В опытах на крысах установлено, что однократное введение животным исследуемых веществ в дозе 10 мг/кг внутрибрюшинно так же, как и бемитила (50 мг/кг), сопровождается повышением физической выносливости организма. Об этом свидетельствует увеличение показателя плавательного теста (24 - 26 градусов по Цельсию). Обнаружены 4 соединения-лидеры, которые по степени актопротекторного действия превосходят бемитил в 1,3 - 2 раза.

Установлено, что курсовое 18-дневное введение крысам в условиях хронической гипокинезии натрия 2-(тетразоло[1,5-с]хиназолин-5-илтио)ацетата (соединение КВ-28) в дозе 1,7 мг/кг в/б, как и бемитила (32 мг/кг в/б), сопровождается нормализацией показателей эмоционально-поведенческих реакций животных в заданных условиях эксперимента. Об этом свидетельствовало улучшение показателей горизонтальной и вертикальной двигательной активностей, исследовательского поведения, вегетативного баланса в "открытом поле". Самое высокое антистрессорное действие соединения КВ-28 проявилось на 4 и 12 сутки эксперимента, а референс-препарата - на 4 сутки наблюдения.

В опытах на крысах установлено, что однократное внутрибрюшинное введение натрия 2-(тетразоло[1,5-c]хиназолин-5-илтио)-ацетата (соединение КВ-28, 1,7 мг/кг), как и бемитила (32 мг/кг), после первичной субмаксимальной нагрузки плаваньем способствует достоверному увеличению в 1,5 - 2 раза продолжительности повторного плавания в промежутке 2 - 24 ч. Эти данные свидетельствуют о способности соединения КВ-28, подобно бемитилу, ускорять процесс восстановления физической работоспособности организма после истощающих нагрузок. По эффективности соединение КВ-28 сопоставляется с эталонным актопротектором во все сроки исследования, достоверно превосходя его на 8 ч наблюдения.

Курсовое 15-дневное введение крысам с моделью циркуляторной ишемии головного мозга натрий 2-(тетразоло[1,5-с]хиназолин-5-илтио)ацетата (соединение КВ-28) (1,7 мг/кг в/б), аналогично бемитила (32 мг/кг в/б), сопровождалось повышением динамической (плавательный тест) и статической (вращающийся стержень) выносливости организма животных, что может свидетельствовать о наличии у исследуемых веществ противоишемического (противогипоксического) эффекта, который в большей степени проявился на 5 сутки эксперимента.

За результатами фармакологічного скринінгу встановлено, що похідним 5-R-тіо-тетразоло [1,5-с]хіназоліну властиво підвищувати працездатність щурів за різних температурних режимів. Найбільша актопротекторна активність серед досліджених речовин притаманна натрію 2-(тетразоло[1,5-с]хіназолін-5-ілтіо)-ацетату (сполука КВ-28). Зазначена речовина у ЕД50 1,7 мг / кг внутрішньочеревинно за здатністю підвищувати фізичну працездатність щурів вірогідно переважала референс-речовину 2-етилтіобензімідазолу гідробромід у дозі 32 мг / кг внутрішньочеревинно за умов циркуляторної гіпоксії та хронічного іммобілізаційного стресу, зіставляючись з нею за гострої гемічної гіпоксії. Сполуці КВ-28, як і 2-етилтіобензімідазолу гідроброміду, властива антигіпоксична дія. На моделі хронічного іммобілізаційного стресу встановлено стреспротекторний вплив КВ-28, що виявилося покращанням емоційно-поведінкових реакцій щурів і зменшенням дистрофічних змін у печінці, серці, наднирниках і скелетних м'язах. Механізм актопротекторного ефекту КВ-28 обумовлений здатністю покращувати енергозабезпечення працюючих м'язів (відновлення рівня аденілових нуклеотидів, збереження вуглеводних резервів), нормалізувати прооксидантно-антиоксидантну рівновагу, активувати білоксинтетичні процеси, усувати метаболічний ацидоз.

Пошук нових безпечних речовин, здатних підвищувати фізичну витривалість організму та сприяти адаптації до впливу різних негативних чинників, є актуальною задачею сучасної фармакології. Мета дослідження - охарактеризувати вплив натрію 2-(тетразоло[1,5-с]хіназолін-5-ілтіо)ацетату (сполуки КВ-28) на гістоструктуру наднирників за умов хронічного іммобілізаційного стресу як одного з можливих аспектів його актопротекторної дії. Препарати досліджено за допомогою світлової мікроскопії. За даними гістологічних досліджень встановлено, що хронічний іммобілізаційний стрес (18 діб) викликав значні негативні зміни в морфологічній структурі наднирників щурів контрольної групи. Це проявилося дистрофічними та некробіотичними змінами ендокриноцитів, що вказує на виснаження адаптаційний процесів. Введення сполуки КВ-28 та референс-речовини 2-етилтіобензімідазолу гідроброміду сприяло збереженню цитоархітектоніки наднирників та значному зменшенню деструктивних змін як у ендокриноцитах, так і в мікроциркуляторному руслі порівняно з контролем. При мікроскопічному дослідженні наднирників щурів, яким проведено фармакологічну корекцію сполукою КВ-28 (1,7 мг/кг) та 2-етилтіобензімідазолу гідробромідом (32 мг/кг), виявлено гіпертрофовані клітини клубочкової та пучкової зони, а також ділянки з підвищеною проліферацією клітин, що можна розцінювати як активацію адаптаційних механізмів. Проте за ефективністю сполука КВ-28 у дозі 1,7 мг/кг не поступалася референс-речовині 2-етилтіобензімідазолу гідроброміду (32 мг/кг). Одержані дані вказують на здатність сполуки КВ-28 оптимізувати адаптаційні процеси в організмі тварин за умов експерименту. Захисний вплив сполуки КВ-28 на гістоструктуру наднирників за умов хронічного іммобілізаційного стресу може бути одним з аспектів реалізації його актопротекторної дії.

Для поддержания высокого уровня работоспособности, прежде всего, необходимы достаточное количество энергии и надлежащее обеспечение организма кислородом. При интенсивных физических нагрузках стремительно развивается гипоксический процесс, препятствующий выполнению поставленных задач и при определённых условиях угрожающий жизни человека. Изучение антигипоксического действия необходимо при исследовании веществ, перспективных для использования с целью повышения физической выносливости. Цель работы - оценить актопротекторное действие натрия 2-(тетразоло[1,5-с]хиназолин-5-илтио)ацетата (соединения КВ-28) в условиях острой гемической гипоксии. Эксперименты выполнены на нелинейных белых крысах, которым для моделирования острой гемической гипоксии подкожно вводили натрия нитрит в дозе 20 мг/кг за 30 мин до физической нагрузки. Исследуемое вещество натрия 2-(тетразоло[1,5-с]хиназолин-5-илтио)ацетат (соединение КВ-28) в дозе 1,7 мг/кг и референс-соединение 2-этилтиобензимидазола гидробромид (32,0 мг/кг) вводили профилактически за 1 ч до физической нагрузки. Соединение КВ-28 и препарат сравнения применяли в дозах, соответствующих их ЕД50 по плавательному тесту. Физическую выносливость животных оценивали по тесту принудительного плавания с дополнительной нагрузкой в условиях нормотермии. Установлено, что в условиях острой гемической гипоксии физическая выносливость животных значительно снижается. Признаком этого было уменьшение продолжительности плавания контрольных животных по сравнению с интактной группой. Профилактическое введение натрия 2-(тетразоло[1,5-с]хиназолин-5-илтио) ацетата (соединение КВ-28) (1,7 мг/кг в/б) способствовало повышению устойчивости организма к воздействию гипоксии, что проявилось увеличением показателя плавательного теста в указанных условиях эксперимента. По эффективности соединение КВ-28 в данном исследовании сопоставлялось с референс-веществом 2-этилтиобензимидазола гидробромидом. При этом соединение КВ-28 имеет значительно большую активность, поскольку его ЕД50 в 20 раз меньше, чем у эталонного актопротектора. Выводы: натрия 2-(тетразоло[1,5-с]хиназолин-5-илтио) ацетату (соединение КВ-28) присущ актопротекторный эффект в условиях острой гемической гипоксии, что указывает на наличие у него выраженного противогипоксического действия.

Дотримання гігієни рук перериває ланцюги поширення низки інфекційних захворювань, а отже, є запорукою збереження здоров'я людини. Широке використання антисептичних засобів населенням актуалізує питання їх ефективності, безпечності та доступності. Разом із цим культура дотримання гігієни рук є пріоритетом для всіх сфер суспільства. Мета роботи - дослідження асортименту антисептичних засобів на фармацевтичному ринку України, оцінка особливостей їх використання, виготовлення антисептика для рук оптимального складу та контроль його якості. У дослідженні використовували інформаційно-пошуковий, фармакотехнологічний, органолептичний, фізико-хімічний, графічний та статистичний методи. На підставі аналізу інформаційних джерел встановлено активні інгредієнти та їх оптимальні концентрації у складі антисептиків промислового та екстемпорального виготовлення. За результатами цього етапу роботи обрано чотири прописи антисептичних розчинів різного складу для подальшого виготовлення. Встановлено, що задовільні результати контролю якості органолептичних та фізико-хімічних показників відзначено для розчину, для приготування якого використовували етанол 96 %-й та дотримувалися особливостей технологічного процесу. У результаті опрацювання нормативних документів визначено проблемні питання реєстрації та обігу в Україні антисептичних засобів, наслідком чого є поширення недобросовісної практики реалізації засобів, що не мають підтвердженої дезінфекційної дії. На підставі аналізу джерел літератури встановлено активні компоненти антисептичних засобів промислового та екстемпорального виготовлення. Встановлено, що більшість засобів, рекомендованих для виготовлення в домашніх умовах, не відповідали вимогам нормативних документів за складом та концентрацією діючих речовин. Це є ознакою поширення серед населення недостовірної інформації, що може зашкодити здоров'ю. Обгрунтовано необхідність дотримання правил дозування інгредієнтів та технологічних особливостей виготовлення неводних розчинів. За результатами фізико-хімічного контролю встановлено, що необхідна концентрація етанолу у готовому продукті досягається у разі виготовлення розчинів за прописом N 3, до складу яких входив етанол 96 %-й. Наявність у Вінницькому національному медичному університеті ім. М. І. Пирогова дезінфекційних куточків, безумовно, популяризує гігієну рук серед здобувачів вищої освіти. На це вказує висока частота використання студентами засобів, розміщених у відповідних місцях. Разом з цим встановлено необхідність проведення серед студентів роз'яснювальної роботи, що сприятиме підвищенню рівня поінформованості щодо нормативної бази зареєстрованих дезінфекційних засобів, належного складу, маркування та способу використання.