Продовжено пошук нових аналгетиків та з метою виявлення важливих для подальших досліджень структурно-біологічних закономірностей, здійснено синтез серії незаміщених у положенні 1 4-гідрокси-N-(піридин-2-іл)-2,2-діоксо- 1H-2<$E lambda sup 6>,1-бензотіазин-3-карбоксамідів. Будову усіх синтезованих речовин підтверджено даними елементного аналізу, спектрами <^>1Н ЯМР та мас-спектрами. На підставі детального аналізу мас-спектрів зроблено висновок, що в кристалах 4-гідрокси-N-(піридин-2-іл)-2,2-діоксо-1H-2<$E lambda sup 6>,1-бензотіазин-3-карбоксаміди представляють собою внутрішні солі - 3-{[(піридиніум-2-іл)аміно]карбоніл}-2,2-діоксо-1H-2,1-бензотіазин-4-олати. Зазначено, що спектроскопія <^>1H ЯМР не дозволяє ні підтвердити, ні спростувати те, що і в розчині ДМСО досліджувані речовини існують у вигляді внутрішніх солей, оскільки важливі для подібних віднесень сигнали активних протонів ОН та NH-груп у спектрах не виявляються. За результатами фармакологічного скринінгу виявлено речовини, наприклад, 3-{[(6-метилпіридиніум-2-іл)аміно]карбоніл}-2,2-діоксо-1H-2,1-бензотіазин-4-олат, які перевищують за аналгетичною активністю Піроксикам. Однозначно встановлено, що видалення 1-N-метильної групи зі структури 4-гідрокси-1- метил-N-(піридин-2-іл)-2,2-діоксо-1H-2<$E lambda sup 6>,1-бензотіазин-3 -карбоксамідів у цілому призводить до помітного зниження аналгетичних властивостей і може бути визнане недоцільним.

  Повний текст PDF - 519.549 Kb    Зміст випуску     Цитування публікації

  Якщо, ви не знайшли інформацію про автора(ів) публікації, маєте бажання виправити або відобразити більш докладну інформацію про науковців України запрошуємо заповнити "Анкету науковця"