Среди восьми недавно синтезированных 3-фталимидоацилокси- и фталимидоацилоксиэтокси-1,2-дигидро-3H-1,4-бенздиазепин-2-онов выявлены три соединения, повышающие показатели когнитивных функций белых крыс на 24 - 43 % по сравнению с таковыми у животных контрольной группы. В тесте водного лабиринта Морриса эти агенты в дозах 10 мг/кг положительно влияли на показатель долговременной памяти в отличие от гормона лептина (10 нМ), который улучшал показатель кратковременной памяти, не влияя на долговременную память. Пирацетам улучшал показатели как кратко-, так и долговременной памяти, но лишь в дозах порядка 400 мг/кг. Введение упомянутых трех тестированных соединений обусловливало у крыс снижение мощности дельта-ритма ЭЭГ и одновременное возрастание мощностей тета- и (особенно) бета-осцилляций. Все 8 тестированных соединений в дозах 10 мг/кг проявляли выраженное антигипоксическое действие в условиях острой гипоксии замкнутого пространства в опытах на мышах. Наибольшая эффективность обнаруживалась у двух соединений, которые увеличивали время выживания мышей соответственно на 76 и 50 % относительно контроля. Таким образом, 8 тестированных соединений наряду с высокой антигипоксической активностью демонстрируют несколько необычный для бенздиазепинов аспект фармакологической активности - они улучшают долговременную память, обучаемость и оказывают специфическое влияние на характеристики ЭЭГ. Соединения этого ряда малотоксичны; их LD50 превышает 550 мг/кг.

  Повний текст PDF - 437.237 Kb    Зміст випуску     Цитування публікації

  Якщо, ви не знайшли інформацію про автора(ів) публікації, маєте бажання виправити або відобразити більш докладну інформацію про науковців України запрошуємо заповнити "Анкету науковця"