Здійснено синтез та вивчено вплив на функцію щитоподібної залози структурних аналогів 1Н-3-(бензімідазоліл-2)-4-гідрокси-2-оксо-1,2-дигідро-хіноліну. Виділено найбільш важливі фрагменти у структурі синтезованих сполук, які активно впливають на їх антитиреоїдні властивості.

Експериментально встановлено, що фторування ариліденової частини молекули бензиліденгідразидів 1R-2-оксо-4-гідроксихінолін-3-карбонових кислот в орто-, мета- чи пара-положенні сприяє посиленню протитуберкульозних властивостей. Разом з тим, така модифікація супроводжується зниженням активності щодо атипових мікобактерій.

Здійснено синтез ізомерних 2-, 3- та 4-піколіламідів 1-R-4-гідрокси-2-оксо-1,2-дигідрохінолін-3-карбонових кислот. Обговорено фізико-хімічні та протитуберкульозні властивості синтезованих сполук.

Осуществлен синтез изомерных 2-, 3- и 4-пиколиламидов 1-R-4-гидрокси-2-оксо-1,2-дигидрохинолин-3-карбоновых кислот. Обсуждены физико-химические и противотуберкулёзные свойства синтезированных соединений.

The synthesis of isomeric 2-, 3- and 4-picolylamides of 1-R-4-hydroxy-2-oxo-1,2-dihydroquinoline-3-carboxylic acids has been carried out. The physical, chemical and antituberculosis properties of the compounds synthesized are being discussed.

Узагальнено відомі методи аналізу лікарських речовин. Наведено стислі сучасні теоретичні уявлення про фармацевтичний аналіз. Запропоновано конкретні приклади аналізу окремих лікарських речовин та препаратів. Детально розглянуто сучасні методи фізико-хімічного аналізу - спектроскопію, хроматографію, полярографію.

Розглянуто класичні методи встановлення чистоти та ідентичності лікарських засобів, приклади одержання лікарських речовин, методи їх кількісного визначення, зокрема, деяких фізичних констант, елементного складу та функціональних груп речовин органічної природи. Висвітлено особливості фармацевтичного аналізу лікарських речовин за групами відповідно до складу та хімічної будови: неорганічні - за групами Періодичної системи, органічні - відповідно до наявності функціональних груп, природні біологічно активні сполуки - за хімічною будовою та біологічною дією (алкалоїди, глікозиди, вітаміни, гормональні лікарські засоби, антибіотики). Особливу увагу приділено сучасним лікарським засобам і методам їх дослідження.

Рассмотрены классические методы установления чистоты и идентичности лекарственных средств, примеры получения лекарственных веществ, методы их количественного определения, в частности, некоторых физических констант, элементного состава и функциональных групп веществ органической природы. Освещены особенности фармацевтического анализа лекарственных веществ по группам соответственно составу и химической структуре: неорганические - по группам Периодической системы, органические - в соответствии с наличием функциональных групп, а также природные биологически активные соединения, их химическая структура и биологическое действие (алкалоиды, гликозиды, витамины, гормональные лекарственные средства, антибиотики). Особое внимание уделено современным лекарственным средствам и методам их исследования.

Реакцією етилових ефірів 1-R-4-гідрокси-2-оксо-1,2-дигідрохінолін-3-карбонових кислот з 2-амінотіазолом здійснено синтез серії відповідних тіазоліл-2-амідів. За результатами мікробіологічного скринінгу для подальших випробовувань in vivo як перспективний протитуберкульозний засіб рекомендовано тіазоліл-2-амід 4-гідрокси-2-оксо-1-октил-1,2-дигідрохінолін-3-карбонової кислоти.

Реакцией этиловых эфиров 1-R-4-гидрокси-2-оксо-1,2-дигидрохинолин-3-карбоновых кислот с 2-аминотиазолом осуществлен синтез серии соответствующих тиазолил-2-амидов. По результатам микробиологического скрининга для дальнейших испытаний in vivo в качестве перспективного противотуберкулезного средства рекомендован тиазолил-2-амид 4-гидрокси-2-оксо-1-октил-1,2-дигидрохинолин-3-карбоновой кислоты.

The synthesis of the corresponding thiazol-2-yl-amides series has been performed by the reaction of 1-R-4-hydroxy-2-oxo-1,2-dihydroquinoline-3-carboxylic acids ethyl esters with 2-amino-thiazole. As a result of the microbiological screening 4-hydroxy-1-octyl-2-oxo-1,2-dihydroquinoline-3-carboxylic acid thiazol-2-yl amide has been recommended as a promising antituberculosis agent for further research in vivo.

Реакцією 1-R-4-гідрокси-3-етоксикарбоніл-2-оксо-1,2-дигідрохінолінів з 4-арилзаміщеними тіазоліл-2-амінами здійснено синтез відповідних тіазоліл-2-амідів 1-R-4-гідрокси-2-оксо-1,2-дигідрохінолін-3-карбонових кислот. Обговорено результати вивчення протитуберкульозної активності синтезованих сполук.

Реакцией 1-R-4-гидрокси-3-этоксикарбонил-2-оксо-1,2-дигидрохинолинов с 4-арил-замещенными тиазолил-2-аминами осуществлен синтез соответствующих тиазолил-2-амидов 1-R-4-гидрокси-2-оксо-1,2-дигидрохинолин-3-карбоновых кислот. Обсуждены результаты изучения противотуберкулезной активности синтезированных соединений.

The synthesis of the corresponding 1-R-4-hydroxy-2-oxo-1,2-dihydroquinoline-3-carboxylic acids thiazol-2-yl-amides has been performed by the reaction of 1-R-4-hydroxy-3-ethoxycarbonyl-2-oxo-1,2-dihydroquinolines with 4-aryl substituted thiazolyl-2-amines. The results of the study of antituberculosis activity of the compounds synthesized have been discussed.

Ключ. слова: аміди, 4-гідрокси-2-оксохінолін-3-карбонові кислоти, фуран, протитуберкульозна активність
Індекс рубрикатора НБУВ: Г294.3

Рубрики:

Похідні хіноліну

Шифр НБУВ: Ж24793 Пошук видання у каталогах НБУВ 

Розглянуто предмет, завдання та джерела фармацевтичної хімії, класичні методи встановлення чистоти й ідентифікації лікарських засобів (ЛЗ). Увагу приділено структурі та змісту Державної фармакопеї України. Описано ЛЗ неорганічної й органічної природи. Висвітлено особливості фармацевтичного аналізу лікарських речовин за групами відповідно до складу та хімічної будови: неорганічні - за групами Періодичної системи, органічні - відповідно з наявністю функціональних груп, природні біологічно активні сполуки (алкалоїди, глікозити, вітаміни, гормональні препарати, антибіотики) - за хімічною будовою та біологічною дією. Подано приклади одержання лікарських речовин і наведено методи їх кількісного визначення.

Рассмотрены предмет, задачи и источники фармацевтической химии, классические методы установления чистоты и идентификации лекарственных средств (ЛС). Внимание уделено структуре и содержанию Государственной фармакопеи Украины. Описаны ЛС неорганической и органической природы. Освещены особенности фармацевтического анализа лекарственных веществ по группам в соответствии с составом и химическим строением: неорганические - по группам Периодической системы, органические - в соответствии с наличием функциональных групп, природные биологически активные соединения (алкалоиды, гликозиты, витамины, гормональные препараты, антибиотики) - по химическому строению и биологическому действию. Даны примеры получения лекарственных веществ и приведены методы их количественного определения.

Індекс рубрикатора НБУВ: Р281.7/9

Рубрики:

Окремі групи лікарських речовин, засобів і препаратів

Шифр НБУВ: Ж28227 Пошук видання у каталогах НБУВ 

Для установления закономерностей связи между химическим строением и антимикобактериальными свойствами осуществлен синтез всех возможных изомеров монометилзамещенных пиридил-2-амидов l-R-2-оксо-4-гидроксихинолин-3-карбоновых кислот и их 4,6-диметильных аналогов. Приведены спектральные характеристики, а также результаты изучения противотуберкулезной активности синтезированных соединений.

Індекс рубрикатора НБУВ: Г263.236-4 + Р281.811.3-1 + Л662.263.236

Рубрики:

Хінолінкарбонові кислоти

Протитуберкульозні препарати

Шифр НБУВ: Ж28227 Пошук видання у каталогах НБУВ 

Висвітлено завдання фармацевтичної хімії, розглянуто класичні методи встановлення чистоти та ідентифікації лікарських засобів, питання одержання лікарських речовин (ЛР) і методи їх кількісного визначення. Розкрито особливості фармацевтичного аналізу ЛР за групами відповідно до складу та хімічної будови, зокрема, неорганічні - за групами періодичної системи, органічні - у відповідності з наявністю функціональних груп, природні біологічно активні сполуки - за хімічною будовою та біологічною дією (алкалоїди, глікозиди, вітаміни, гормональні препарати, антибіотики).

Індекс рубрикатора НБУВ: Г214.3 + Г294.3

Рубрики:

Будова та біологічна активність органічних сполук. Залежність властивостей від будови органічних сполук

Похідні хіноліну

Шифр НБУВ: Ж24793 Пошук видання у каталогах НБУВ