Приведены классификация, структура и механизм каталитического действия карбоксилэстераз (КЭ) различного происхождения. Показана перспективность использования КЭ для изучения метаболизма и активации многих лекарственных веществ и пролекарств in vitro. Актуально также применение энзимов как биокатализаторов стереоселективного гидролиза и синтеза ряда сложных эфиров ациклических, карбоциклических и гетероциклических соединений. Установлено, что получаемые с помощью КЭ энантиомеры характеризуются высоким химическим выходом и оптической чистотой, а иммобилизация на различных носителях стабилизирует энзим и позволяет многократно использовать полученные биокатализаторы. Проведенные исследования выявили особенности энзиматического гидролиза новых 3-ацилокси-1,4-бенздиазепин-2-онов - потенциальных анксиолитических и снотворных средств с помощью КЭ микросомальной фракции печени свиньи. С использованием свободной и иммобилизованной в гели филлофорина и альгината, стабилизированных Ca<^>2+, микросомальной фракции впервые осуществлен энантиоселективный гидролиз 3-ацетокси-7-бром-1-метил-5-фенил-1,2-дигидро-3Н-1,4-бенздиазепин-2-она. Выделен S-энантиомер субстрата, что свидетельствует о большей специфичности КЭ микросомальной фракции печени свиньи к его R-энантиомеру.