Представлено синтез нових фосфорильованих пептидоміметиків, та вперше проведено оцінку біологічної активності синтезованих сполук на експериментальних тваринах - щурах-самцях. На основі діетилового естеру 1-бензоїламіно-2,2,2-трихлороетилфосфонової кислоти синтезовано нове похідне діетилового естеру 2-феніл-1,3-оксазол-4-ілфосфонової кислоти, що містить у положенні 5 оксазольного кільця залишок метиламіноетан-1-олу. Знайдено оптимальні умови розкриття 1,3-оксазольного циклу в кислому середовищі з утворенням фосфорильованих пептидоміметиків. Так, у разі обробки його 85 % водною трифторооцтовою кислотою було одержано діетиловий естер {бензоїламіно[(2-гідроксіетил)метилкарбамоїл]метил}фосфонової кислоти, а дія хлористого водню за безводних умов дає діетиловий естер {бензоїламіно[(2-хлороетил)метилкарбамоїл]метил}фосфонової кислоти. Розроблений метод синтезу є зручним і препаративним, оскільки перетворення відбуваються за м'яких умов, що надає змогу уникнути утворення побічних продуктів. При цьому пептидоміметики одерижані з високими виходами без застосування хроматографічних колонок. Реєстрація різних функціональних показників кардіогемодинаміки проводилася у щурів in vivo за допомогою мікрокатетера і Millar Pressure-Volume System. Дослідження впливу одержаних сполук на функціональний стан серця показало, що їх введення щурам внутрішньоочеревинно призводить до зниження частоти серцевих скорочень і стимуляції скоротливої активності міокарда.

  Повний текст PDF - 413.984 Kb    Зміст випуску     Цитування публікації

  Якщо, ви не знайшли інформацію про автора(ів) публікації, маєте бажання виправити або відобразити більш докладну інформацію про науковців України запрошуємо заповнити "Анкету науковця"