Останніми роками є багато нарікань на низьку ефективність імунного захисту від епідемічного на той час штаму грипу. Тому пошук дієвих противірусних препаратів - це запит суспільства, хоча він вкрай високовартісний і тривалий. Проте ефективні противірусні препарати вдається винайти лише зрідка. Наразі дослідження офіцинальних препаратів на наявність у них противірусних властивостей є шляхом, що спрощує їх впровадження у медичну практику. Амізон (енісаміум йодид) - саме такий препарат. Його противірусні властивості виявлено вже після початку застосування в медичній практиці у ролі нестероїдного анальгетика та жарознижувального препарату. З 2008 р. розпочалися широкомасштабні як неклінічні, так і клінічні дослідження енісаміуму йодиду. Неклінічні дослідження виконували у відомих науково-дослідних інститутах та лабораторіях Німеччини, Великобританії, Чехії, Нідерландів, Швейцарії та США. У роботі американських вчених виявлено активність енісаміуму йодиду проти вірусів грипу in vitro, що підтверджує його клінчу ефективність проти вірусу грипу, описану ще попередніми роками (Boltz D. et al., 2018). Так, в експерименті на диференційованих нормальних бронхоепітеліальних клітинах людини (dNHBE) енісаміум йодид інгібував реплікацію декількох підтипів вірусів грипу A, включаючи сезонний A(H1N1), пандемічний A(H1N1)pdm2009, сезонний A(H3N2), пташиний високопатогенний A(H5N1) і пташиний A(H7N9), а також стійкий до інгібіторів нейрамінідази (озельтамівіру і занамівіру) варіант вірусу грипу A(H1N1)pdm2009, що мав мутацію в гені нейрамінідази у положенні H275Y. Енісаміум йодид пригнічував також репродукцію вірусу грипу B у дозах, які у 23 - 64 рази нижчі за цитотоксичну. Тобто токсичність препарату дуже низька у порівнянні з ефективними дозами. Показано, що проникність енісаміуму йодиду в епітеліальних клітинах нирок собак MDCK (де противірусної активності не виявлено) становила << 0,08 %, тоді як набагато вищу проникність спостерігали у клітинах людини dNHBE - 1,9 %. Кінетика внутрішньоклітинного поглинання енісаміуму йодиду в диференційованих нормальних бронхоепітеліальних клітинах людини залежить від концентрації. В експерименті з обробки енісаміумом йодидом протягом 4 год після зараження вірусом A(H1N1) спостерігали зниження титрів вірусу грипу в культурі клітин dNHBE у <$Esymbol У~100> разів, що надає змогу припустити вплив препарату саме на ранні стадії життєвого циклу вірусу. Крім того, за допомогою методу полімеразної ланцюгової реакції (ПЛР) зі зворотною транскрипцією виявлено пригнічення експресії M-гена вірусу грипу майже на два порядки. Авторами проведено дослідження щодо визначення противірусних властивостей енісаміуму йодиду в експерименті на культурі клітин стосовно вірусу грипу A(H1N1)pdm 2009. Для проведення досліджень препарат амізон (енісаміум йодид) одержано від українського виробника ФТ "Фармак". Одержані авторами дані щодо противірусної дії енісаміуму йодиду стосовно вірусу грипу in vivo на культурі клітин аденокарциноми легень людини A549 повністю збігаються з попередньо проведеними роботами у західних закордонних лабораторіях, зокрема ефект подібний до такого, раніше показаного на культурі клітин dNHBE американськими дослідниками.Останніми роками є багато нарікань на низьку ефективність імунного захисту від епідемічного на той час штаму грипу. Тому пошук дієвих противірусних препаратів - це запит суспільства, хоча він вкрай високовартісний і тривалий. Проте ефективні противірусні препарати вдається винайти лише зрідка. Наразі дослідження офіцинальних препаратів на наявність у них противірусних властивостей є шляхом, що спрощує їх впровадження у медичну практику. Амізон (енісаміум йодид) - саме такий препарат. Його противірусні властивості виявлено вже після початку застосування в медичній практиці у ролі нестероїдного анальгетика та жарознижувального препарату. З 2008 р. розпочалися широкомасштабні як неклінічні, так і клінічні дослідження енісаміуму йодиду. Неклінічні дослідження виконували у відомих науково-дослідних інститутах та лабораторіях Німеччини, Великобританії, Чехії, Нідерландів, Швейцарії та США. У роботі американських вчених виявлено активність енісаміуму йодиду проти вірусів грипу in vitro, що підтверджує його клінчу ефективність проти вірусу грипу, описану ще попередніми роками (Boltz D. et al., 2018). Так, в експерименті на диференційованих нормальних бронхоепітеліальних клітинах людини (dNHBE) енісаміум йодид інгібував реплікацію декількох підтипів вірусів грипу A, включаючи сезонний A(H1N1), пандемічний A(H1N1)pdm2009, сезонний A(H3N2), пташиний високопатогенний A(H5N1) і пташиний A(H7N9), а також стійкий до інгібіторів нейрамінідази (озельтамівіру і занамівіру) варіант вірусу грипу A(H1N1)pdm2009, що мав мутацію в гені нейрамінідази у положенні H275Y. Енісаміум йодид пригнічував також репродукцію вірусу грипу B у дозах, які у 23 - 64 рази нижчі за цитотоксичну. Тобто токсичність препарату дуже низька у порівнянні з ефективними дозами. Показано, що проникність енісаміуму йодиду в епітеліальних клітинах нирок собак MDCK (де противірусної активності не виявлено) становила << 0,08 %, тоді як набагато вищу проникність спостерігали у клітинах людини dNHBE - 1,9 %. Кінетика внутрішньоклітинного поглинання енісаміуму йодиду в диференційованих нормальних бронхоепітеліальних клітинах людини залежить від концентрації. В експерименті з обробки енісаміумом йодидом протягом 4 год після зараження вірусом A(H1N1) спостерігали зниження титрів вірусу грипу в культурі клітин dNHBE у <$Esymbol У~100> разів, що надає змогу припустити вплив препарату саме на ранні стадії життєвого циклу вірусу. Крім того, за допомогою методу полімеразної ланцюгової реакції (ПЛР) зі зворотною транскрипцією виявлено пригнічення експресії M-гена вірусу грипу майже на два порядки. Авторами проведено дослідження щодо визначення противірусних властивостей енісаміуму йодиду в експерименті на культурі клітин стосовно вірусу грипу A(H1N1)pdm 2009. Для проведення досліджень препарат амізон (енісаміум йодид) одержано від українського виробника ФТ "Фармак". Одержані авторами дані щодо противірусної дії енісаміуму йодиду стосовно вірусу грипу in vivo на культурі клітин аденокарциноми легень людини A549 повністю збігаються з попередньо проведеними роботами у західних закордонних лабораторіях, зокрема ефект подібний до такого, раніше показаного на культурі клітин dNHBE американськими дослідниками.

  Повний текст PDF - 248.802 Kb    Зміст випуску     Цитування публікації

  Якщо, ви не знайшли інформацію про автора(ів) публікації, маєте бажання виправити або відобразити більш докладну інформацію про науковців України запрошуємо заповнити "Анкету науковця"