Повнотекстовий пошук
Пошуковий запит: (<.>AT=Vlasov Synthesis and alkylation of$<.>) |
Загальна кількість знайдених документів : 1
|
1. |
Vlasov S. V. Synthesis and alkylation of 6-(1H-benzimidazol-2-yl)-5-methylthieno |2,3-d| pyrimidin-4(3H)-ones [Електронний ресурс] / S. V. Vlasov, S. M. Kovalenko, V. P. Chernykh, K. Yu. Krolenko // Журнал органічної та фармацевтичної хімії. - 2015. - Т. 13, вип. 2. - С. 30-34. - Режим доступу: http://nbuv.gov.ua/UJRN/jofkh_2015_13_2_4 Розроблено ефективний одностадійний метод одержання 6-(1H-бензімідазол-2-іл)-5-метилтієно[2,3-d]піримідин-4(3H)-онів шляхом взаємодії 5-метил-4-оксо-3,4-дигідротієно[2,3-d]піримідин-6-карбонової кислоти з орто-фенілендіамінами у разі використання 1,1'-карбонілдіімідазолу як каплінг-реагент. Запропонована методика надає змогу легко одержувати кінцеві продукти у разі використання простих реагентів і розчинників та вимагає стандартних методів виділення продукту. Досліджено напрям реакції 6-(1H-бензімідазол-2-іл)-5-метилтієно[2,3-d]піримідин-4(3H)-ону з бензилхлоридами за умов ДМФа - K2CO3, та за допомогою даних спектроскопії NOESY і зустрічного синтезу встановлено, що дана реакція перебігає в положення 3 тієно[2,3-d]піримідинової системи. Дослідження антимікробної активності одержаних сполук за допомогою методу дифузії в агар надало змогу встановити, що 6-(1H-бензімідазол-2-іл)-3-бензил-5-метилтієно[2,3-d]піримідин-4(3H)-они виявляють антимікробну активність по відношенню до таких штамів мікроорганізмів, як Escherichia coli, Proteus vulgaris, Pseudomonas aeruginosa, в той же час незаміщена по положенню 3 похідна неактивна по відношенню до цих штамів мікроорганізмів. Проте для незаміщеної похідної характерна дещо більша пригнічуюча активність по відношенню до грибів Candida albicans.
|
|
|