Простий
пошук
Розширений
пошук
Покажчики
Професійний
пошук
Рубрикатор
НБУВ
Розподілений
пошук

Бази даних

Наукова періодика України - результати пошуку

Книжкові видання та компакт-диски
Журнали та продовжувані видання
Автореферати дисертацій
Реферативна база даних
Наукова періодика України
Тематичний навігатор
Авторитетний файл імен осіб
Mozilla Firefox Для швидкої роботи та реалізації всіх функціональних можливостей пошукової системи використовуйте браузер
"Mozilla Firefox"
Вид пошуку
у знайденому
Повнотекстовий пошук
 Знайдено в інших БД:Книжкові видання та компакт-диски (35)Журнали та продовжувані видання (8)Автореферати дисертацій (2)Реферативна база даних (90)Авторитетний файл імен осіб (1)
Список видань за алфавітом назв:
A  B  C  D  E  F  G  H  I  J  L  M  N  O  P  R  S  T  U  V  W  
А  Б  В  Г  Ґ  Д  Е  Є  Ж  З  И  І  К  Л  М  Н  О  П  Р  С  Т  У  Ф  Х  Ц  Ч  Ш  Щ  Э  Ю  Я  

Авторський покажчик    Покажчик назв публікацій


Пошуковий запит: (<.>A=Романенко М$<.>)
Загальна кількість знайдених документів : 137
Представлено документи з 1 до 20
...
1.

Александрова К. В. 
Проблеми та перспективи трансляції наукових знань в умовах болонського процесу [Електронний ресурс] / К. В. Александрова, Д. Г. Іванченко, М. І. Романенко, Л. Є. Білоконь, О. Б. Макоїд, Н. В. Крісанова, Н. П. Рудько, О. Ю. Черчесова, О. С. Шкода // Запорожский медицинский журнал. - 2012. - № 6. - С. 115. - Режим доступу: http://nbuv.gov.ua/UJRN/Zmzh_2012_6_36
Попередній перегляд:   Завантажити - 222.895 Kb    Зміст випуску     Цитування
2.

Романенко М. 
Освіта для стійкого розвитку як методологічна основа інтеграції змісту постнекласичної освіти [Електронний ресурс] / М. Романенко // Директор школи, ліцею, гімназії. - 2013. - № 1. - С. 32-35. - Режим доступу: http://nbuv.gov.ua/UJRN/dslg_2013_1_6
Проаналізовано проблеми використання методологічного змісту теорії стійкого розвитку в процесі становлення постнекласичної освіти. Розглянуто три головних компоненти стратегії стійкого розвитку країни: економічний, природоохоронний і соціальний. Наголошено, що їх реалізація можлива лише через зміни в цінностях, компетенціях, смисложиттєвих орієнтирах людини. Обґрунтовано роль освіти для сталого розвитку та ефективного управління освітніми змінами. Розкрито особливості програми стійкого розвитку освіти Дніпропетровщини, яка включає два основні компоненти: це власне зміни в самій системі освіти та інновації в системі державного управління освітою в регіоні. Зазначено, що програма носить експериментальний характер і здійснюється в рамках проекту „Формування механізмів трансформації регіональної системи освіти на основі принципів випереджальної освіти для стійкого розвитку на термін 2009−2015 рр.”. Висвітлено сутність терміну „випереджальна освіта для стійкого розвитку”. Визначено випереджальну освіту як освіту, що зорієнтована на вирішення не лише сьогоднішніх, а й перспективних проблем суспільства, упередження тих проблемних ситуацій, які можуть виникнути за рахунок формування відповідних компетенцій та смисложиттєвих орієнтирів людей. Констатовано, що концепція освіти для сталого розвитку виступає метологічною основою трансформації освітньої діяльності у відповідності з базовими тенденціями розвитку постіндустріального суспільства. Вона забезпечує узгодження інноваційного розвитку освіти в межах постнекласичної парадигми з глобальними напрямами еко- та гуманоцентричної переорієнтації розвитку цивілізації.Проанализированы проблемы использования методологического содержания теории устойчивого развития в процессе становления постнеклассического образования. Рассмотрены три основных компонента стратегии устойчивого развития страны: экономический, природоохранный и социальный. Отмечено, что их реализация возможна только через изменения в ценностях, компетенциях, смысложизненных ориентирах человека. Обоснована роль образования для устойчивого развития и эффективного управления образовательными изменениями. Раскрыты особенности программы устойчивого развития образования Днепропетровщины, которая включает два основных компонента: это собственно изменения в самой системе образования и инновации в системе государственного управления образованием в регионе. Отмечено, что программа носит экспериментальный характер и осуществляется в рамках проекта „Формирование механизмов трансформации региональной системы образования на основе принципов опережающего образования для устойчивого развития на срок 2009−2015 гг.”. Освещена сущность термина „опережающае образование для устойчивого развития”. Определено опережающее образование как образование, ориентированное на решение не только сегодняшних, но и перспективных проблем общества, предупреждения тех проблемных ситуаций, которые могут возникнуть за счет формирования соответствующих компетенций и смысложизненных ориентиров людей. Констатировано, что концепция образования для устойчивого развития выступает метологической основой трансформации образовательной деятельности в соответствии с базовыми тенденциями развития постиндустриального общества, она обеспечивает согласование инновационного развития образования в рамках постнеклассической парадигмы с глобальными направлениями эко-и гуманоцентричной переориентации развития цивилизации.The problems of using methodological content of sustainable development theory in post-nonclassical education are analyzed. The role of education for sustainable development for more effective management of education changes is grounded.
Попередній перегляд:   Завантажити - 928.193 Kb    Зміст випуску    Реферативна БД     Цитування
3.

Романенко М. 
Філософія освіти: проблеми конституювання [Електронний ресурс] / М. Романенко // Директор школи, ліцею, гімназії. - 2013. - № 2. - С. 34-40. - Режим доступу: http://nbuv.gov.ua/UJRN/dslg_2013_2_5
Попередній перегляд:   Завантажити - 528.116 Kb    Зміст випуску     Цитування
4.

Юрченко Д. М. 
Вивчення протимікробної та протигрибкової активності нових похідних ксантиніл-7-ацетатних i ксантиніл-8-тіоацетатних кислот [Електронний ресурс] / Д. М. Юрченко, К. В. Александрова, О. М. Камишний, Н. М. Поліщук, М. І. Романенко // Запорожский медицинский журнал. - 2013. - № 2. - С. 109-112. - Режим доступу: http://nbuv.gov.ua/UJRN/Zmzh_2013_2_30
Исследована противомикробная и противогрибковая активности ксантинил-7-ацетатных, ксантинил-8-тиоацетатных кислот и их функциональных производных на бактериях S. aureus, E. coli, P. aeruginosa и грибах C. albicans. Показана зависимость проявляемой активности от структуры молекулы.
Попередній перегляд:   Завантажити - 433.418 Kb    Зміст випуску    Реферативна БД     Цитування
5.

Романенко М. І. 
Синтез, спектральні та стереохімічні властивості бензиліденгідразидів 7-β-гідрокси-γ-(n-хлоро-фенокси)пропілтеофілініл-8-тіооцтової кислоти [Електронний ресурс] / М. І. Романенко, О. Ю. Черчесова, О. О. Мартинюк, О. Б. Рябицький, С. О. Васюк, А. С. Коржова // Актуальні питання фармацевтичної і медичної науки та практики. - 2013. - № 1. - С. 63-68. - Режим доступу: http://nbuv.gov.ua/UJRN/apfimntp_2013_1_19
Разработаны простые лабораторные методы синтеза ранее не описанных бензилиденгидразидов 7-<$E beta>-гидрокси-<$E gamma>-(n-хлорофенокси)-пропилтеофиллинил-8-тиоуксусной кислоты - потенциальных антиоксидантов. Изучены их спектральные и физико-химические характеристики.
Попередній перегляд:   Завантажити - 601.956 Kb    Зміст випуску    Реферативна БД     Цитування
6.

Руденко С. В. 
Розробка марковської моделі зміни станів пацієнтів у проектах надання медичних послуг [Електронний ресурс] / С. В. Руденко, М. В. Романенко, О. Г. Катуніна, К. В. Колеснікова // Управління розвитком складних систем. - 2012. - Вип. 12. - С. 86-90. - Режим доступу: http://nbuv.gov.ua/UJRN/Urss_2012_12_19
Попередній перегляд:   Завантажити - 280.536 Kb    Зміст випуску     Цитування
7.

Романенко М. І. 
Синтез 8-бромо-7-β-гідрокси-γ-(4'-хлорофенокси)пропілксантинів і вивчення їх реакцій з діамінами та амінокислотами [Електронний ресурс] / М. І. Романенко, О. Ю. Черчесова, О. О. Мартинюк, Д. Г. Іванченко // Запорожский медицинский журнал. - 2011. - т. 13, № 1. - С. 90-93. - Режим доступу: http://nbuv.gov.ua/UJRN/Zmzh_2011_13_1_24
Попередній перегляд:   Завантажити - 398.262 Kb    Зміст випуску     Цитування
8.

Білай І. М. 
Вивчення гіполіпідемічної активності 7-(2-гідрокси-3-ізопропоксипропіл)-3-метил-8-(4-метилпіперидин-1-іл)-ксантину при експериментальній гіперліпідемії у кролів [Електронний ресурс] / І. М. Білай, А. О. Остапенко, М. І. Романенко, М. П. Красько // Запорожский медицинский журнал. - 2011. - т. 13, № 4. - С. 8-10. - Режим доступу: http://nbuv.gov.ua/UJRN/Zmzh_2011_13_4_4
Изучены гиполипидемические свойства впервые синтезированного производного 3-метил-7-<$E beta>-гидрокси-<$E gamma>-изопропокси-пропилксантина в условиях экспериментальной гиперлипидемии у кролей. Этот скрининг позволил определить некоторые закономерности между структурой соединений и направленностью и выраженностью изменений гиполипидемической активности в крови опытных животных. Кроме того, установлена перспективность дальнейших фармакологических исследований в этом синтетическом ряду производных ксантина.
Попередній перегляд:   Завантажити - 350.592 Kb    Зміст випуску    Реферативна БД     Цитування
9.

Товма Л. Ф. 
Напрями вдосконалювання системи матеріального забезпечення внутрішніх військ МВС України [Електронний ресурс] / Л. Ф. Товма, М. В. Романенко // Честь і закон. - 2013. - № 1. - С. 80-82. - Режим доступу: http://nbuv.gov.ua/UJRN/Chiz_2013_1_16
Попередній перегляд:   Завантажити - 193.729 Kb    Зміст випуску     Цитування
10.

Іванченко Д. Г. 
Синтез, фізико-хімічні та біологічні властивості похідних ксантину. I. 1-бензил-8-амінотеоброміни [Електронний ресурс] / Д. Г. Іванченко, М. І. Романенко, К. В. Александрова // Актуальні питання фармацевтичної і медичної науки та практики. - 2012. - № 1. - С. 36-39. - Режим доступу: http://nbuv.gov.ua/UJRN/apfimntp_2012_1_11
Виявлено нові біологічно активні речовини у ряді 1,8-дизаміщених теоброміну, визначено малотоксичні сполуки з прогнозованими видами біологічної дії. Встановлено, що 1-бензил-8-бромотеоброміни з виходом 92 - 95 % утворюються під час кип'ятіння 8-бромо-теоброміну з відповідними бензилхлоридами в середовищі сухого диметилформаміду за присутності еквімолярної кількості безводного натрію карбонату. Розроблено нові методи синтезу 1-бензил-8-бромотеобромінів, досліджено їх фізико-хімічні властивості. На підставі вивчення реакції 1-бензил-8-бромотеобромінів з первинними та вторинними амінами розроблено методи одержання неописаних раніше 8-N-алкіл-, циклоалкіл-, аралкіл-, оксіалкіл-, алкоксі-, діалкіламіноетил-, гетерилалкіламінотеобромінів. За допомогою реакції 1-n-метилбензил-8-N-піпразинотеоброміну з гліцином, глутаміном, аспарагіновою, глутаміновою, щавлевою та янтарною кислотами вперше синтезовано водорозчинні солі. На підставі дослідження реакцій 1-бензил-8-бромотеобромінів із S-вмісними нуклеофілами розроблено препаративні методи синтезу неописаних раніше 8-тіо- та 8-R-тіозаміщених 1-бензилтеобромінів і вивчено їх фізико-хімічні властивості. Запропоновано прості препаративні методики одержання морфолінію та піперидинію (1-бензилтеобромін-8-іл)тіоетаноатів, гідразидів і R-іліден-гідразидів (1-бензилтеобромін-8-іл)тіолканових кислот. На підставі 1-бензил-8-гідразинотеобромінів розроблено методики синтезу неописаних у літературі 8-бензиліденгідразинотеобромінів. Із використанням розроблених методик синтезовано 176 неописаних в літературі речовин, будову й індивідуальність яких доведено сучасними фізико-хімічними методами аналізу. Вперше одержано дані про протизапальну, анальгетичну, діуретичну, антиоксидантну активність синтезованих сполук та їх токсичність. Встановлено закономірності зв'язку будова - активність у систематичних рядах досліджуваних речовин.Разработаны простые лабораторные методы синтеза 8-амино-1-бензилтеоброминов - потенциальных биологически активных соединений. Изучены их ПМР-спектроскопические характеристики и антиоксидантная активность.Разработаны простые лабораторные методы синтеза 8-амино-1-n-хлор-бензилтеоброминов - потенциальных биологически активных соединений. Изучены их ПМР-спектроскопические характеристики и биологическая активность.Актуальной и перспективной является проблема разработки новых высокоэффективных малотоксичных противомикробных и антиоксидантных средств с минимальным количеством побочных эффектов. Цель работы - разработка простых лабораторных методов синтеза 8-амино-1-n-хлорбензилтеоброминов и изучение антиоксидантной, противомикробной и противогрибковой активности синтезированных соединений. Строение полученных веществ подтверждено данными элементного анализа и ПМР-спектроскопии. Рассчитали молекулярные (LogP, TPSA, A) и фармакологические (Pe, Ka, PPB, LogKaHSA, LogPS, LogPB, Log(PS<^>*fu)) дескрипторы для прогнозирования свойств полученных веществ, а также показатель острой токсичности. Изучили антиоксидантную, противомикробную и противогрибковую активности, установили приоритеты для поиска биологически активних соединений.Проблема поиска биологически активных соединений среди производных ксантина актуальна и перспективна. С целью поиска новых биологически активных соединений среди производных ксантина синтезировали не описанные в специализированной литературе 8-R-тиопроизводные 1-п-метилбензилтеобромина. Нагревание 1-п-метилбензил-8-тиотеобромина с 2-бром-4'-хлороацетофеноном в водно-спиртовой среде ведёт к образованию 1-п-метилбензил-8-[2-(4-хлорфенил)-2-оксоэтил]тиотеобромина. Взаимодействие 8-тиотеобромина с метиловым эфиром хлоруксусной кислоты привело к образованию метилового эфира (1-п-метилбензилтеобромин-8-ил)тиоуксусной кислоты. Структура синтезированных соединений однозначно доказана методом ПМР-спектроскопии. Изучена острая токсичность, диуретическая и противомикробная активность. Установлены приоритеты для дальнейшего поиска биологически активных соединений в ряду производных ксантина.Основным путем создания новых лекарственных препаратов является структурная модификация известных природных соединений, обладающих высокой биологической активностью. В этом аспекте внимание исследователей привлекают производные ксантина, которые являются антагонистами аденозиновых рецепторов, ингибиторами фосфодиэстеразы и индукторами гистондезацетилазы. Это способствовало широкому их применению в медицине при лечении астмы, бронхита и хронической обструктивной болезни легких. Также производные ксантина нашли применение в качестве диуретиков, анальгетиков, сердечных стимуляторов, противовоспалительных, психотропных и почечных защитных агентов. Цель работы - разработка оригинальных методов синтеза неописанных в литературе 8-тиопроизводных 1-бензилтеобромина и изучение их физико-химических и биологических свойств. Острая токсичность синтезированных соединений была изучена методом Кербера. Изучение диуретического действия полученных соединений проводили по методу Берхина. Анальгетическое действие синтезированных ксантинов изучено на модели "уксусных корчей", противовоспалительное - на модели острого асептического отека. Антиоксидантную активность изучали in vitro методом неферментного инициирования свободнорадикального окисления. Нагреванием 1-бензил-8-бромотеобромина с двойным избытком натрия сульфида нонагидрата в среде ДМФА приводит к образованию 8-тиотеобромина. Реакции тиоксантинов с галогенкетонами и хлороацетамидом легко протекают при кратковременном их нагревании в среде водного спирта. С помощью компьютерных программ ALOGPS, DRAGON, GUSAR и ACD/Percepta Platform установлена целесообразность дальнейших исследований in vitro и in vivo. Разработаны доступные лабораторные методы синтеза 8-тиозамещенных 1-n-метилбензилтеобромина, строение которых доказано данными элементного анализа, ПМР-спектроскопии, масс-спектрометрии. Рассчитаны молекулярные и фармакологические дескрипторы для прогнозирования свойств полученных веществ. Также рассчитаны показатели острой токсичности. Изучена острая токсичность, диуретическое, анальгетическое, противовоспалительное и антиоксидантное действие синтезированных соединений. После дополнительных исследований 1-бензил-8-(2-оксо-2-фенилэтилтио)теобромин может найти применение в медицинской практике в качестве антиоксидантного средства.Отмечено, что, несмотря на широкий арсенал современных природных, синтетических и полусинтетических лекарственных средств для лечения инфекционных заболеваний, поиск новых высокоэффективных соединений противомикробного действия остаётся одной из важнейших задач современной фармацевтической химии. Особенно это касается соединений природного происхождения, путём химической модификации которых можно создать новые нетоксичные и эффективные препараты для лечения различных инфекционных патологий. Последние исследования в этом направлении указывают на значительную перспективу новых синтетических производных ксантина. Цель работы - разработка простых лабораторных методик синтеза не описанных ранее 8-аминопроизводных 7-(2-гидрокси-2-фенилэтил)теофиллина и изучение их физико-химических и биологических свойств. Температуру плавления определяли открытым капиллярным способом с использованием прибора ПТП (М). Элементный анализ выполнили на приборе Elementar Vario L cube, ПМР-спектры сняты на спектрометре Bruker SF-400 (рабочая частота 400 МГц, растворитель ДМСО, внутренний стандарт - ТМС). Изучение антибактериальной и противогрибковой активности синтезированных веществ проводили по методу двукратных серийных разведений. Для исследования использовались стандартные тест-штаммы: Escherichia coli ATCC 25922, Staphylococcus aureus ATCC 25923, Pseudomonas aeruginosa ATCC 27853, Candida albicans ATCC 885 - 653. В качестве растворителя соединений использовали диметилсульфоксид, исходные растворы доводили до концентрации 1 мг/мл.Интерес к проблеме создания новых эффективных противомикробных средств среди производных ксантина не уменьшается. Это связано, в первую очередь, с ростом резистентности микроорганизмов к традиционным противомикробным средствам и появлением их новых штаммов. В последние годы наблюдается повышенный интерес к терапевтическому использованию антиоксидантов в лечении заболеваний, связанных с окислительным стрессом. Цель работы - разработка простых лабораторных методик синтеза не описанных ранее производных 7-бензил-3-метил-8-тиоксантина и изучение их физико-химических и биологических свойств. Температуру плавления определяли открытым капиллярным способом с использованием прибора ПТП (М). Элементный анализ выполнили на приборе Elementar Vario L cube, ПМР-спектры сняты на спектрометре Bruker SF-400 (рабочая частота - 400 МГц, растворитель - ДМСО, внутренний стандарт - ТМС). Изучение антибактериальной и противогрибковой активности синтезированных веществ проводили по методу двукратных серийных разведений. Для исследования использовались стандартные тест-штаммы: Escherichia coli ATCC 25922, Staphylococcus aureus ATCC 25923, Pseudomonas aeruginosa ATCC 27853, Candida albicans ATCC 885-653. В качестве растворителя соединений использовали диметилсульфоксид. Для определения антиоксидантной активности синтезированных соединений использован метод со стабильным хромоген-радикалом DPPH. Непродолжительное нагревание исходного 7-бензил-3-метил-8-тиоксантина с алкил-, алкенил-, бензилгалогенидами или гетерилалкилхлоридами в смеси вода-пропанол-2 в присутствии эквимолярного количества натрия гидроксида ведет к образованию 8-S-замещенных 7-бензил-3-метилксантина. Структура синтезированных соединений однозначно доказана методом ПМР-спектроскопии. Исследования противомикробного действия синтезированных соединений показали, что 8-тиопроизводные 7-бензил-3-метилксантина проявляют умеренную и слабую активность в концентрациях 50 - 100 мкг/мл. Большинство полученных соединений показали выраженное противогрибковое действие. Установлено, что синтезированные вещества обладают слабой антиоксидантной активностью. Выводы: разработаны доступные методики синтеза 8-тиозамещенных 7-бензил-3-метилксантина. Проанализированы и интерпретированы спектральные характеристики синтезированных соединений методом спектроскопии ПМР. Изучено противомикробное, противогрибковое и антиоксидантное действие полученных соединений. Установлены приоритеты для дальнейшего поиска биологически активных соединений.
Попередній перегляд:   Завантажити - 371.882 Kb    Зміст випуску    Реферативна БД     Цитування
11.

Іванченко Д. Г. 
Синтез, фізико-хімічні та біологічні властивості 1,8-дизаміщених теоброміну. II. 1-n-хлоробензил-8-амінотеоброміни [Електронний ресурс] / Д. Г. Іванченко, М. І. Романенко, Б. А. Самура, А. В. Таран, В. І. Корнієнко // Актуальні питання фармацевтичної і медичної науки та практики. - 2012. - № 2. - С. 44-47. - Режим доступу: http://nbuv.gov.ua/UJRN/apfimntp_2012_2_13
Виявлено нові біологічно активні речовини у ряді 1,8-дизаміщених теоброміну, визначено малотоксичні сполуки з прогнозованими видами біологічної дії. Встановлено, що 1-бензил-8-бромотеоброміни з виходом 92 - 95 % утворюються під час кип'ятіння 8-бромо-теоброміну з відповідними бензилхлоридами в середовищі сухого диметилформаміду за присутності еквімолярної кількості безводного натрію карбонату. Розроблено нові методи синтезу 1-бензил-8-бромотеобромінів, досліджено їх фізико-хімічні властивості. На підставі вивчення реакції 1-бензил-8-бромотеобромінів з первинними та вторинними амінами розроблено методи одержання неописаних раніше 8-N-алкіл-, циклоалкіл-, аралкіл-, оксіалкіл-, алкоксі-, діалкіламіноетил-, гетерилалкіламінотеобромінів. За допомогою реакції 1-n-метилбензил-8-N-піпразинотеоброміну з гліцином, глутаміном, аспарагіновою, глутаміновою, щавлевою та янтарною кислотами вперше синтезовано водорозчинні солі. На підставі дослідження реакцій 1-бензил-8-бромотеобромінів із S-вмісними нуклеофілами розроблено препаративні методи синтезу неописаних раніше 8-тіо- та 8-R-тіозаміщених 1-бензилтеобромінів і вивчено їх фізико-хімічні властивості. Запропоновано прості препаративні методики одержання морфолінію та піперидинію (1-бензилтеобромін-8-іл)тіоетаноатів, гідразидів і R-іліден-гідразидів (1-бензилтеобромін-8-іл)тіолканових кислот. На підставі 1-бензил-8-гідразинотеобромінів розроблено методики синтезу неописаних у літературі 8-бензиліденгідразинотеобромінів. Із використанням розроблених методик синтезовано 176 неописаних в літературі речовин, будову й індивідуальність яких доведено сучасними фізико-хімічними методами аналізу. Вперше одержано дані про протизапальну, анальгетичну, діуретичну, антиоксидантну активність синтезованих сполук та їх токсичність. Встановлено закономірності зв'язку будова - активність у систематичних рядах досліджуваних речовин.Разработаны простые лабораторные методы синтеза 8-амино-1-бензилтеоброминов - потенциальных биологически активных соединений. Изучены их ПМР-спектроскопические характеристики и антиоксидантная активность.Разработаны простые лабораторные методы синтеза 8-амино-1-n-хлор-бензилтеоброминов - потенциальных биологически активных соединений. Изучены их ПМР-спектроскопические характеристики и биологическая активность.Актуальной и перспективной является проблема разработки новых высокоэффективных малотоксичных противомикробных и антиоксидантных средств с минимальным количеством побочных эффектов. Цель работы - разработка простых лабораторных методов синтеза 8-амино-1-n-хлорбензилтеоброминов и изучение антиоксидантной, противомикробной и противогрибковой активности синтезированных соединений. Строение полученных веществ подтверждено данными элементного анализа и ПМР-спектроскопии. Рассчитали молекулярные (LogP, TPSA, A) и фармакологические (Pe, Ka, PPB, LogKaHSA, LogPS, LogPB, Log(PS<^>*fu)) дескрипторы для прогнозирования свойств полученных веществ, а также показатель острой токсичности. Изучили антиоксидантную, противомикробную и противогрибковую активности, установили приоритеты для поиска биологически активних соединений.Проблема поиска биологически активных соединений среди производных ксантина актуальна и перспективна. С целью поиска новых биологически активных соединений среди производных ксантина синтезировали не описанные в специализированной литературе 8-R-тиопроизводные 1-п-метилбензилтеобромина. Нагревание 1-п-метилбензил-8-тиотеобромина с 2-бром-4'-хлороацетофеноном в водно-спиртовой среде ведёт к образованию 1-п-метилбензил-8-[2-(4-хлорфенил)-2-оксоэтил]тиотеобромина. Взаимодействие 8-тиотеобромина с метиловым эфиром хлоруксусной кислоты привело к образованию метилового эфира (1-п-метилбензилтеобромин-8-ил)тиоуксусной кислоты. Структура синтезированных соединений однозначно доказана методом ПМР-спектроскопии. Изучена острая токсичность, диуретическая и противомикробная активность. Установлены приоритеты для дальнейшего поиска биологически активных соединений в ряду производных ксантина.Основным путем создания новых лекарственных препаратов является структурная модификация известных природных соединений, обладающих высокой биологической активностью. В этом аспекте внимание исследователей привлекают производные ксантина, которые являются антагонистами аденозиновых рецепторов, ингибиторами фосфодиэстеразы и индукторами гистондезацетилазы. Это способствовало широкому их применению в медицине при лечении астмы, бронхита и хронической обструктивной болезни легких. Также производные ксантина нашли применение в качестве диуретиков, анальгетиков, сердечных стимуляторов, противовоспалительных, психотропных и почечных защитных агентов. Цель работы - разработка оригинальных методов синтеза неописанных в литературе 8-тиопроизводных 1-бензилтеобромина и изучение их физико-химических и биологических свойств. Острая токсичность синтезированных соединений была изучена методом Кербера. Изучение диуретического действия полученных соединений проводили по методу Берхина. Анальгетическое действие синтезированных ксантинов изучено на модели "уксусных корчей", противовоспалительное - на модели острого асептического отека. Антиоксидантную активность изучали in vitro методом неферментного инициирования свободнорадикального окисления. Нагреванием 1-бензил-8-бромотеобромина с двойным избытком натрия сульфида нонагидрата в среде ДМФА приводит к образованию 8-тиотеобромина. Реакции тиоксантинов с галогенкетонами и хлороацетамидом легко протекают при кратковременном их нагревании в среде водного спирта. С помощью компьютерных программ ALOGPS, DRAGON, GUSAR и ACD/Percepta Platform установлена целесообразность дальнейших исследований in vitro и in vivo. Разработаны доступные лабораторные методы синтеза 8-тиозамещенных 1-n-метилбензилтеобромина, строение которых доказано данными элементного анализа, ПМР-спектроскопии, масс-спектрометрии. Рассчитаны молекулярные и фармакологические дескрипторы для прогнозирования свойств полученных веществ. Также рассчитаны показатели острой токсичности. Изучена острая токсичность, диуретическое, анальгетическое, противовоспалительное и антиоксидантное действие синтезированных соединений. После дополнительных исследований 1-бензил-8-(2-оксо-2-фенилэтилтио)теобромин может найти применение в медицинской практике в качестве антиоксидантного средства.Отмечено, что, несмотря на широкий арсенал современных природных, синтетических и полусинтетических лекарственных средств для лечения инфекционных заболеваний, поиск новых высокоэффективных соединений противомикробного действия остаётся одной из важнейших задач современной фармацевтической химии. Особенно это касается соединений природного происхождения, путём химической модификации которых можно создать новые нетоксичные и эффективные препараты для лечения различных инфекционных патологий. Последние исследования в этом направлении указывают на значительную перспективу новых синтетических производных ксантина. Цель работы - разработка простых лабораторных методик синтеза не описанных ранее 8-аминопроизводных 7-(2-гидрокси-2-фенилэтил)теофиллина и изучение их физико-химических и биологических свойств. Температуру плавления определяли открытым капиллярным способом с использованием прибора ПТП (М). Элементный анализ выполнили на приборе Elementar Vario L cube, ПМР-спектры сняты на спектрометре Bruker SF-400 (рабочая частота 400 МГц, растворитель ДМСО, внутренний стандарт - ТМС). Изучение антибактериальной и противогрибковой активности синтезированных веществ проводили по методу двукратных серийных разведений. Для исследования использовались стандартные тест-штаммы: Escherichia coli ATCC 25922, Staphylococcus aureus ATCC 25923, Pseudomonas aeruginosa ATCC 27853, Candida albicans ATCC 885 - 653. В качестве растворителя соединений использовали диметилсульфоксид, исходные растворы доводили до концентрации 1 мг/мл.Интерес к проблеме создания новых эффективных противомикробных средств среди производных ксантина не уменьшается. Это связано, в первую очередь, с ростом резистентности микроорганизмов к традиционным противомикробным средствам и появлением их новых штаммов. В последние годы наблюдается повышенный интерес к терапевтическому использованию антиоксидантов в лечении заболеваний, связанных с окислительным стрессом. Цель работы - разработка простых лабораторных методик синтеза не описанных ранее производных 7-бензил-3-метил-8-тиоксантина и изучение их физико-химических и биологических свойств. Температуру плавления определяли открытым капиллярным способом с использованием прибора ПТП (М). Элементный анализ выполнили на приборе Elementar Vario L cube, ПМР-спектры сняты на спектрометре Bruker SF-400 (рабочая частота - 400 МГц, растворитель - ДМСО, внутренний стандарт - ТМС). Изучение антибактериальной и противогрибковой активности синтезированных веществ проводили по методу двукратных серийных разведений. Для исследования использовались стандартные тест-штаммы: Escherichia coli ATCC 25922, Staphylococcus aureus ATCC 25923, Pseudomonas aeruginosa ATCC 27853, Candida albicans ATCC 885-653. В качестве растворителя соединений использовали диметилсульфоксид. Для определения антиоксидантной активности синтезированных соединений использован метод со стабильным хромоген-радикалом DPPH. Непродолжительное нагревание исходного 7-бензил-3-метил-8-тиоксантина с алкил-, алкенил-, бензилгалогенидами или гетерилалкилхлоридами в смеси вода-пропанол-2 в присутствии эквимолярного количества натрия гидроксида ведет к образованию 8-S-замещенных 7-бензил-3-метилксантина. Структура синтезированных соединений однозначно доказана методом ПМР-спектроскопии. Исследования противомикробного действия синтезированных соединений показали, что 8-тиопроизводные 7-бензил-3-метилксантина проявляют умеренную и слабую активность в концентрациях 50 - 100 мкг/мл. Большинство полученных соединений показали выраженное противогрибковое действие. Установлено, что синтезированные вещества обладают слабой антиоксидантной активностью. Выводы: разработаны доступные методики синтеза 8-тиозамещенных 7-бензил-3-метилксантина. Проанализированы и интерпретированы спектральные характеристики синтезированных соединений методом спектроскопии ПМР. Изучено противомикробное, противогрибковое и антиоксидантное действие полученных соединений. Установлены приоритеты для дальнейшего поиска биологически активных соединений.
Попередній перегляд:   Завантажити - 403.1 Kb    Зміст випуску    Реферативна БД     Цитування
12.

Юрченко Д. М. 
Вивчення діуретичної активності естерів ксантиніл-7-ацетатних і ксантиніл-8-тіоацетаних кислот [Електронний ресурс] / Д. М. Юрченко, К. В. Александрова, І. М. Білай, Є. С. Пругло, М. І. Романенко // Актуальні питання фармацевтичної і медичної науки та практики. - 2012. - № 3. - С. 29-31. - Режим доступу: http://nbuv.gov.ua/UJRN/apfimntp_2012_3_10
Показана целесообразность использования диуретических средств для лечения артериальной гипертензии, изучена диуретическая активность эфиров ксантинил-7-ацетатных и ксантинил-8-тиоацетатных кислот, а также установлены некоторые закономерности в ряду строение - действие.
Попередній перегляд:   Завантажити - 373.051 Kb    Зміст випуску    Реферативна БД     Цитування
13.

Романенко М. І. 
Синтез, фізико-хімічні та біологічні властивості солей N-(3-метил-7-β-метоксиетилксантиніл-8-)аміноетанової кислоти [Електронний ресурс] / М. І. Романенко, О. О. Мартинюк, С. О. Васюк, А. С. Коржова, Б. А. Самура, А. В. Таран // Актуальні питання фармацевтичної і медичної науки та практики. - 2012. - № 3. - С. 53-56. - Режим доступу: http://nbuv.gov.ua/UJRN/apfimntp_2012_3_15
Синтезирован ряд 8-аминопроизводные 1-бензилтеобромина, структура которых подтверждена методом ПМР-спектроскопии. Изучена фармакологическая активность синтезированных веществ.Разработан препаративный метод синтеза ранее не описанных 8-аминопроизводных 7-<$E beta>-гидрокси-<$E gamma>-(п-метилфенокси)пропилксантина. Изучена токсичность, диуретическое, анальгетическое и противовоспалительное действие синтезированных соединений.Разработаны простые лабораторные методы синтеза солей N-(3-метил-7-<$E beta>-метоксиэтилксантинил-8-)аминэтановой кислоты, которые проявляют диуретическое и анальгетическое действие. Строение синтезированных соединений подтверждено данными ИК- и ПМР-спектроскопии.Несмотря на широкий арсенал современных природных, синтетических и полусинтетических лекарственных средств для лечения инфекционных заболеваний, поиск новых высокоэффективных соединений противомикробного действия остается одной из важнейших задач современной фармацевтической химии. Особенно это касается соединений природного происхождения, путем химической модификации которых можно создать новые нетоксичные и эффективные препараты для лечения различных инфекционных патологий. Последние исследования в этом направлении указывают на значительную перспективу новых синтетических производных ксантина. Цель работы - разработка простых лабораторных методик синтеза 8-аминозамещенных 7-алкил-3-метилксантина и изучение их физико-химических и противомикробных свойств. Температуру плавления определяли открытым капиллярным способом на приборе ПТП (М). Элементный анализ выполняли на приборе ElementarVario L cube, ПМР-спектры снимали на спектрометре Bruker SF-400 (рабочая частота 400 МГц, растворитель диметилсульфоксид, внутренний стандарт - тетраметилсилан). Данные элементного анализа отвечают рассчитанным. Для первичного скринингового исследования новосинтезированных веществ использовали эталонные тест-культуры как грамположительных, так и грамотрицательных бактерий, принадлежащих к разным по морфофизиологическим свойствам клинически значимым группам возбудителей инфекционных заболеваний. Реакцией 7-алкил-3-метилксантина с первичными и вторичными аминами в воде, водном этаноле, водном диоксане или целлозольве получен ряд не описанных ранее 8-аминозамещенных. Разработаны доступные лабораторные методики синтеза новых 8-аминозамещенных 7-алкил-3-метилксантина - потенциальных биоактивных соединений. Изучены ПМР-спектральные характеристики полученных веществ. Первичное скрининговое исследование противомикробной активности синтезированных соединений показало, что после дополнительных исследований 8-аминоксантины (4,6 - 12) могут найти применение в медицинской практике в качестве антистафилококковых препаратов, а 3-метил-8-(4-метилпиперидин-1-ил)-7-н-пропилксантин (5) - противогрибкового средства. Широкий спектр биологической активности природных ксантинов стимулировал поиск биологически активных соединений среди их синтетических аналогов, что привело к созданию ряда лекарственных средств (нигексин, сплантин, теокор и др.), которые успешно применяют до настоящего времени. Работа по поиску новых биологически активных соединений среди производных ксантина не останавливается. Установлено, что тиопроизводные ксантина проявляют антиоксидантную, диуретическую, гипогликемическую, противоопухолевую, противомикробную, противовоспалительну, анальгетическую активности. Цель работы - разработка простых препаративных методик синтеза неописанных ранее производных 3-метил-7-этил-ксантина как основы для создания оригинальных лекарственных средств противомикробного и противогрибкового действия. Температуру плавления определяли открытым капиллярным способом с использованием прибора ПТП (М). Элементный анализ выполнили на приборе Elementar Vario L cube, ПМР-спектры сняты на спектрометре Bruker SF-400 (рабочая частота - 400 МГц, растворитель - ДМСО, внутренний стандарт - ТМС). Изучение антибактериальной и противогрибковой активности синтезированных веществ проводили по методу двукратных серийных разведений. Для исследования использовали стандартные тест-штаммы: Escherichia coli ATCC 25922, Staphylococcus aureus ATCC 25923, Pseudomonas aeruginosa ATCC 27853, Candida albicans ATCC 885-653. В качестве растворителя соединений использовали диметилсульфоксид. Кратковременное нагревание 3-метил-7-этил-8-тиоксантина с метилхлорацетатом в водно-спиртовом растворе гидроксида натрия ведет к образованию соответствующего эфира. Гидразинолизом метил(3-метил-7-этилксантинил-8-)тиоацетата получен 3-метил-7-этилксантинил-8-тиоацетгидразид, реакцией которого с ароматическими альдегидами синтезированы соответствующие бензилиденгидразиды 3-метил-7-этил-ксантинил-8-тиоуксусной кислоты. Структура синтезированных соединений однозначно доказана методом ПМР-спектроскопии. Исследование противомикробного действия синтезированных соединений показало, что 8-тиопроизводные 3-метил-7-этил-ксантина проявляют умеренную и слабую активность в концентрациях 50 - 100 мкг/мл. 2-Метокси-5-бромобензилиденгидразид проявляет выраженное противогрибковое действие. Выводы: разработана препаративная методика синтеза неописанных в специализированной литературе бензилиденгидразидов 3-метил-7-этил-ксантинил-8-тиоуксусной кислоты. С помощью данных спектроскопии ПМР доказано строение синтезированных соединений и их существование в виде смеси E- и Z-изомеров в соотношении 2:1. Изучено противомикробное и противогрибковое действие полученных соединений. Установлены приоритеты для дальнейшего поиска биологически активных соединений.
Попередній перегляд:   Завантажити - 404.457 Kb    Зміст випуску    Реферативна БД     Цитування
14.

Черчесова О. Ю. 
Синтез і фізико-хімічні властивості похідних 2,3-дигідро-1,3-оксазоло [Електронний ресурс] / О. Ю. Черчесова, М. І. Романенко, О. О. Мартинюк, Д. Г. Іванченко, К. В. Александрова, А. С. Коржова // Актуальні питання фармацевтичної і медичної науки та практики. - 2012. - № 3. - С. ксантину. - Режим доступу: http://nbuv.gov.ua/UJRN/apfimntp_2012_3_18
Разработаны препаративные методы синтеза не описанных ранее производных 2,3-дигидро-1,3-оксазоло[2,3-f]ксантинов и изучены их реакции с нуклеофильными реагентами. Структура синтезированных соединений подтверждена методами ИК-спектрофотометрии, ПМР-спектроскопии и масс-спектрометрии.
Попередній перегляд:   Завантажити - 508.569 Kb    Зміст випуску    Реферативна БД     Цитування
15.

Романенко М. І. 
Синтез та ПМР-спектроскопічне вивчення похідних імідазо(1,2-f)ксантину - потенційних біологічно активних сполук [Електронний ресурс] / М. І. Романенко, Т. М. Рак, О. О. Мартинюк, О. Ю. Черчесова, Б. О. Прийменко // Актуальні питання фармацевтичної і медичної науки та практики. - 2011. - Вип. 24, № 1. - С. 103-105. - Режим доступу: http://nbuv.gov.ua/UJRN/apfimntp_2011_24_1_38
Разработаны простые лабораторные методы синтеза производных имидазо[1,2-f]ксантинов - потенциальных биологически активных соединений. Изучены их ПМР-спектроскопические характеристики.
Попередній перегляд:   Завантажити - 346.705 Kb    Зміст випуску    Реферативна БД     Цитування
16.

Черчесова О. Ю. 
Cинтез і вивчення діуретичної дії похідних 7-β-гідрокси-γ-(4′-хлорофенокси) пропіл-3-метил-8-тіоксантину [Електронний ресурс] / О. Ю. Черчесова, М. І. Романенко, Б. А. Самура, А. В. Таран // Актуальні питання фармацевтичної і медичної науки та практики. - 2011. - Вип. 24, № 2. - С. 41-44. - Режим доступу: http://nbuv.gov.ua/UJRN/apfimntp_2011_24_2_13
Попередній перегляд:   Завантажити - 406.335 Kb    Зміст випуску     Цитування
17.

Черчесова О. Ю. 
Синтез, фізико-хімічні та біологічні властивості 8-іліденгідразинопохідних 7-β-гідрокси-γ-(n-хлорофенокси)пропілксантинів [Електронний ресурс] / О. Ю. Черчесова, М. І. Романенко, О. О. Мартинюк, О. А. Кремзер, Б. А. Самура, А. В. Таран // Актуальні питання фармацевтичної і медичної науки та практики. - 2011. - Вип. 24, № 3. - С. 90-94. - Режим доступу: http://nbuv.gov.ua/UJRN/apfimntp_2011_24_3_25
Запропоновано препаративні методики синтезу й одержано неописані раніше 8-аміно-, гідразино-, іліденгідразино-, тіопохідних 7-β-гідрокси-γ-арилоксипропілксантинів, а також ксантиніл-8-аміноалканові та тіоалканові кислоти. Для підтвердження будови синтезованих речовин використано методи елементного аналізу, ІЧ-спектрофотометрії, ЯМР-спектроскопії (включаючи методики COSY, NOESY) та мас-спектрометрії. Вивчена токсичність та біологічна активність синтезованих сполук дозволили виявити певні закономірності зв'язку "будова - дія" та рекомендувати для поглибленого фармакологічного дослідження N-[3-метил-7-β-гідрокси-γ-(4'-хлорофенокси)пропілксантиніл-8]аланін, який виявляє виражену гіпохолестеринемічну дію.Синтезирован ряд 8-аминозамещенных 7-<$E beta>-гидрокси-<$E gamma>-(<$E 4 prime>-хлорофенокси)пропилксантинов, структура которых подтверждена данными ПМР-спектроскопии. Изучена острая токсичность и гиполипидемическое действие полученных веществ.Разработаны препаративные методы синтеза ранее неописанных 8-гидразино- и илиденгидразинопроизводных 7-<$E beta>-гидрокси-<$E gamma>-(n-хлорофенокси)пропилксантинов, структура которых подтверждена с помощью метода ПМР-спектроскопии. Изучены диуретическая, антигипоксическая и антиоксидантная активности синтезированных соединений.
Попередній перегляд:   Завантажити - 388.847 Kb    Зміст випуску    Реферативна БД     Цитування
18.

Юрченко Д. М. 
Синтез, реакції та фізико-хімічні властивості похідних 8-тіоксантиніл-7-ацетатних кислот [Електронний ресурс] / Д. М. Юрченко, К. В. Александрова, М. І. Романенко, О. Б. Макоїд // Актуальні питання фармацевтичної і медичної науки та практики. - 2011. - Вип. 24, № 3. - С. 104-108. - Режим доступу: http://nbuv.gov.ua/UJRN/apfimntp_2011_24_3_28
Синтезированы новые производные 8-тиоксантинил-7-ацетатных кислот и изучены их реакции с электрофильными реагентами. Структура подтверждена с помощью методов ПМР-спектроскопии и масс-спектрометрии.
Попередній перегляд:   Завантажити - 413.54 Kb    Зміст випуску    Реферативна БД     Цитування
19.

Шкода О. С. 
Синтез та деякі перетворення 8-гідразино-7-бета-гідрокси-гама-арилоксипропілксантинів [Електронний ресурс] / О. С. Шкода, М. І. Романенко, К. В. Александрова, Б. О. Прийменко, О. Ю. Черчесова, Д. М. Юрченко // Запорожский медицинский журнал. - 2010. - т. 12, № 2. - С. 142-147. - Режим доступу: http://nbuv.gov.ua/UJRN/Zmzh_2010_12_2_38
Изучена реакция 8-бром-7-<$E beta>-гидрокси-<$E gamma>-арилоксипропил-3-метил (1,3-диметил)ксантинов с гидразингидратом и разработан простой препаративний метод получения неизвестных 8-гидразиноксантинов, на основе которых взаимодействием с моно- и дикарбонильными соединениями синтезирован ряд не описанных ранее 8-арилиденгидразиноксантинов и 8-(пиразолил-1) ксантинов. Проведено ПМР-спектроскопическое изучение полученных веществ.
Попередній перегляд:   Завантажити - 5.692 Mb    Зміст випуску    Реферативна БД     Цитування
20.

Черчесова О. Ю. 
Синтез, фізико-хімічні та біологічні властивості 8-амінозаміщених 7-β-гідрокси-γ-(4'-хлорофенокси)пропілксантинів [Електронний ресурс] / О. Ю. Черчесова, М. І. Романенко, І. М. Білай, А. О. Остапенко // Актуальні питання фармацевтичної і медичної науки та практики. - 2010. - Вип. 23, № 4. - С. 72-75. - Режим доступу: http://nbuv.gov.ua/UJRN/apfimntp_2010_23_4_28
Запропоновано препаративні методики синтезу й одержано неописані раніше 8-аміно-, гідразино-, іліденгідразино-, тіопохідних 7-β-гідрокси-γ-арилоксипропілксантинів, а також ксантиніл-8-аміноалканові та тіоалканові кислоти. Для підтвердження будови синтезованих речовин використано методи елементного аналізу, ІЧ-спектрофотометрії, ЯМР-спектроскопії (включаючи методики COSY, NOESY) та мас-спектрометрії. Вивчена токсичність та біологічна активність синтезованих сполук дозволили виявити певні закономірності зв'язку "будова - дія" та рекомендувати для поглибленого фармакологічного дослідження N-[3-метил-7-β-гідрокси-γ-(4'-хлорофенокси)пропілксантиніл-8]аланін, який виявляє виражену гіпохолестеринемічну дію.Синтезирован ряд 8-аминозамещенных 7-<$E beta>-гидрокси-<$E gamma>-(<$E 4 prime>-хлорофенокси)пропилксантинов, структура которых подтверждена данными ПМР-спектроскопии. Изучена острая токсичность и гиполипидемическое действие полученных веществ.Разработаны препаративные методы синтеза ранее неописанных 8-гидразино- и илиденгидразинопроизводных 7-<$E beta>-гидрокси-<$E gamma>-(n-хлорофенокси)пропилксантинов, структура которых подтверждена с помощью метода ПМР-спектроскопии. Изучены диуретическая, антигипоксическая и антиоксидантная активности синтезированных соединений.
Попередній перегляд:   Завантажити - 926.145 Kb    Зміст випуску    Реферативна БД     Цитування
...
 
Відділ наукової організації електронних інформаційних ресурсів
Пам`ятка користувача

Всі права захищені © Національна бібліотека України імені В. І. Вернадського