З метою виявлення закономірностей зв'язку "структура і біологічна активність" взаємодією естерів 1-R-4-гідрокси-2,2-діоксо-1H-<$E2 lambda sup 6>,1-бензотіазин-3-карбонових кислот і трифторометилзаміщених анілінів у киплячому ксилолі з добрими виходами і чистотою синтезовано відповідні N-арил-4-гідрокси-2,2-діоксо-1Н-<$E2 lambda sup 6>,1-бензотіазин-3-карбоксаміди. Будову одержаних сполук доведено даними елементного аналізу та спектроскопії ЯМР <$Enothing sup 1 roman H>. Показано, що присутність трифторометильних груп, які виявляють сильні електроноакцепторні властивості, позначається на положенні сигналів протонів анілідних фрагментів і у порівнянні зі спектрами модельних метильних похідних вони піддаються суттєвому парамагнітному зсуву. За результатам проведених фармакологічних випробовувань знайдено, що заміна метильних груп в анілідному фрагменті 1-R-4-гідрокси-2,2-діоксо-1H-<$E2 lambda sup 6>,1-бензотіазин-3-карбоксамідів на трифторометильні по-різному впливає на їх аналгетичну активність, яка може залишатися на вихідному рівні, повністю втрачатися або ж значно посилюватися. А ось здатність впливати будь-яким чином на сечовидільну функцію нирок N-арил-4-гідрокси-2,2-діоксо-1H-<$E2 lambda sup 6>,1-бензотіазин-3-карбоксаміди після зазначеної хімічної модифікації однозначно втрачають.

  Повний текст PDF - 487.655 Kb    Зміст випуску     Цитування публікації

  Якщо, ви не знайшли інформацію про автора(ів) публікації, маєте бажання виправити або відобразити більш докладну інформацію про науковців України запрошуємо заповнити "Анкету науковця"