Проведено експериментальні дослідження з розробки складу та технології сиропу на основі сумарного екстракту плодів розторопші. На етапі фармацевтичної розробки обгрунтовано вибір допоміжних речовин та їх кількість. За результатами досліджень розроблено технологічну схему виробництва сиропу за промислових умов.

Мета роботи - вивчити фармакологічної активності гранул "Полігербагастрин" на моделі хронічного експериментального гепатиту у білих щурів у порівнянні з таблетками "Силібор". Встановлено гепатопротекторну дію досліджуваних гранул, які за антиоксидантною та жовчовидільною активністю мають перевагу перед препаратом порівняння.

Гепатозахисні властивості густого екстракту з листя Винограду культурного вивчено на моделі хронічного тетрахлорометанового ураження печінки. Встановлено, що на фоні тривалого впливу токсичного агента густий екстракт з листя Винограду культурного чинив гепатозахисну дію, зменшуючи виразність перекисних цитодеструктивних процесів та функціональних порушень. Поліпшення функціонального стану печінки на тлі застосування густого екстракту з листя Винограду культурного виявилося позитивною динамікою показників, що характеризують її зовнішньосекреторну та білоксинтезуючу функцію. Препарат порівняння силібор також виявляв за умов модельної патології виразну терапевтичну дію, але відрізнявся від досліджуваного екстракту за характером впливу на стан антиоксидантної системи, що, ймовірно, обумовлено різним складом діючих речовин.

Індекс рубрикатора НБУВ: Р281.92 + Р413.51-52

Рубрики:

Гепатопротектори

Хвороби печінки

Шифр НБУВ: Ж100063 Пошук видання у каталогах НБУВ 

Маренка запашна Asperula odorata L. родини маренові Rubiaceae Juss. - неофіцинальна рослина, яка в народній медицині застосовується як седативний, сечогінний, жовчогінний засіб. Експериментально на моделі гострого токсичного ураження тетрахлорометаном печінки щурів встановлено гепатопротекторну активність сухого екстракту трави маренки запашної. Виявлено, що екстракт маренки запашної в дозі 25 мг/кг знижує інтенсивність процесу перекисного окиснення ліпідів у піддослідних тварин, доводить біохімічні показники крові та гомогенату печінки до рівня інтактних тварин, зменшуючи токсичну дію тетрахлорометану. При цьому активність АлАТ та АсАТ в сироватці крові знижується в 2,2 та 2,1 рази відповідно; активність холінестерази зростає на 13 %; рівень ТБК-реактантів у сироватці крові та тканині печінки знижується в 1,3 та 1,6 рази відповідно в порівнянні з контрольною групою тварин. Для підтвердження результатів проведено вивчення гістологічної будови печінки дослідних тварин. При вивченні гістологічної картини печінки у лікованих тварин досліджуваної групи дистрофічні зміни та явища деструкції структурної організації елементів органу, ознаки виражених розладів гемодинаміки виявлені не були. За ступенем гепатопротекторної дії екстракт маренки запашної практично не поступається препарату порівняння "Силібору".

Приведены результаты определения гепатопротекторной активности экстракта цикория на модели хронического повреждения печени тетрахлорметаном. Показано, что экстракт цикория оказывает гепатопротекторное действие, снижая активность аланинаминотрансферазы, аспартатаминотрансферазы, а также уменьшая признаки повреждения в печени.

Современной клинической медициной доказано, что при заболеваниях печени наблюдается нарушение ее функций, в частности синтеза иммуноглобулинов, что приводит к нарушению гуморальной цепи иммунитета. Поэтому проблема создания лекарственного средства комбинированного действия, иммуномодулирующего и гепатопротекторного, является актуальной для практической фармации. Осуществлен выбор лекарственной формы и разработка технологии препарата иммуностимулирующего и гепатопротекторного действия. В качестве объектов исследования выступали природные соединения: растительный белок подсолнуха и иммуномодулятор (микс-фактор). Как рациональная лекарственная форма были выбраны твердые желатиновые капсулы. При получении гранулята методом влажной грануляции использовали порошок растительного белка подсолнуха в качестве компонента с иммуностимулирующим эффектом и микс-фактор как увлажнитель и компонент с иммуномодулирующим и гепатопротекторным действием. При исследовании полученного гранулята в соответствии с методиками ДФУ было установлено, что по технологическим характеристикам гранулят подлежит инкапсулированию без добавления вспомогательных веществ. Инкапсулирование гранулята осуществляли в капсулу № 4 средней вместимостью 0,21 мл с помощью полуавтоматической лабораторной капсульной машины.

Вперше у гострому експерименті на двох видах тварин встановлено, що нова комплексна сполука - купрум-оксіетилідендифосфонатогерманат (медгерм) належить до малотоксичних сполук за умов перорального застосування та помірно токсичних у разі внутрішньоочеревинного та підшкірного введення. За результатами вивчення підгострої, субхронічної та хронічної токсичності, кумулятивних, місцевоподразнювальних та антигенних властивостей також виявлено нешкідливість медгерму. Вперше встановлено його депримуючий вплив на ЦНС, анксіолітичну активність, відсутність гіпнотичної та міорелаксантної дії, а також аналгетичний, протизапальний ефекти, підсилення детоксикуючої функції печінки. Вперше показано вплив медгерму на моноаміноергічну центральну передачу, що виявлялось антагоністичною взаємодією з амфетаміном, синергізмом з 5-окситриптофаном. Вперше виявлено, що курсове внутрішньоочеревинне введення медгерму інтактним тваринам не викликало суттєвих змін інтегральних біохімічних показників, активності маркерних ферментів печінки, вмісту купруму та церулоплазміну в сироватці крові та печінці, не призводило до грубих незворотних морфологічних порушень паренхіматозних органів. Усі вищевказані ефекти та зміни в організмі тварин під впливом БАР мали дозозалежний характер і, в основному, виявлялись в достатньо високих дозах. Вперше встановлено гепатозахисний ефект профілактично-лікувального введення медгерму (0,4 мг/кг) у разі гострого галактозамінового гепатиту. Це підтверджено 100 % виживаністю тварин, суттєвим зменшенням виразності змін вже на 1-шу добу та у 2 - 5 разів швидшим відновленням у крові та тканині печінки активності ферментів цитолізу та холестазу, інтегральних показників функціонального стану печінки, вмісту купруму і церулоплазміну, а також патоморфологічних проявів у печінці у порівнянні з нелікованим гепатитом.

Індекс рубрикатора НБУВ: Р281.92 + Р413.51-52

Рубрики:

Гепатопротектори

Хвороби печінки

Шифр НБУВ: Ж70307 Пошук видання у каталогах НБУВ 

Целью данного исследования стало изучение острой токсичности антраля на Daphnia magna Straus. Среднее значение ЛК50 для антраля составляет 4,4 мг/л, а стандартное отклонение - 2,4 мг/л. Доказано, что слаботоксичной (2 класс токсичности) является концентрация антраля 2,0 мг/л.

Метою даного дослідження стало вивчення гострої токсичності антралю на Daphnia magna Straus. Середнє значення ЛК50 для антралю становить 4,4 мг/л, а стандартне відхилення - 2,4 мг/л. Доведено, що слаботоксичною (2 клас токсичності) є концентрація антралю 2,0 мг / л.

Аргументирована необходимость использования тактики "гепатопротекции сопровождения". Приведены данные о новых плейотропных эффектах урсодезоксихолевой кислоты. Освещены возможности ее использования как универсального гепатопротектора.

Мета дослідження - вивчити гепатопротекторну активність похідних 5,6,7,8-тетрагідро-2,2a,8a-тріазациклопента[cd]азулену на етапі первинного фармакологічного скринінгу. Оцінено гепатопротекторні властивості похідних 5,6,7,8-тетрагідро-2,2a,8a-тріазациклопента[cd]азулену на експериментальній моделі медикаментозного гепатиту в лікувально-профілактичному режимі. Показано, що досліджувані сполуки знижували активність АлАТ до 52 - 62 % та АсАТ на 25 %, а сполука 5 знизила активність ЛФ на 30 % у порівнянні з відповідними показниками в групі контрольної патології. У разі застосування сполуки 4 активність ЛФ залишилась на рівні інтакних тварин. Одержані результати вказують на перспективність похідних 5,6,7,8-тетрагідро-2,2a,8a-тріазациклопента[cd]азулену як сполук з потенційною гепатопротекторною дією.

Індекс рубрикатора НБУВ: Р281.92

Рубрики:

Гепатопротектори

Шифр НБУВ: Ж28227 Пошук видання у каталогах НБУВ 

Індекс рубрикатора НБУВ: Р413.5 + Р281.92-2 + Р282.113

Рубрики:

Хвороби печінки, жовчного міхура і жовчних шляхів

Гепатопротектори

Окремі біохімічні продукти лікарських рослин в фармації

Шифр НБУВ: Ж100063 Пошук видання у каталогах НБУВ 

Мета роботи - оцінити ефективність гепатопротектора адеметіоніну щодо корекції імунних порушень у спортсменів високої кваліфікації після змагального періоду. Обстежено 34 біатлоністи на піку максимальних фізичних навантажень у перший день після закінчення змагань і 32 практично здорових особи (контрольна група). Оцінювали показники гуморального та клітинного імунітету до і після місячного прийому адеметіоніну. У період максимальних фізичних навантажень у спортсменів високої кваліфікації змінювалися практично всі показники гуморального імунітету, крім загального імуноглобуліну E, а також більшість показників клітинного імунітету. У спортсменів, які приймали протягом місяця адеметіонін, відновлення показників імунного статусу було у більшості випадків статистично значущо більш виражене, ніж у спортсменів, котрі не приймали цей препарат. Висновки: адеметіонін позитивно впливає на відновлення імунного статусу спортсменів у період після змагань.

Мета роботи - обгрунтування доцільності розробки гепатотропного лікарського засобу на основі аргініну з використанням прогностичного визначення основних показників економічної ефективності. Матеріали та методи: дані законодавчо-нормативної бази, інформаційно-пошукової системи "Моріон" за 2013 - 2017 рр., спеціальної літератури та власні дослідження; історичний, логічний, маркетингові та математико-статистичні методи досліджень; розраховувалися собівартість та рентабельність виробництва лікарських засобів (ЛЗ) (R), суми грошових потоків у трьох основних варіантах розвитку подій реалізації проекту, дисконтований термін повернення інвестицій (DPB), доходність інвестованого капіталу (ROI). Розробка нових ЛЗ потребує великих грошових коштів (від десятків або сотень млн до 1 - 3 млрд дол. США) на значний період часу (від 3 - 4 до 10 - 14 років). Доступність населення до ЛЗ підвищується в умовах його достатнього виробництва і прийнятної для споживача ціни, що підкріплюється наявністю кількох виробників аналогічного препарату. Установлено, що ЛЗ на основі аргініну мають широкий спектр фармакологічної дії, за рахунок якого формується велика потенційна ємність товарного сегмента ринку препарату. Визначено основні показники економічної ефективності розробок ЛЗ на основі аргініну, маркетингові показники ринкових характеристик препарату, проаналізовано грошові потоки доходів та установлено терміни повернення дисконтованих інвестиційних вкладів у проект за трьома варіантами розвитку ринкових подій. Результати розрахунків на основі маркетингового підходу до комплексного ринкового аналізу характеристик ЛЗ на основі аргініну підтвердили економічну ефективність та інвестиційну привабливість проекту. Висновки: проведене авторами дослідження щодо визначення основних показників економічної ефективності проекту показало доцільність розробки й уведення в асортимент лікарського засобу на основі аргініну та інвестиційну привабливість проекту.

Індекс рубрикатора НБУВ: Р281.92

Рубрики:

Гепатопротектори

Шифр НБУВ: Ж100163 Пошук видання у каталогах НБУВ 

Попередні експериментальні дослідження з вивчення фармакологічних властивостей екстрактів плодів Сливи домашньої дозволили виявити найбільш терапевтично активний екстракт з волокнами з послаблювальною та гепатопротекторною активністю. Гепатопротекторна активність сухого екстракту плодів Сливи домашньої, що містить волокна, ймовірно, зумовлена наявністю у хімічному складі субстанції поліфенольних компонентів. Оскільки за літературними даними для поліфенольних сполук характерні антиексудативні властивості, доцільним було вивчити вплив досліджуваного екстракту на циклооксигеназний та ліпооксигеназний шляхи розвитку запальної реакції. Мета роботи - експериментально дослідити вплив сухого екстракту плодів Сливи домашньої, що містить волокна на розвиток антиексудативної фази запалення. Попереднє введення тваринам екстракту плодів Сливи домашньої помірно пригнічувало розвиток зимозанового набряку у досліджувані терміни. Показники антиексудативної активності досліджуваного екстракту (29,65 %) поступалися активності референс-препарату кверцетину (36,6 %) та були на рівні показників антифлогогенних проявів препарату порівняння силібору (29,5 %). Помірна антиексудативна активність досліджуваного екстракту дозволяє припустити, що на ранніх етапах розвитку запальної реакції (0,5 год) він пригнічує утворення лейкотрієнів, а через 3 год - простагландинів. Висновки: аналіз експериментальних даних показав незначну антициклооксигеназну та антиліпооксигеназну активність сухого екстракту плодів Сливи домашньої, що містить волокна. Досліджуваний екстракт поступався за здатністю гальмувати антициклооксигеназний та антиліпооксигеназний шляхи розвитку ексудативної фази запалення препарату порівняння кверцетину. Помірна протизапальна дія сухого екстракту з плодів Сливи домашньої, ймовірно, опосередковується через наявність у його хімічному складі поліфенольних сполук.

Відомо, що протитуберкульозні лікарські засоби (ЛЗ) є гапатотоксичними. Лікування хворих на туберкульоз передбачає використання комплексу протитуберкульозних ЛЗ (4 - 6) одночасно, що викликає розвиток тяжких токсичних гепатитів. Останні становлять 60 % на тлі застосування ЛЗ першого ряду і 42,4 % - на тлі використання препаратів другого ряду. У 10 - 28 % пацієнтів розвиток тяжких гепатитів вимагає скасування протитуберкульозної хіміотерапії. Умови, що склалися, вимагають пошуку та створення нових рослинних ЛЗ для профілактики та лікування гепатитів, викликаних лікарськими засобами. Мета дослідження - оцінити ефективність нового комплексного рослинного засобу (КРЗ) у вигляді гранул "Гепатропін" в умовах експериментального гепатиту, викликаного туберкулостатичними лікарськими засобами. Матеріали та методи - вивчення гепатопротекторної активності нового комплексного рослинного засобу гранул "Гепатропін" (внутрішньошлунково 900 мг/кг один раз на день) на моделі гепатиту, викликаного внутрішньошлунковим введенням суміші туберкулостатиків (ізоніазид 50 мг/кг, Рифампіцин 500 мг/кг, Піразинамід 1500 мг/кг) у вигляді водної суспензії впродовж 14 днів, у порівнянні з референс-препаратом, що містить екстракти рутки лікарської і плодів розторопші плямистої (внутрішньошлунково 35 мг/кг один раз на день). Для оцінки загального стану тварин оцінювали їх виживання, для оцінки функціонального стану печінки визначали в сироватці крові активність ферментів аланінамінотрансферази (АлАТ), лужної фосфатази (ЛФ), масовий коефіцієнт печінки (МКП). Інтенсивність процесів перекисного окиснення ліпідів (ПОЛ) і активність антиоксидантної системи (АОС) оцінювали відповідно за рівнем ТБК-активних продуктів (ТБК-АП), відновленого глутатіону (ВГ) в сироватці крові і активності ферменту каталази в гомогенаті печінки. Стан ліпідного обміну оцінювали за рівнем холестерину і загальних ліпідів у сироватці крові. Гранули "Гепатропін" сприяли зниженню МКП з 4,02 % до 3,66 % і активності ЛФ в 1,4 рази, АлАТ - в 1,6 рази в сироватці крові, ТБК-АП - в 1,4 рази, підвищенню рівня ВГ у гомогенаті печінки і каталази в сироватці крові відповідно в 1,7 і 1,9 рази, а також зниженню рівня загальних ліпідів і холестерину в сироватці крові відповідно в 2,2 і 3,6 рази відносно аналогічних показників у нелікованих тварин. Висновки: встановлено гепатопротекторний ефект рослинного засобу "Гепатропін" за вираженістю нормалізуючого впливу на порушений рівень ліпідів у сироватці крові, про- і антиоксидантний баланс. За вказаними показниками засіб "Гепатропін" перевищував дію препарату порівняння Гепабене. Наявність вираженої гепатопротекторної дії обгрунтовує доцільність подальшого застосування засобу "Гепатропін" для корегування гепатотоксичних ефектів протитуберкульозних препаратів.

Перспективним є пошук нових ефективних гепатопротекторів природного походження, дія яких спрямована на нормалізацію гомеостазу в печінці, підвищення стійкості до патогенних впливів, нормалізацію функціональної активності печінки, стимуляцію регенеративних процесів. Тому питання забезпечення цими препаратами терапевтичного процесу є актуальним. Мета дослідження - вивчити гепатопротекторні властивості сухого екстракту з грибів рейши в експерименті на щурах зі змодельованим парацетамоловим гепатитом. Дослідження проводили на 60 білих щурах-самцях масою 180 - 210 г віком 5 - 5,5 місяців. Щурів розділили на 10 груп, кожна з яких включала 6 тварин. Гострий гепатит моделювали шляхом введення парацетамолу інтрагастрально у дозі 1250 мг/кг 1 раз на добу у вигляді суспензії в 2 % розчині крохмального гелю впродовж 2 діб. Корекцію токсичного ураження проводили сухим екстрактом грибів рейши, який вводили інтрагастрально за 2 години до введення парацетамолу та щоденно після ураження в дозі 100 мг/кг маси тіла. Препаратом порівняння обрали "Силібор", який вводили за тією ж схемою, що і екстракт рейши в дозі 20 мг/кг маси тіла тварини. На 3-тю, 7-му та 10-ту добу від початку ураження проводили евтаназію щурів з використанням барбамілу натрію. Дослідженням піддавали гомогенат печінки та сироватку крові. Кров забирали із серця тварин. Ендогенну інтоксикацію організму тварин після введення коригуючих чинників оцінювали за активністю АлАТ, АсАТ, ГГТП, ЛФ та величиною тимолової проби. Встановлено, що після ураження парацетамолом значно підвищилась активність АлАТ, АсАТ, ГГТП, ЛФ та величина тимолової проби в сироватці крові досліджуваних тварин. У печінці уражених тварин активність АлАТ, АсАТ, ГГТП та ЛФ знизилась відносно групи контролю. Такі зміни спостерігались в усі терміни дослідження. Це може свідчити про деструкцію гепатоцитів та вихід ензимів у кров. Після введення екстракту з грибів рейши ми відмічали достовірне підвищення активності досліджуваних ензимів та величини тимолової проби в сироватці крові відносно уражених тварин. Введення екстракту грибів рейши також привело до нормалізації активності АлАТ, АсАТ, ГГТП та ЛФ в печінці щурів відносно контрольної патології. Препарат порівняння "Силібор" проявив позитивний вплив на активність досліджуваних ензимів та величину тимолової проби, проте він виявився менш ефективним, ніж екстракт грибів рейши. Висновки: проведені дослідження виявили позитивний вплив сухого екстракту з грибів рейши на проникність плазматичних мембран гепатоцитів в організмі тварин за умов парацетамолового гепатиту, що підтверджується нормалізацією активності мембранозалежних ензимів - АлАТ, АсАТ, ГГТП, ЛФ та зменшенням величини тимолової проби. Це вказує на гепато- та мембранопротекторні властивості досліджуваного фітопрепарату та дозволить його подальше успішне використання при захворюваннях печінки.