В последние годы пристальное внимание к себе привлекает проблема лечения злокачественных опухолей, что обусловлено заметным ростом количества больных, особенно трудоспособного возраста. Поэтому актуальным является расширение арсенала противоопухолевых препаратов широкого спектра действия. Цель исследования - синтезировать вещества с потенциально противоопухолевыми свойствами в ряду 1-(2-изопропил-5-метилфеноксиметил)-3R-4-арил-5,6,7,8-тетрагидро-2,2а,8а- триазациклопента[cd]азулена и изучить влияние синтезированных соединений на рост (торможение или их уничтожение) широкого спектра злокачественных опухолей. Объектами исследования были производные 1-(2-изопропил-5-метилфеноксиметил)-3R-4-арил-5,6,7,8-тетрагидро-2,2а,8а- триазациклопента[cd]азулена, которые синтезированы кипячением 3-(2-изопропил-5-метилфеноксиметил)-6,7,8,9-тетрагидро-5H-[1,2,4]триазоло [4,3-а]азепина с соответствующими alpha-галогенкетонами в среде этилацетата и дальнейшей циклизацией в щелочной среде. Для установления структуры синтезированных соединений авторами использована ЯМР-<$Enothing sup 1 roman H> спектроскопия. Первичная оценка противоопухолевой активности проведена в Национальном институте рака США (National Cancer Institute of Health, USA) в рамках Development Therapeutic Program. Исследована противоопухолевая активность синтезированных соединений в опытах in vivo на линиях ракових клеток как в концентрации 10<^>-5 моль/л, так и в градиенте концентраций 10<^>-4 - 10<^>-8 моль/л. Показано, что введение в базовую структуру молекулы 4-арил-5,6,7,8-тетрагидро-2,2а,8а-триазациклопента[сd]азулена метального радикала в положение 3 гетероциклической системы приводит к повышению противоопухолевой активности. Установлено, что синтезированные соединения проявили высокую противоопухолевую активность практически ко всем видам исследованных линий раковых клеток - лейкемии, мелкоклеточного рака легких, рака толстого кишечника, рака головного мозга, меланомы, рака яичника, почек, простаты и рака молочной железы.

  Повний текст PDF - 337.065 Kb    Зміст випуску     Цитування публікації

  Якщо, ви не знайшли інформацію про автора(ів) публікації, маєте бажання виправити або відобразити більш докладну інформацію про науковців України запрошуємо заповнити "Анкету науковця"