Показано, що 2-арил-[1,2,4]триазоло[1,5-c]хіназоліни під дією нуклеофільних реагентів (гідразин гідрат, гідроксид або мелилат натрію, кислота хлористоводнева) піддаються гідролітичному розщепленню з утворенням 2-(3-арил-1H-1,2,4-триазол-5-іл)феніл]амінів. Запропоновані оптимальні умови синтезу: хлористоводнева кислота, спирто-водне середовище, температура 90 - 95 °С, тривалість 60 хвилин. Встановлено, що за запропонованих умов синтезу не спостерігається суттєвого впливу замісника положення 2 триазолохіназолінового циклу на тривалість реакції та виходи кінцевих продуктів. Індивідуальність синтезованих сполук підтверджена хроматомас-спектрометрією, будова - елементним аналізом, ¹Н, ¹³С ЯМР-, мас-спектрами та рентгеноструктурним аналізом. За допомогою фізико-хімічних методів обгрунтована азол-азольна (прототропна) таутомерія синтезованих сполук. Показано, що в розчинах ДМСO та газовій фазі 2-(3-арил -1H-1,2,4-триазол-5-іл)феніл]аміни переважно існують у вигляді А та С-форм, тоді як у кристалічній решітці існують у вигляді А-форми. Встановлено, що 2-(3-арил-1H-1,2,4-триазол-5-іл)феніл]аміни (2.1, 2.8, 2.14) в дозі 10 мг/кг при визначенні специфічної фармакологічної активності, а саме оральному тесті толерантності до глюкози (ОТТГ)), короткому інсуліновому та адреналіновому тесті не поступаються за гіпоглікемічною активністю референс-препаратам "Метформіну" (доза 50 та 500 мг/кг) та "Гліклазиду" (доза 50 мг/кг).

  Повний текст PDF - 585.067 Kb    Зміст випуску     Цитування публікації

  Якщо, ви не знайшли інформацію про автора(ів) публікації, маєте бажання виправити або відобразити більш докладну інформацію про науковців України запрошуємо заповнити "Анкету науковця"