Проведене експериментальне дослідження впливу венотропіну, його компонентів, нативного порошку плодів гіркокаштану і пшеничних висівок, а також препаратів порівняння "Аесцин" та "Ескузан" на процеси вільнорадикального окиснення за умов гострого тетрахлорметанового гепатиту. Встановлено виражену антиоксидантну активність венотропіну в дозі 1,7 мг/кг з аесцином. Венотропін завдяки комплексу діючих речовин нативного порошку плодів гіркокаштану інгібує процеси ліпопероксидації в печінці щурів та підвищує активність антиоксидантної системи дослідних тварин. Встановлено, що венотропін на відміну від препаратів порівняння нормалізує процеси жовчоутворення на тлі експериментального гепатиту. За вираженістю антиоксидантної та гепатопротекторної дії венотропін, вірогідно, перевершує препарати порівняння "Аесцин" та "Ескузан", що можна пояснити оригінальним складом венотропіну.

Представлено матеріали гістологічного дослідження впливу венотропіну, його компонентів та референс-препаратів на перебіг експериментального тромбофлебіту у кролів. Венотропін, нативний порошок плодів гіркокаштану та препарати порівняння "Аесцин" та "Ескузан" вводили у дозі 1,6 мг/кг за вмістом есцину, що відповідає добовій терапевтичній дозі для людини 30 мг есцину. Пшеничні висівки вводили у дозі, відповідній їх вмісту у венотропіні. Оцінку інтенсивності патологічного процесу в судинній стінці вени проведено за допомогою досліджень морфоструктури венозної стінки. За даними гістологічних досліджень встановлено, що венотропін на тлі експериментального тромбофлебіту виявляє виражену флебопротекторну дію, яка перевершує дію препаратів порівняння. Позитивна дія венотропіну обумовлена комплексним складом нового препарату. Біофлавоноїди нативного порошку плодів гіркокаштану проявляють виразну протизапальну, антикоагулянтну, антиоксидантну дію, а рослинні волокна пшеничних висівок зумовлюють сорбційний вплив нового препарату та сприяють реканалізації вени.

Представлены материалы гистологического изучения венотропина, его компонентов и референс-препаратов на течение экспериментального тромбофлебита у кролей. Венотропин, нативний порошок плодов каштана и препараты сравнения "Аэсцин" и "Эскузан" вводили в дозе 1,6 мг/кг по эсцину, что соответствует суточной терапевтической дозе, для человека 30 мг эсцина. Пшеничные отруби вводили в дозе, эквивалентной их содержанию в венотропине. Оценку интенсивности патологического процесса в сосудистой стенке вены проводили с помощью исследований морфоструктуры венозной стенки. По результатам гистологического исследования установлено, что венотропин на фоне экспериментального тромбофлебита проявляет выраженное флебопротекторное действие, которое превышает активность препаратов сравнения. Положительное действие венотропина обусловлено комплексным составом нового препарата. Биофлавоноиды нативного порошка плодов каштана проявляют выраженное противовоспалительное, антикоагуляционное, антиоксидантное действие, а растительные волокна пшеничных отрубей обусловливают сорбционный эффект нового препарата и способствуют реканализации вены.

The results of histologic research of venotropine, its components and reference-drugs in the pathologic thrombophlebitis model in rabbits have been presented. Venotropine, a native powder of chestnut fruits and reference-drugs - aescin and escuzanum have been introduced in the dose of 1.6 mg/kg of aescin, which corresponds the daily therapeutic dose of 30 mg of aescin for human. Wheaten bran has been introduced in a dose equivalent to its content in venotropine. The estimation of the pathological process intensivity in the vessel wall vein has been carried out by vein's morphostructure research. The results of histologic research has shown that venotropine in the pathological thrombophlebitis model reveals a marked phleboprotective action, which exceeds the activity of reference-drugs. A positive venotropine effect is caused by a complex composition of a new drug. Bioflavonoids of the native powder of chestnut fruits have a marked anti-inflammatory, anticoagulant, antioxidant action and wheaten bran plant fibres stipulate a sorbtion effect and improve the recanalisation of a vein.

Представлено матеріали гістологічного дослідження впливу венотропіну, його компонентів та референс-препаратів на перебіг експериментального ізадринового міокардиту у щурів. "Венотропін", нативний порошок плодів гіркокаштану та препарати порівняння "Аесцин" та "Ескузан" вводили у дозі 1,7 мг/кг за вмістом есцину, що відповідає добовій терапевтичній дозі для людини 30 мг есцину. Пшеничні висівки вводили у дозі, що відповідає їх вмісту у венотропіні. Оцінку інтенсивності патологічного процесу в міокарді проводили на висоті розвитку патології. За даними гістологічних досліджень встановлено, що венотропін на тлі експериментального ізадринового міокардиту у щурів проявляє виражену кардіопротекторну дію, яка перевищує дію препаратів порівняння. Позитивна дія венотропіну обумовлена комплексним складом нового препарату.

Представлены материалы гистологического изучения венотропина, его компонентов и референс-препаратов на течение экспериментального изадринового миокардита у крыс. Венотропин, нативный порошок плодов каштана и препараты сравнения "Аэсцин" и "Эскузан" вводили в дозе 1,7 мг/кг по эсцину, что соответствует суточной терапевтической дозе для человека 30 мг эсцина. Пшеничные отруби вводили в дозе, эквивалентной их содержанию в венотропине. Оценку интенсивности патологического процесса в миокарде проводили навысоте развития патологии. По результатам гистологического исследования установлено, что венотропин на фоне экспериментального изадринового миокардита у крыс проявляет выраженное кардиопротекторное действие, которое превышает активность препаратов сравнения. Положительное действие венотропина обусловлено комплексным составом нового препарата.

The results of histological research of venotropine, its components and reference-drugs: aescine and escuzane on the experimental isadrine myocarditis model in rats have been presented. Venotropine, native powder of chestnut fruits and reference-drugsaescine and escuzane have been introduced in a dose of 1.7mg/kg of escine, it corresponds the daily therapeutic dose of 30 mg of escine for a human. Wheaten brans have been introduced in a dose equivalent to its content in venotropine. The estimation of intensity of the pathological process in myocardium has been carried out at the peak of the pathological development. The results of histological research have been shown that venotropine on the pathological izadrine myocarditis model in rats has more significant cardio-protective action that exceeds the activity of the reference-drugs. The positive venotropine effect is stipulated by a complex composition of a new drug.

Створення нових безпечних препаратів рослинного походження, зокрема анаболічної дії, є одним із важливих завдань сучасної фармації та медицини. Це обумовлено низькою токсичністю та практично повною відсутністю побічних ефектів у анаболічних засобів рослинного походження на відміну від стероїдних анаболічних препаратів. На базі ЦНДЛ НФаУ проведено доклінічні дослідження нового негормонального засобу анаболічної дії, одержаного з коренів та кореневищ пирію повзучого. Вивчено можливий ембріотоксичний ефект екстракту з коренів та кореневищ пирію. Наведено результати вивчення ембріолетальної, ембріотоксичної і тератогенної дії екстракту пирію. Встановлено, що екстракт пирію в умовно терапевтичній дозі 100 мг/кг не проявляє токсичного впливу тобто ембріолетальної, ембріотоксичної і тератогенної дії.

Создание новых безопасных препаратов растительного происхождения, а именно анаболического действия, является одной из важнейших задач современной фармации и медицины. Это обусловлено низкой токсичностью и практически полным отсутствием побочных эффектов у анаболических средств растительного происхождения в отличие от стероидных анаболических препаратов. На базе ЦНИЛ НФаУ проведены доклинические исследования нового негормонального средства анаболического действия, полученного из корней и корневищ пырея ползучего. Изучен возможный эмбриотоксический эффект экстракта из корней и корневищ пырея ползучего. Приведены результаты изучения эмбриолетального, эмбриотоксичного и тератогенного действия экстракта пырея. Установлено, что экстракт пырея в условно терапевтической дозе 100 мг/кг не проявляет токсического влияния на изучаемые показатели, в частности эмбриолетального, эмбриотоксичного и тератогенного действия.

Creation of new safe drugs of plant origin, namely with anabolic action, is one of the most important tasks of modern pharmacy and medicine. It is stipulated by low toxicity and practically complete absence of side effects in anabolic drugs of plant origin unlike the steroid anabolic drugs. The pre-clinical trials of a new non-steroid anabolic drug obtained from Agropyrum repens roots and rhizomes have been conducted on the basis of the Central Scientific Research Laboratory of the NPhaU. The aim of this paper is the study of a possible embriotoxic effect of the extract from Agropyrum repens roots and rhizomes. This article presents the research results of embriolethal, embriotoxic and teratogennic action of Agropyrum repens extract. It has been found that Agropyrum repens extract does not reveal toxic effect on the indexes studied, i.e. it does not reveal embriolethal, embriotoxic and teratogennic action, in a conventional therapeutic dose of 100mg/kg.

Представлены результаты, возникающие при ишемии миокарда с дальнейшей реперфузией. Показано, что реперфузия способствует нарушению энергетического обмена сердца. Структурный аналог мелатонина в условиях острой ишемии и реперфузии миокарда нормализует показатели кардиогемодинамики.

Отмечено, что мексидол и структурный аналог мелатонина повышают насосную функцию сердца и стабилизируют основные показатели кардиогемодинамики и деятельности сердца.

Здійснено фармакологічне вивчення біологічно активної домішки (БАД) "Веносан" та препарату "Венотропін", одержаних з нативного порошку плодів гіркокаштану та пшеничних висівок. Установлено, що венотропін у дозі 1,7 мг/кг за есцином має широкий спектр фармакологічної активності: антиоксидантну, мембрано- та судиностабілізувальну, протизапальну, веноконстрікторну, антикоагулянтну, за якими він перевищує препарати "Аесцин" та "Ескузан". З'ясовано, що БАД "Веносан" проявляє виражені сорбційну та мембраностабілізувальну активності. У процесі вивчення специфічної фармакологічної активності венотропіну на модельних патологіях тромбофлебіту, тетрахлорметанового гепатиту, ізадринового міокардиту, гіперхолестеринемії виявлено переваги нового препарату перед аесцином та ескузаном за всіма дослідженими показниками. Відзначено, що венотропін є "відносно нешкідливим", не чинить токсичної дії на органи та системи тварин. Венотропін рекомендовано як венотонічний засіб для патогенетичного лікування венозних патологій, а веносан - як профілактичний засіб.

Посібник грунтується на найновіших даних у галузі репродуктивного здоров'я та планування сім'ї. Викладено базові питання клінічної фармакології засобів контрацепції та медичні критерії прийнятності для кожного методу контрацепції (природних методів, методу лактаційної аменореї, бар'єрної, гормональної контрацепції тощо). Наведено детальну характеристику комбінованих гормональних контрацептивів, гормональних контрацептивів прогестагенового ряду, внутрішньоматкових контрацептивів, засобів хімічної контрацепції (сперміцидів) та ін. Розглянуто питання надання фармацевтичної опіки під час відпуску засобів контрацепції, при їх використанні та у разі виникнення побічних ефектів. Наведено сучасну інформацію щодо використання засобів контрацепції на основі доказової медицини, міжнародного та вітчизняного досвіду.

Пособие базируется на новейших данных в отрасли репродуктивного здоровья и планирования семьи. Изложены базовые вопросы клинической фармакологии средств контрацепции и медицинские критерии приемлемости для кождого метода контрацепции (природных методов, метода лактационной аменореи, барьерной, гормональной контрацепции и др.). Дана детальная характеристика комбинированных гормональних контрацептивов, гормональных контрацептивов прогестагенового ряда, внутриматочных контрацептивов, средств химической контрацепции (спермицидов) и др. Рассмотрены вопросы предоставления фармацевтической опеки при отпуске средств контрацепции, их использовании и в случае возникновения побочных эффектов. Приведена современная информация относительно использования средств контрацепции на основе доказательной медицины, международного и отечественного опыта.

Вивчено вплив спіроциклічних похідних оксиндолу (речовини під лабораторними шифрами "сполука 76" і "сполука 77") на рівень моноамінів головного мозку мишей. Під впливом досліджуваних сполук знизився вміст норадреналіну й адреналіну. Сполуки 76 і 77 достовірно знижували співвідношення вмісту норадреналіну та дофаміну у порівнянні з інтактним контролем, що може свідчити про прискорення обміну катехоламінів у головному мозку тварин. Досліджувані сполуки та препарати створюють сильний позитивний кореляційний зв'язок між вмістом окремих катехоламінів.

Встановлено, що спіроциклічне похідне оксіндолу у дозі 5 мг/кг не впливає на базальний кровобіг у внутрішній сонній артерії щурів, але покращує кровопостачання головного мозку із даного басейну у разі білатеральної каротидної оклюзії з наступною реперфузією. Інтегральна захисна дія досліджуваної сполуки у разі експериментальної церебральної ішемії характеризується зменшенням нейронспецифічної енолази у крові у 2,3 рази та нормалізацією кислотно-лужної рівноваги. Встановлено, що нова сполука має потужну церебропротекторну активність на рівні вінпоцетину й антигіпоксичний ефект на рівні мексидолу.

На моделі ішемічної гострої ниркової недостатності у щурів доведено нефропротекторні властивості спіроциклічного похідного оксіндолу (курсове введення в дозі 5 мг/кг). Досліджувана сполука відновлює нирковий кровообіг на рівні препарату порівняння мексидолу (доза 100 мг/кг); попереджує розвиток анурії, нормалізує парціальні функції нирок за умов водного діурезу, виявляє антипротеїнуричний і гіпоазотемічний ефекти на рівні препарату порівняння хофітолу (доза 110 мг/кг).

Приведены материалы биохимического и гистологического исследования влияния спироциклического производного оксиндола в дозе 5 мг/кг на течение острого изадринового миокардита у крыс. Оценка интенсивности патологического процесса в миокарде проведена на высоте развития патологии. Установлено, что новое соединение предотвращает развитие энергетического дефицита на фоне патологии, увеличивает уровень АТФ и уменьшает содержание АДФ и АМФ. По данным гистологических исследований, установлено, что изучаемое соединение проявляет выраженное кардиопротекторное действие, которое превышает активность препарата сравнения мексидол в дозе 100 мг/кг. Результаты исследований свидетельствуют о выраженном кардиопротекторном эффекте нового соединения.

Изучено влияние спироциклического производного оксиндола (СЦПО) и препаратов сравнения мексидол и дарсил на процессы желчеобразования, активность цитолиза и свободнорадикальное окисление в условиях острого гепатита. Установлено выраженное антиоксидантное, антицитолитическое действие СЦПО в дозе 5 мг/кг. Установлено, что гепатопротекторная активность нового соединения превышает активность препаратов сравнения мексидола и дарсила.

Наведено результати впливу спіроциклічного похідного оксіндолу в дозі 5 мг/кг на церебральний енергетичний обмін за умов гострої ішемії головного мозку. Встановлено, що нова сполука запобігає розвитку енергодефіциту на тлі модельної патології, підвищує рівень АТФ, зменшує накопичення АДФ, нормалізує активність ферментів дихального ланцюга. За впливом на показники енергетичного обміну досліджувана сполука вірогідно перевищує активність препарату порівняння мексидол в дозі 100 мг/кг. Одержані результати свідчать про доцільність подальшого фармакологічного вивчення нової субстанції з метою розробки нового антигіпоксичного препарату метаболічної дії.

Кардіопротекторну активність нової сполуки досліджено на моделі інфаркту міокарда (ІМ) за методикою Гумінського шляхом діатермокоагуляції маргінальної гілки коронарної артерії. Дослідження проведено на білих нелінійних щурах-самцях масою 200 - 220 г. Сполуку 77 вводили в дозі 5 мг/кг, мексидол вводили у дозі 100 мг/кг. Встановлено, що спіроциклічне похідне оксіндолу в дозі 5 мг/кг виявляє потужний кардіопротекторний ефект на рівні мексидолу в дозі 100 мг/кг. Інтегральна кардіопротекторна дія досліджуваної сполуки на тлі діатермокоагуляційной моделі гострого ІМ характеризується значним зниженням летальності у критичному періоді експерименту (12-та година розвитку ІМ). Сполука 77 та мексидол вірогідно зменшують летальність щурів до 40 %. За показниками ЕКГ спіроциклічне похідне оксіндолу виявляє захисну дію на міокард на рівні мексидолу.

Наведено результати впливу спіроциклічного похідного оксіндолу в дозі 5 мг/кг на церебральний енергетичний обмін за умов експериментальної патології гіпоксичного та негіпоксичного генезу. Встановлено, що нова сполука запобігає розвитку енергодефіциту на тлі обох модельних патологій. Сполука 77 збільшує рівень АТФ, зменшує накопичення АДФ, нормалізує активність ферментів дихального ланцюга. Відновлення енергодефіциту за умов введення спіроциклічного похідного оксіндолу не залежить від генезу патології. Досліджувана сполука за впливом на показники енергетичного обміну вірогідно перевищує активність препарату порівняння мексидолу в дозі 100 мг/кг. Одержані результати свідчать про доцільність подальшого фармакологічного вивчення нової субстанції з метою розробки нового антигіпоксичного препарату метаболічної дії.

На моделі етиленгліколевої нефропатії в мишей доведено нефропротекторні властивості циклічного похідного оксиндолу в дозі 5 мг/кг, що перевищує активність препаратів порівняння мексидолу в дозі 100 мг/кг та віта-мелатоніну в дозі 5 мг/кг.

Досліджено антигіпоксичну дію раніше синтезованих сполук, похідних індолу та 2-оксіндолу, які містять фармакоформний етиламіновий фрагмент, характерний для мелатоніну, та вивчено залежності зв'язку "хімічна структура - антигіпоксична дія" за даними in vivo та in silico. Скринінгові дослідження проведено на моделях гострої нормобаричної та гемічної гіпоксії у білих мишей-самців. Досліджені субстанції вводили у дозі 0,50 мг/кг, аналогічній препарату порівняння мелатоніну. Другий препарат порівняння за антигіпоксичним ефектом мексидол вводили у дозі 42 мг/кг. Максимальну антигіпоксичну дію чинила сполука R-77 - 4,3'-спіро[(2-аміно-3-нітрил-4,5-дигідропірано[3,2-c]хромен-5-он)-5-метил-2'-оксіндол] (101 % на моделі гемічної гіпоксії та 176 % на моделі нормобаричної). За величиною ефекту нова сполука достовірно перевершувала препарат порівняння мелатонін (антигіпоксична активність 67,6 % та 109 % відповідно) та дещо переважала мексидол (антигіпоксична активність 94,3 % та 161 %). Для кожної із 30 сполук обраховано набір важливих молекулярних дескрипторів (miLogP, TPSA, MV). Найбільш активними за проявом антигіпоксичної активності є досліджені сполуки, які мають розрахунковий показник ліпофільності (miLogP) приблизно від 1,2 до 2,5, обрахований топологічний дескриптор площі полярних поверхонь молекул (TPSA) від 85 до 125 та оптимальний молекулярний об'єм (MV) від 250 до 320. Встановлено поєднання трьох фармакофорів, а саме 2-оксіндолу, дигідропірано[3,2-c]хромену та нітрильної групи як біоізостера карбоксильної функції з одночасним уведенням метильної групи у 5-положенні базового ядра молекули R-77. Одержані результати свідчать про доцільність подальшого поглибленого фармакологічного вивчення спіроциклічних оксіндольних похідних з метою пошуку високоефективних речовин з антигіпоксичною дією.

Увагу приділено експериментальному вивченню антигіпоксичних властивостей спіроциклічних похідних оксинодолу й органопротекторної активності сполуки-лідера на підставі гіпоксичних і негіпоксичних уражень центральної нервової системи, серця, нирок і печінки. Експериментально обгрунтовано доцільність та перспективність застосування нової сполуки - 4,3'-спіро[(2-аміно-3-нітрил-4,5-дигідропірано[3,2-с]хромен-5-он)-5-метил-2'-оксиндолу] - у терапії уражень головного мозку, печінки, міокарда та нирок гіпоксичного й іншого генезу. Встановлено наявність у сполуки-лідера вираженої церебропротекторної дії, яка супроводжується сприятливими психотропними ефектами (ноотропна, антидепресивна, анксіолітична дія). Нова сполука вірогідно перивищує еталонний нейропротекторний засіб цитиколін за здатністю зменшувати нейроапоптоз, пірацетам - за ноотропним ефектом, мексидол - за спроможністю відновлювати церебральний енергетичний дефіцит, на рівні вінпоцетину нормалізує мозковий кровобіг. Доведено, що маючи багатовекторний механізм дії, а саме антигіпоксичні, антиоксидантні, цитопротекторні властивості та здатність запобігати розвитку енергодефіциту та відновлювати органний кровобіг, сполука-лідер виявляє виражену кардіопротекторну, нефропротекторну та гепатопротекторну активність, що свідчить про ефективність її застосування в терапії органних порушень гіпоксичного та негіпоксичного генезу.

Приведены результаты анкетирования семейных врачей, слушателей циклов тематического усовершенствования. Целью проведенного опроса было выявление наиболее востребованных тем, которые необходимы для оптимизации и усовершенствования роботы врача семейной практики в современных условиях. Установлено, что на сегодняшний день тематика, посвященная проблеме безопасности лекарственной терапии, требует значительного расширения. Помимо общепринятых вопросов о побочном действии, взаимодействиях лекарственных препаратов, особенностях фармакотерапии в педиатрии, геронтологии и других, актуальным является введение тем, посвященных аспектам хронофармакологии, гендерной фармакологии и фармакогенетики.