З метою пошуку нових малотоксичних біологічно активних речовин здійснено синтез 9-ти метоксизаміщених 5-нітро-9-N-ариламіноакридинів (2а-з) взаємодією відповідних 5-нітро-9-хлоракридинів з ароматичними амінами 2-ма способами: у середовищі фенолу (спосіб А) та у середовищі діоксану за присутності хлористоводневої кислоти (спосіб Б). Експериментально доведено, що спосіб Б є більш раціональним, так як для нього характерні: легкість проведення синтезу, скорочення часу експерименту, відсутність у синтезі токсичного фенолу, високий вихід цільових продуктів (87 - 94 %). Будову й індивідуальність неописаних у літературі синтезованих сполук підтверджено даними ІЧ-, ПМР-спектрального та хроматографічного аналізів. Вибір спектра фармакологічного скринінгу проводили, базуючись на даних PASS-прогнозу, наукової та патентної літератури. За результатами експериментальних біологічних досліджень виявлено, що для синтезованих сполук (2а-з) характерна помірна бактеріо- та фунгістатична, виражена протизапальна й аналгетична, висока діуретична (сполуки 2г-е) та антидіуретична (сполуки 2ж-з) активність. За класифікацією К. К. Сидорова синтезовані речовини у разі внутрішньошлункового введення належать до класу малотоксичних сполук. Проаналізовано деякі закономірності зв'язку "структура - біологічна активність - токсичність", що є важливим елементом для визначення напрямків подальшої наукової роботи щодо створення нових біологічно активних субстанцій.

  Повний текст PDF - 444.152 Kb    Зміст випуску     Цитування публікації

  Якщо, ви не знайшли інформацію про автора(ів) публікації, маєте бажання виправити або відобразити більш докладну інформацію про науковців України запрошуємо заповнити "Анкету науковця"