Наукова періодика України | Журнал органічної та фармацевтичної хімії | ||
Golota S. M. The synthesis of 4-thiazolidinone derivatives using 2-(4-R-2-formylphenoxy)-N-(R’-phenyl)acetamides and their anti-inflammatory activity / S. M. Golota, K. E. Danylyuk, T. I. Yushchenko, N. I. Voloshchuk, O. V. Bilyk, R. B. Lesyk // Журнал органічної та фармацевтичної хімії. - 2015. - Т. 13, вип. 3. - С. 15-20. - Режим доступу: http://nbuv.gov.ua/UJRN/jofkh_2015_13_3_5 Дослідження присвячено раціональному дизайну нових нестероїдних протизапальних лікарських засобів (НПЗЗ) з використанням 4-тіазолідинонового "каркасу". Для структурної модифікації цільового гетероциклу синтезовано ряд 2-(4-R-2-формілфенокси)-N-(R'-феніл)ацетамідів, які є активними карбонільними сполуками, зручними "building blocks" для спрямованого синтезу біологічно активних сполук. В умовах реакції Кньовенагеля з 2-тіоксо-4-тіазолідиноном, 2-(4-гідроксифеніл)іміно-4-тіазолідиноном та за однореакторної взаємодії з 3(5)-меркапто-1,2,4-триазолом і монохлороцтовою кислотою та синтезованими похідними саліцилових альдегідів отримано групу відповідних іліденпохідних. Для синтезованих іліденових похідних проведено дослідження параметрів гострої токсичності та антиексудативної активності з використанням карагенінової моделі запального процесу. Встановлено, що всі синтезовані сполуки демонструють антиексудативну активність та проаналізовано деякі закономірності "структура - гостра токсичність - антиексудативна активність". За результатами in vivo досліджень ідентифіковано сполуку - лідер - етиловий естер 4-{2-[4-хлоро-2-(6-оксотіазоло[3,2-b][1,2,4]триазол-5-іліденметил)-фенокси]-ацетиламіно}-бензоатної кислоти, яка демонструє антиексудативну активність, еквівалентну лікарському засобу "Диклофенак" на фоні низької токсичності та може бути рекомендований для поглиблених досліджень. Цитованість авторів публікації: Бібліографічний опис для цитування: Golota S. M. The synthesis of 4-thiazolidinone derivatives using 2-(4-R-2-formylphenoxy)-N-(R’-phenyl)acetamides and their anti-inflammatory activity / S. M. Golota, K. E. Danylyuk, T. I. Yushchenko, N. I. Voloshchuk, O. V. Bilyk, R. B. Lesyk // Журнал органічної та фармацевтичної хімії. - 2015. - Т. 13, вип. 3. - С. 15-20. - Режим доступу: http://nbuv.gov.ua/UJRN/jofkh_2015_13_3_5.Додаткова інформація про автора(ів) публікації: (cписок формується автоматично, до списку можуть бути включені персоналії з подібними іменами або однофамільці) Якщо, ви не знайшли інформацію про автора(ів) публікації, маєте бажання виправити або відобразити більш докладну інформацію про науковців України запрошуємо заповнити "Анкету науковця"
|
|
Всі права захищені © Національна бібліотека України імені В. І. Вернадського |