Мета роботи - порівняння існуючих підходів до підвищення пероральної біодоступності активних фармацевтичних інгредієнтів (ФІ) II класу за біофармацевтичною класифікаційною системою та визначення серед них найбільш перспективних. Матеріалом роботи слугували дані наукових досліджень стосовно підходів до підвищення пероральної біодоступності активних ФІ II класу, що мають високу проникність та незадовільну розчинність. Для дослідження використанj методи інформаційного пошуку, систематизації, порівняння q узагальнення. Впродовж останніх 20 років на світовому ринку та різних етапах розробки лікарських засобів спостерігається постійне збільшення частки активних ФІ II класу за біофармацевтичною класифікаційною системою, тобто з низькою розчинністю та високою проникністю. Розглянуто підходи до підвищення пероральної біодоступності активних ФІ II класу, які можуть бути використані для розробки генеричних та модифікованих генеричних лікарських засобів. Наведені підходи розглянуто з точки зору принципу підвищення пероральної біодоступності. Зроблено висновок, що перспективні підходи до підвищення пероральної біодоступності мають відповідати таким вимогам: швидкому досягненню високої (перенасиченої) концентрації і подальшому утриманню високої концентрації, що надає змогу розчинити активні ФІ впродовж транзиту через кишківник. Підвищення розчинності і питомої поверхневої площі використовуються як основні важелі у всіх згаданих підходах до підвищення пероральної біодоступності. У той же час здатність до утворення перенасичених розчинів і утримання високої концентрації впродовж транзиту через кишківник відрізняється залежно від підходу. Висновки: до найбільш перспективних підходів до підвищення пероральної біодоступності, що сприяють утворенню перенасичених розчинів і підтримці високої концентрації впродовж транзиту, було віднесено: тверді аморфні дисперсії активних ФІ, рецептури, які утворюють в кишківнику міцели/емульсії або містять комплекси включення з циклодекстринами і піддаються перетравлюванню.Мета роботи - порівняння існуючих підходів до підвищення пероральної біодоступності активних фармацевтичних інгредієнтів (ФІ) II класу за біофармацевтичною класифікаційною системою та визначення серед них найбільш перспективних. Матеріалом роботи слугували дані наукових досліджень стосовно підходів до підвищення пероральної біодоступності активних ФІ II класу, що мають високу проникність та незадовільну розчинність. Для дослідження використанj методи інформаційного пошуку, систематизації, порівняння q узагальнення. Впродовж останніх 20 років на світовому ринку та різних етапах розробки лікарських засобів спостерігається постійне збільшення частки активних ФІ II класу за біофармацевтичною класифікаційною системою, тобто з низькою розчинністю та високою проникністю. Розглянуто підходи до підвищення пероральної біодоступності активних ФІ II класу, які можуть бути використані для розробки генеричних та модифікованих генеричних лікарських засобів. Наведені підходи розглянуто з точки зору принципу підвищення пероральної біодоступності. Зроблено висновок, що перспективні підходи до підвищення пероральної біодоступності мають відповідати таким вимогам: швидкому досягненню високої (перенасиченої) концентрації і подальшому утриманню високої концентрації, що надає змогу розчинити активні ФІ впродовж транзиту через кишківник. Підвищення розчинності і питомої поверхневої площі використовуються як основні важелі у всіх згаданих підходах до підвищення пероральної біодоступності. У той же час здатність до утворення перенасичених розчинів і утримання високої концентрації впродовж транзиту через кишківник відрізняється залежно від підходу. Висновки: до найбільш перспективних підходів до підвищення пероральної біодоступності, що сприяють утворенню перенасичених розчинів і підтримці високої концентрації впродовж транзиту, було віднесено: тверді аморфні дисперсії активних ФІ, рецептури, які утворюють в кишківнику міцели/емульсії або містять комплекси включення з циклодекстринами і піддаються перетравлюванню.

  Повний текст PDF - 566 Kb    Зміст випуску     Цитування публікації

  Якщо, ви не знайшли інформацію про автора(ів) публікації, маєте бажання виправити або відобразити більш докладну інформацію про науковців України запрошуємо заповнити "Анкету науковця"