Наукова періодика України Ukrainian Biochemical Journal


Kibirev V. K. 
Synthesis, biological evaluation and docking of novel bisamidinohydrazones as NON-peptide inhibitors of furin / V. K. Kibirev, T. V. Osadchuk, O. P. Kozachenko, V. Kholodovych, O. D. Fedoryak, V. S. Brovarets // The Ukrainian biochemical journal. - 2015. - Vol. 87, № 1. - С. 55-63. - Режим доступу: http://nbuv.gov.ua/UJRN/BioChem_2015_87_1_7
Взаємодією гідрокарбонату аміногуанідину із трьома діарильними дикарбальдегідами одержано нові бісамідиногідразони - непептидні інгібітори фурину, що характеризуються величинами констант інгібування (Ki) в межах 0,74 - 1,54 мкМ. Їхні бензольні кільця зв'язуються між собою залишками n-гідрохінону, піперазину та, відповідно, адипінової кислоти. Докінг цих сполук у нещодавно опубліковану 3D-структуру фурину людини показав, що вони здатні одночасно взаємодіяти з підцентрами S1 та S4 ензиму. Загальний хід бісамідиногідразонів в активному центрі протеази є аналогічним до розташування хребта ліганду, який було кокристалізовано з фурином. Результати молекулярного моделювання дозволили намітити низку модифікацій структури синтезованих інгібіторів, які можуть поліпшити їхню антифуринову активність.
  Повний текст PDF - 2.357 Mb    Зміст випуску     Цитування публікації

Цитованість авторів публікації:
  • Kibirev V.
  • Osadchuk T.
  • Kozachenko O.
  • Kholodovych V.
  • Fedoryak O.
  • Brovarets V.

  • Бібліографічний опис для цитування:

    Kibirev V. K. Synthesis, biological evaluation and docking of novel bisamidinohydrazones as NON-peptide inhibitors of furin / V. K. Kibirev, T. V. Osadchuk, O. P. Kozachenko, V. Kholodovych, O. D. Fedoryak, V. S. Brovarets // The Ukrainian biochemical journal. - 2015. - Vol. 87, № 1. - С. 55-63. - Режим доступу: http://nbuv.gov.ua/UJRN/BioChem_2015_87_1_7.

    Додаткова інформація про автора(ів) публікації:
    (cписок формується автоматично, до списку можуть бути включені персоналії з подібними іменами або однофамільці)
  • Кібірєв Володимир Костянтинович (1936–) (біологічні науки)
  • Осадчук Тетяна Володимирівна (біологічні науки)
  • Броварець Володимир Сергійович (1956–) (хімічні науки)
  •   Якщо, ви не знайшли інформацію про автора(ів) публікації, маєте бажання виправити або відобразити більш докладну інформацію про науковців України запрошуємо заповнити "Анкету науковця"
     
    Відділ інформаційно-комунікаційних технологій
    Пам`ятка користувача

    Всі права захищені © Національна бібліотека України імені В. І. Вернадського