Синтезом тіопохідних, що містять 1,2,4-тріазол, займається велика кількість вітчизняних і закордонних вчених-синтетиків. Створено величезний масив лікарських засобів на основі 3-тіо-1,2,4-тріазолу, серед них і ітраконазол, флуконазол, вориконазол, летрозол, тіотріазолам. Виявлено, що найбільша кількість лікарських засобів на основі цієї гетероциклічної системи створена на основі солей 1,2,4-тріазолу, тому синтез кислот і солей, похідних 1,2,4-тріазолу, є актуальним. Мета роботи - цілеспрямований пошук і створення нових біологічно активних сполук, похідних 5-фенетил-4-R-4Н-1,2,4-тріазол-3-тіолів, що мають низькі показники токсичності, а також встановлення їхніх фізико-хімічних параметрів. Температуру плавлення визначили капілярним способом на приладі ПТП. Елементний склад сполук встановили на елементному аналізаторі Elementar Vario L cube (Elementar Vario, Німеччина). ІЧ-спектри синтезованих сполук записані на спектрофотометрі Specord 200 (Specord, Німеччина) в ділянці 4000 - 500 см<^>-1. <^>1H ЯМР-спектри реєстрували на спектрофотометрі ядерного магнітного резонансу "Varian VXR-300" (Varian, США) і розшифровували за допомогою комп'ютерної програми ADVASP 143. Хромато-мас-спектральні дослідження здійснили на рідинному хроматографі Agilent 1260 Infinity HPLC (Agilent Technologies, США) з обладнаним мас-спектрометром Agilent 6120. Запропонували 2 способи отримання 2-((4-R-5-фенетил-4H-1,2,4-тріазол-3-іл)тіо)етанових(пропанових, бензойних) кислот. На наступному етапі отримали солі 2-((4-R-5-фенетил-4H-1,2,4-тріазол-3-іл)тіо)етанових кислот, взаємодією 2-((4-R-5-фенетил-4H-1,2,4-тріазол-3-іл)тіо)етанових кислот із солями Cu<^>2+, K<^>+ та Na<^>+ у лужному середовищі або метиламіном (етиламіном, бутиламіном) у спиртовому середовищі. Будову всіх синтезованих сполук підтверджено комплексним використанням елементного аналізу, ІЧ-спектрофотометрією та <^>1H ЯМР-спектрометрією, а їхню індивідуальність - хроматографічно. Висновки: під час синтетичних досліджень одержали 12 нових, не описаних раніше сполук. Розроблено препаративні методики синтезу 2-((4-R-5-фенетил-4H-1,2,4-тріазол-3-іл)тіо)етанових(пропанових, бензойних)кислот і солей 2-((4-R-5-фенетил-4H-1,2,4-тріазол-3-іл)тіо)етанових кислот. Структуру синтезованих сполук підтверджено за допомогою комплексу сучасних методів дослідження.Синтезом тіопохідних, що містять 1,2,4-тріазол, займається велика кількість вітчизняних і закордонних вчених-синтетиків. Створено величезний масив лікарських засобів на основі 3-тіо-1,2,4-тріазолу, серед них і ітраконазол, флуконазол, вориконазол, летрозол, тіотріазолам. Виявлено, що найбільша кількість лікарських засобів на основі цієї гетероциклічної системи створена на основі солей 1,2,4-тріазолу, тому синтез кислот і солей, похідних 1,2,4-тріазолу, є актуальним. Мета роботи - цілеспрямований пошук і створення нових біологічно активних сполук, похідних 5-фенетил-4-R-4Н-1,2,4-тріазол-3-тіолів, що мають низькі показники токсичності, а також встановлення їхніх фізико-хімічних параметрів. Температуру плавлення визначили капілярним способом на приладі ПТП. Елементний склад сполук встановили на елементному аналізаторі Elementar Vario L cube (Elementar Vario, Німеччина). ІЧ-спектри синтезованих сполук записані на спектрофотометрі Specord 200 (Specord, Німеччина) в ділянці 4000 - 500 см<^>-1. <^>1H ЯМР-спектри реєстрували на спектрофотометрі ядерного магнітного резонансу "Varian VXR-300" (Varian, США) і розшифровували за допомогою комп'ютерної програми ADVASP 143. Хромато-мас-спектральні дослідження здійснили на рідинному хроматографі Agilent 1260 Infinity HPLC (Agilent Technologies, США) з обладнаним мас-спектрометром Agilent 6120. Запропонували 2 способи отримання 2-((4-R-5-фенетил-4H-1,2,4-тріазол-3-іл)тіо)етанових(пропанових, бензойних) кислот. На наступному етапі отримали солі 2-((4-R-5-фенетил-4H-1,2,4-тріазол-3-іл)тіо)етанових кислот, взаємодією 2-((4-R-5-фенетил-4H-1,2,4-тріазол-3-іл)тіо)етанових кислот із солями Cu<^>2+, K<^>+ та Na<^>+ у лужному середовищі або метиламіном (етиламіном, бутиламіном) у спиртовому середовищі. Будову всіх синтезованих сполук підтверджено комплексним використанням елементного аналізу, ІЧ-спектрофотометрією та <^>1H ЯМР-спектрометрією, а їхню індивідуальність - хроматографічно. Висновки: під час синтетичних досліджень одержали 12 нових, не описаних раніше сполук. Розроблено препаративні методики синтезу 2-((4-R-5-фенетил-4H-1,2,4-тріазол-3-іл)тіо)етанових(пропанових, бензойних)кислот і солей 2-((4-R-5-фенетил-4H-1,2,4-тріазол-3-іл)тіо)етанових кислот. Структуру синтезованих сполук підтверджено за допомогою комплексу сучасних методів дослідження.

  Повний текст PDF - 657.974 Kb    Зміст випуску     Цитування публікації

  Якщо, ви не знайшли інформацію про автора(ів) публікації, маєте бажання виправити або відобразити більш докладну інформацію про науковців України запрошуємо заповнити "Анкету науковця"