Досліджено аспект розробки оптимальних умов синтезу та вивчено деякі закономірності "структура-антиоксидантна активність" [(1-арилімідазол-5-іл)метилтіо]алканкарбонових кислот, структурні аналоги яких знайшли застосування в ролі лікарських засобів із широким спектром біологічної дії. Для одержання зазначених сполук було використано методологію, що полягає у взаємодії 4-хлоро-5-хлорометилімідазолів з тіогліколевою та тіопропановою кислотами. Підбір оптимальних умов перебігу реакції надав змогу одержати цільові сполуки в сухому ДМФА у разі присутності поташу за <$E50~symbol Р roman C> з виходами 75 - 82 %. Синтезовані сполуки - високоплавкі кристалічні речовини, що добре розчиняються в полярних органічних розчинниках і водних розчинах лугів. Їх склад та структуру підтверджено результатами елементного аналізу та даними вимірювань ІЧ-, ЯМР <$Enothing sup 1 roman H>- та хроматомас-спектрів. Дослідження синтезованих сполук проводили in vitro на біологічних зразках. Антиоксидантну активність визначали за величиною інгібування швидкості аскорбатзалежного пероксидного окиснення ендогенних ліпідів у печінці щурів, яку встановлювали за концентрацією одного з кінцевих продуктів процесів ВРОЛ і малонового альдегіду у досліджуваному зразку. Результати скринінгу біологічної активності синтезованих сполук свідчать про те, що всі досліджені похідні імідазолу в діапазоні кінцевих концентрацій 10<^>-3 - 10<^>-1 М проявляють високу антиоксидантну дію в системі in vitro. Встановлено, що на величину антиоксидантної активності впливає характер та положення замісника в положенні 1 імідазолу. Зокрема, присутність в арильному фрагменті електроноакцепторних замісників знижує активність у порівнянні з електронодорними. При цьому збільшення кількості метиленових груп в карбоксіалкілтіольному фрагменті суттєво не впливає на антиоксидантний ефект синтезованих сполук.

  Повний текст PDF - 510.99 Kb    Зміст випуску     Цитування публікації

  Якщо, ви не знайшли інформацію про автора(ів) публікації, маєте бажання виправити або відобразити більш докладну інформацію про науковців України запрошуємо заповнити "Анкету науковця"