Синтез новых производных 3-меркапто-4-амино-5-трифторметил-4H-1,2,4-триазола и прогноз их фармакологической активности

Саидов, Н. Б.; Георгиянц, В. А.

Для расширения ряда биологически активных производных 1,2,4-триазола осуществлена модификация структуры путем введения трифтор-метильной группы в 5-е положение триазольного кольца. Цель работы - синтезировать ряд новых производных 3-меркапто-4-амино-5-трифтор-метил-4H-1,2,4-триазола, доказать их структуру и осуществить прогноз возможных видов фармакологической активности. Синтез целевых продуктов осуществили адкилированием ключевого интермедиата 3-меркапто-4-амино-5-трифторметил-1,2,4-триазола-4H анилидами хлоруксусной кислоты в этаноле в условиях основного катализа. Для синтеза полупродукта в качестве исходного использовали этиловый эфир хлоруксусной кислоты. Структуру синтезированных соединений подтверждали с помощью метода спектроскопии ПМР. При алкилировании сигнал меркаптогруппы, который присутствует в спектре полупродукта в виде синглета при 13,09 м.д., исчезает, а вместо этого появляются сигналы введенного заместителя - метиленовой группы остатка хлоруксусной кислоты в виде синглета при 4,08 - 4,26 м.д., синглета амидного протона в области 9,58 - 10,69 м.д. и ароматических протонов с мультиплетностью в соответствии с расположением заместителей в кольце. Данные предварительного прогноза фармакологической активности с использованием программы PASS свидетельствуют о перспективности синтезированных соединений как возможных регуляторов липидного обмена.


	Наукова періодика України		Збірник наукових праць співробітників НМАПО ім. П. Л. Шупика