Простийпошук |
Розширенийпошук |
Покажчики
|
Професійний пошук |
Рубрикатор НБУВ |
Розподілений пошук |
Бази даних
Наукова періодика України - результати пошуку
Книжкові видання та компакт-дискиЖурнали та продовжувані виданняАвтореферати дисертаційРеферативна база данихНаукова періодика УкраїниТематичний навігаторАвторитетний файл імен осіб
 |
Для швидкої роботи та реалізації всіх функціональних можливостей пошукової системи використовуйте браузер "Mozilla Firefox" |
|
|
Повнотекстовий пошук
| Знайдено в інших БД: | Реферативна база даних (1) |
Список видань за алфавітом назв: Авторський покажчик Покажчик назв публікацій  |
Пошуковий запит: (<.>T=N-ARYLSULFONYL-2-AROYLAMINO-1,4-QUINONE IMINES AND THEIR HYDROGENATED ANALOGUES: PREDICTION OF TOXICITY AND PROSPECTS FOR USE AS DIURETICS<.>) | |||
|
Загальна кількість знайдених документів : 1 |
|||
| 1. | 
Sokolova K. V. N-arylsulfonyl-2-aroylamino-1,4-quinone imines and their hydrogenated analogues: prediction of toxicity and prospects for use as diuretics [Електронний ресурс] / K. V. Sokolova, O. A. Podpletnia, S. O. Konovalova, A. P. Avdeenko, O. Z. Komarovska-Porokhnyavets, V. I. Lubenets, S. I. Kovalenko // Медичні перспективи. - 2023. - Т. 28, № 2. - С. 20-28. - Режим доступу: http://nbuv.gov.ua/UJRN/Mp_2023_28_2_5 Продовжуючи дослідження з пошуку сполук, що впливають на сечовиділення, зацікавлено N-арилсульфоніл-2-ароїламіно-1,4-хінонімінами, що поєднують у своїй структурі хінонову матрицю з толілсуфоніламідними та бензамідними фрагментами з різносторонньою біологічною активністю, що має перспективне значення в попередженні розвитку патологічних процесів у нирках. Тому актуальним аспектом цього напрямку став пошук малотоксичних сполук з полівекторною дією як багатообіцяючий підхід до дизайну лікоподібних молекул. Мета роботи - дослідження N-арилсульфоніл-2-ароїламіно-1,4-хінонімінів та їх гідрованих аналогів як перспективних сечогінних агентів з антирадикальною та антибактеріальною дією з використанням методологій in silico, in vitro та in vivo. Віртуальна лабораторія сайту ProTox-II використана для прогнозування токсичності молекул. Дослідження сполук, що впливали на видільну функцію нирок щурів, проводили на 120 білих щурах лінії "Wistar" за методикою Е. Б. Берхіна в умовах водного навантаження та спонтанного сечовиділення. Дослідження антирадикальної активності in vitro урунтувалося на взаємодії синтезованих сполук з 2,2-дифеніл-1-пікрилгідразилом (DPPH). Антибактеріальну активність сполук вивчали на тест-культурах бактерій Escherichia colі, Staphylococcus aureus, Mycobacterium luteum та грибів Candida tenuis, Aspergillus niger методом серійних розведень на рідкому поживному середовищі. За результатами розрахункової оцінки cпрогнозовано, що N-арил-сульфоніл-2-ароїламіно-1,4-хіноніміни (2) та їх гідровані аналоги (3) мають подібну гепато-(імуно-, цито-)токсичність, канцеро-(мута-) генність до природних хінонів та сечогінних засобів (IV клас токсичності). Установлено, що цей клас сполук чинить як стимулюючу, так і пригнічувальну дію на діурез в умовах водного навантаження та спонтанного сечовиділення. При цьому виявлено N-(5-methyl-6-oxo-3-(tosylimino)cyclohexa-1,4-dien-1-yl)benzamide (2,3), який підвищував добовий діурез на 67,1 % порівняно з контролем, перевищуючи ефект "Фуросемід" (22,2 %). Виявлено, що хіноніміни (2,1 - 2,5) пригнічують утворення DPPH-радикалу на 25,99 - 40,09 %, тоді як їх гідровані аналоги (3,1 та 3,2) на 61,56 та 68,28 %, і є більш ефективними акцепторами радикалів. Проведений мікробіологічний скринінг виявив ряд перспективних сполук, які пригнічують ріст S. aureus (сполука 2,5, МІК 62,5 мкг/мл, МБК 125,0 мкг/мл), M. luteum (3,1 та 3,2, MIК 31,2 мкг/мл, МБК 62,5 мкг/мл) та A. niger (2,1, 2,4 та 3,2, MIК 31,2 мкг/мл, МФК 62,5 мкг/мл). За результатами біологічних досліджень серед N-арилсульфоніл-2-ароїламіно-1,4-хінонімінів та їх гідрованих аналогів ідентифіковано сполуку 2,3, яка конкурує за силою дії з "Фуросемід" та має високу антибактеріальну активністю до S. аureus. Інші сполуки проявляють помірну антирадикальну активність, високу антибактеріальну активність до M. luteum (2,1, 3,1) та протигрибкову відносно A. niger (2,1, 2,4, 3,2). Отримані результати обгрунтовують подальший пошук діуретиків з полівекторною дією серед цього класу сполук. | ||
Попередній перегляд: 
Реферативна БД
 |
| Відділ наукової організації електронних інформаційних ресурсів |
 Пам`ятка користувача |