Відповідно до умов Міжнародної ради з узгодження технічних вимог до лікарських засобів (ICH) до кожної монографії на лікарський засіб необхідно включати тест на випробування супутніх домішок. Домішки у лікарському засобі можуть з'являтися як вихідні, проміжні чи побічні продукти синтезу, так і під час зберігання. Мета роботи - одержати домішку субстанції прегабаліну - ізопропіловий естер мигдальної кислоти високої чистоти для забезпечення вітчизняного фармацевтичного ринку фармакопейним стандартним зразком Державної фармакопеї України (ФСЗ ДФУ) в межах програми імпортозаміщення стандартних зразків (СЗ). Для одержання ФСЗ ДФУ ізопропілового естеру мигдальної кислоти використовували традиційні методи органічного синтезу, рентгеноструктурний аналіз, <$Enothing sup 1 roman H> та <$Enothing sup 13 roman C> ЯМР-спектроскопію, абсорбційну спектрофотометрію в інфрачервоній області, термогравіметрію, капілярний метод визначення температури плавлення, тонкошарову та рідинну хроматографію, а визначення води проводили титруванням за методом К. Фішера. Запропоновано простий у виконанні метод синтезу 1-метилетил-(2RS)-2-гідрокси-2-фенілацетату з мигдальної кислоти і 2-пропанолу за присутності каталітичної кількості неорганічних кислот, а також його наступного очищення з кінцевим виходом понад 90 %. Висновки: у результаті дослідження синтезовано ізопропіловий естер мигдальної кислоти та підібрано ефективний метод його очищення, який забезпечує високий ступінь чистоти цільової сполуки. За своїми характеристиками одержана речовина повністю відповідає вимогам, що висуваються до неї міжнародним сертифікатом LGC як до ФСЗ, та може бути використана для якісного та кількісного визначення супровідної домішки в субстанції прегабаліну.

  Повний текст PDF - 788.147 Kb    Зміст випуску     Цитування публікації

  Якщо, ви не знайшли інформацію про автора(ів) публікації, маєте бажання виправити або відобразити більш докладну інформацію про науковців України запрошуємо заповнити "Анкету науковця"