Наведено результати дослідження цукрознижувальної дії N,N'-(етан-1,2-диїл)біс(хінолін-2-карбоксаміду) як потенційного гіпоглікемічного засобу на моделі алоксанового цукрового діабету та за нормоглікемії у щурів, визначено дозозалежність ефекту та гострої токсичності при різних шляхах введення. Досліджувана сполука з точки зору теорії фармакофорів може розглядатися, як димер 2-(4,5-дигідроімідазол-2-іл)хінолін гідрохлориду (BU 224), блокатора імідазолінових рецепторів і2-типу, але не є його димером з точки зору органічної хімії, має виражену гіпоглікемічну дію за внутрішньошлункового введення в діапазоні доз 7,92 - 31,67 мг/кг. Максимальну цукрознижувальну дію забезпечує доза 15,84 мг/кг. ЕД50 дорівнює 11,64 мг/кг, терапевтичний індекс становить 54,42, що свідчить про достатню широту терапевтичної дії та безпечність досліджуваної сполуки. За нормоглікемії N,N'-(етан-1,2-диїл)біс(хінолін-2-карбоксамід) знижує вміст глюкози в крові у дозі 15,84 мг/кг, у дозах 3,96 мг/кг та 7,92 мг/кг досліджувана сполука не впливає на рівень глікемії, що свідчить про особливості фармакодинаміки і залежність гіпоглікемічного ефекту від стану вуглеводневого обміну. Показано, що за гіперглікемії цукрознижувальний ефект спостерігається, починаючи з дози 7,92 мг/кг, тоді як у здорових тварин ця доза не впливає на вміст глюкози крові. За внутрішньоочеревинного введення цукрознижувальний ефект виявляється в нижчій дозі - 1,5 мг/кг, що перевищує цукрознижувальну активність метформіну у дозі 100 мг/кг. За внутрішньоочеревинного введення N,N'-(етан-1,2-диїл)біс(хінолін-2-карбоксамід) відноситься до помірно токсичних речовин (III клас токсичності, ЛД50 = 10,005 мг/кг), а за внутрішньошлункового введення - до малотоксичних речовин (IV клас токсичності, ЛД50 = 633,45 мг/кг).

  Повний текст PDF - 320.43 Kb    Зміст випуску     Цитування публікації

  Якщо, ви не знайшли інформацію про автора(ів) публікації, маєте бажання виправити або відобразити більш докладну інформацію про науковців України запрошуємо заповнити "Анкету науковця"