Наукова періодика України Вісник фармації


Saidov N. B. 
The synthesis of new biologically active substances among 4-amino-5-alkyl-1,2,4-triazole(4Н)-3-yl-thioacetanilides and their chemical modification / N. B. Saidov, V. A. Georgiyants, A. M. Demchenko // Вісник фармації. - 2015. - № 4. - С. 21-25. - Режим доступу: http://nbuv.gov.ua/UJRN/VPhC_2015_4_7
Описано синтез серії нових 4-аміно-5-алкіл-1,2,4-триазол(4H)- 3-ілтіоацетанілідів та 4-піроліл-5-алкіл-1,2,4-триазол(4H)-3- ілтіоацетанілідів. Ключові інтермедіати - 4-аміно-5-алкіл-3-меркапто-1,2, 4-триазоли(4H) 4а-с були синтезовані з вихідних карбонових кислот (оцтової, пропіонової та масляної) після їх етерифікації, наступного гідразинолізу реакцією з сірковуглецем та циклізацією надлишком гідразин гідрату. Перша група речовин 6a-р була одержана алкілуванням проміжних речовин 4а-с анілідами хлорацетатної кислоти в присутності основних каталізаторів. Наступна модифікація в умовах реакції Пааля-Кнорра приводить до відповідних піролільних похідних 7а-р. Структура синтезованих сполук доведена даними елементного аналізу та спектрів ЯМР1Н. В ЯМР-спектрах результат алкілування доведено зникненням хімічного зсуву меркаптогрупи. Всі сполуки, як проміжні 4а-с, так і цільові продукти 6а-р і 7а-р містять сигнали протонів алкільних замісників в триазольному кільці (метильних або метильних та метиленових); протони 4-аміногрупи в спектрах сполук 6 спостерігаються у вигляді синглетних сигналів при 5,87 - 5,92 м.ч. Модифікація амінопохідних 6 в піролілзаміщені 7 супроводжується появою характерних сигналів метинових протонів пірольного залишку замість сигналу аміногрупи - триплет (положення 3,4) при 6,30 - 6,31 м.ч. та дублет (положення 2,5) при 7,21 - 7,24 м.ч. Речовини 7а, 7f, 7j і 7м були протестовані на протипухлинну активність in vitro. В результаті дослідження відзначено, що всі обрані речовини, на жаль, не були ефективними інгібіторами пухлинних клітин у цій дозі.
  Повний текст PDF - 432.664 Kb    Зміст випуску     Цитування публікації

Цитованість авторів публікації:
  • Saidov N.
  • Georgiyants V.
  • Demchenko A.

  • Бібліографічний опис для цитування:

    Saidov N. B. The synthesis of new biologically active substances among 4-amino-5-alkyl-1,2,4-triazole(4Н)-3-yl-thioacetanilides and their chemical modification / N. B. Saidov, V. A. Georgiyants, A. M. Demchenko // Вісник фармації. - 2015. - № 4. - С. 21-25. - Режим доступу: http://nbuv.gov.ua/UJRN/VPhC_2015_4_7.

    Додаткова інформація про автора(ів) публікації:
    (cписок формується автоматично, до списку можуть бути включені персоналії з подібними іменами або однофамільці)
  • Георгіянц Вікторія Акопівна (1965–) (фармацевтичні науки)
  • Демченко Анатолій Михайлович (1958–) (фармацевтичні науки)
  •   Якщо, ви не знайшли інформацію про автора(ів) публікації, маєте бажання виправити або відобразити більш докладну інформацію про науковців України запрошуємо заповнити "Анкету науковця"
     
    Відділ інформаційно-комунікаційних технологій
    Пам`ятка користувача

    Всі права захищені © Національна бібліотека України імені В. І. Вернадського