и целекоксиба в качестве противоболевых средств для снятия болевого синдрома средней интенсивности при болезни Паркинсона на фоне терапии селегилином. Совместное использование селегилина с мелоксикамом и целекоксибом при нарушении нейросинаптической передачи по типу каталепсии и тремора способствует сохранению выраженного болеутоляющего эффекта и достоверному снижению проявлений болевого синдрома паркинсонизма в эксперименте.

Представлены результаты 3-месячного сравнительного исследования эффективности терапии остеоартроза комплексом препаратов - нимесулид (100,0 мг/сут), глюкозамина гидрохлорид (1000,0 мг/сут), хондроитина сульфат (1000,0 мг/сут) и отдельными фармакологическими соединениями. Результаты свидетельствуют, что назначенный комплекс препаратов положительно влияет как на клиническую динамику патологии, так и на метаболические процессы в суставе, в отличие от терапии нимесулидом, который, наоборот, способствовал углублению метаболических нарушений при длительном применении.

Індекс рубрикатора НБУВ: Р281.779-29

Рубрики:

Імуностимулятори. Імунодепресанти. Інтерферон

Шифр НБУВ: Ж100063 Пошук видання у каталогах НБУВ 

В опытах на белах мышах исследовано влияние противоэпилептических препаратов: фенобарбитала, карбамазепина, вальпроата натрия и ламотриджина на функционирование тормозных нейромедиаторных систем ГАМК-, глицин- и серотонинергическую у толерантных и нетолерантных животных к действию указанных противосудорожных средств. Установлено, что у толерантных животных редуцируется ГАМК- и серотонинергический механизм противосудорожного действия фенобарбитала. В случае ламотриджина нивелируется его ГАМК-ергическое влияние, серотонинергическое у вальпроата натрия. У толерантных животных к карбамазепину усиливается его глицинергическое действие.

Приведен обзор литературы о применении озонотерапии в мировой практике. Рассмотрены биохимические свойства озона в реакциях с высокомолекулярными соединениями, его основные механизмы влияния на макроорганизм, иммуномодулирующие свойства, механизмы влияния на микроорганизмы.

Изучены особенности биотрансформации координационного соединения германия с оксиэтилидендифосфоновой кислотой и пирацетамом (ВИТИН-1). Экспериментально установлено, что в процессе II фазы биотрансформации ВИТИН-1 не образует конъюгатов с глюкуроновой кислотой, а диссоциирует на составные части, которые выводятся в нативном виде. Этот процесс проходит одинаково как в контрольной группе животных, так и у крыс с ишемическим поражением головного мозга.

Изучено противосудорожное действие новых 6-замещенных производных 2-аминобензотиазола (ряд активной молекулы рилузола) в сравнении с классическим антиконвульсантом вальпроевой кислотой на модели пентилентетразоловых судорог у мышей и максимального электрошока у крыс. Наиболее активная молекула под шифром 4 (рабочее название амдифлузол) также обладает анальгетическим действием, что особенно необходимо в лечении больных, у которых судорожные приступы вызывают выраженные болевые ощущения.

Індекс рубрикатора НБУВ: Р281.732-2

Рубрики:

Засоби, які знижують збудливість серцевого м'яза (антиаритмічні засоби)

Шифр НБУВ: Ж100063 Пошук видання у каталогах НБУВ