Препарат метадоксин - еквімолярна сіль, катіонний компонент якої (піридоксин) є похідним 3-оксипіридину, що виявляє вітамінну активність (B6), у той час як аніонний компонент - це циклічний лактам глутамінової кислоти. Оскільки біофармацевтичні та фармакологічні характеристики цього препарату залежать від біохімічної трансформації його компонентів, мета роботи - визначення структури можливих іонізованих форм піридоксину та піролідону карбоксилату та їх реакційної здатності в біохімічних процесах. За допомогою комп'ютерної програми ACD/pKaDB і бази даних фізико-хімічних властивостей сполук PubMed розраховано фізико-хімічні параметри сполук (pKa, logP, logD, кількість донорів і акцепторів протонів та розчинність (г/л)). Одержано УФ-спектри досліджуваних сполук, розчинених у буферних розчинах із різним значенням pH (1,0; 4,5 і 6,8). Встановлено, що за різних значень pH спостерігаються зміни спектрів поглинання, які пов'язані з присутністю переважної кількості протонованої форми. Аналізом показників pKa, logP і logD, а також реакційноздатних функціональних груп компонентів метадоксину визначено, що вони піддаються протонізації в різних відділах шлунково-кишкового тракту, яка впливає на їх розчинність у водному та ліпідному середовищах. Власні фармакологічні ефекти піридоксину та піролідону карбоксилату за умов організму реалізують після їх попередньої біотрансформації до фізіологічно активних метаболітів. Взаємодія між компонентами метадоксину в складі субстанції відбувається на іонному рівні, що забезпечує фармацевтичну стабільність субстанції та її активність лише за умов організму.

  Повний текст PDF - 1.628 Mb    Зміст випуску     Цитування публікації

  Якщо, ви не знайшли інформацію про автора(ів) публікації, маєте бажання виправити або відобразити більш докладну інформацію про науковців України запрошуємо заповнити "Анкету науковця"