Бази даних


Наукова періодика України - результати пошуку


Mozilla Firefox Для швидкої роботи та реалізації всіх функціональних можливостей пошукової системи використовуйте браузер
"Mozilla Firefox"

Вид пошуку
у знайденому
Повнотекстовий пошук
 Знайдено в інших БД:Книжкові видання та компакт-диски (12)Журнали та продовжувані видання (2)Автореферати дисертацій (2)Реферативна база даних (40)Авторитетний файл імен осіб (1)
Список видань за алфавітом назв:
A  B  C  D  E  F  G  H  I  J  L  M  N  O  P  R  S  T  U  V  W  
А  Б  В  Г  Ґ  Д  Е  Є  Ж  З  И  І  К  Л  М  Н  О  П  Р  С  Т  У  Ф  Х  Ц  Ч  Ш  Щ  Э  Ю  Я  

Авторський покажчик    Покажчик назв публікацій



Пошуковий запит: (<.>A=Броварець В$<.>)
Загальна кількість знайдених документів : 28
Представлено документи з 1 до 20
...
1.

Яковенко І. Н. 
Синтез і дослідження вазоактивних властивостей нових фосфорильованих пептидоміметиків [Електронний ресурс] / І. Н. Яковенко, О. І. Лукашук, К. М. Кондратюк, О. В. Головченко, В. В. Жирнов, В. С. Броварець // Журнал органічної та фармацевтичної хімії. - 2013. - Т. 11, вип. 3. - С. 43-50. - Режим доступу: http://nbuv.gov.ua/UJRN/jofkh_2013_11_3_10
Наведено синтез нових фосфорильованих пептидоміметиків та проведено оцінку біологічної активності синтезованих сполук. Показано можливість використання похідних діетилових естерів 5-аміно-2-фталімідо-1,3-оксазол-4-ілфосфонових кислот для синтезу фосфорильованих пептидоміметиків, які містять всередині пептидного ланцюга залишок фосфоногліцину. З цією метою підібрані оптимальні умови розщеплення оксазольного кільця у кислому середовищі. Взаємодією діетилових естерів 2-аміноалкіл-5-алкіламіно-1,3-оксазол-4-ілфосфонових кислот з ненасиченими азлактонами синтезовано фосфорильовані пептидоміметики, які містять фрагменти дегідроамінокислот. Розроблений метод синтезу є зручним та препаративним, оскільки перетворення проходять за м'яких умов, що дозволяє уникнути утворення небажаних побічних продуктів, а пептидоміметики одержують із високими виходами без застосування хроматографічних колонок. Біологічні дослідження виявили вазодилатуючу активність нових похідних фосфорильованих пептидоміметиків залежно від їх хімічної структури під час дії на ізольовану аорту щурів. Обговорено можливі молекулярні механізми їх біологічної активності за участі Ca<^>2+-каналів плазматичних мембран гладеньком'язових клітин судин. Наведено дані впливу на тонус судин інгібітора потенціал-залежних Са<^>2+-каналів L-типу нітрендипіну, встановлено, що концентраційні залежності вазодилатуючої активності синтезованих діетилових естерів 5-алкіламіно-2-{N-[N-бензоїл-(4-метилбензиліден)гліцил]амінометил}-1,3-оксазол-4-ілфосфонових кислот і нітрендипіну схожі, що може свідчити про зв'язок виявленого вазодилатуючого ефекту даних сполук з пригніченням кальцієвої системи сигналізації. Дослідження свідчать про безпосередній вплив синтезованих сполук на м'язові клітини судин.
Попередній перегляд:   Завантажити - 524.574 Kb    Зміст випуску    Реферативна БД     Цитування
2.

Яковенко І. Н. 
Участь протеїнкінази СК2 в регуляції активності редокс-системи плазматичних мембран еритроцитів людини: відносний внесок Са2+-залежних та Cа2+-незалежних механізмів її активації [Електронний ресурс] / І. Н. Яковенко, В. В. Жирнов, О. П. Козаченко, О. В. Шабликін, В. С. Броварець // Український біохімічний журнал. - 2012. - Т. 84, № 5. - С. 55-61. - Режим доступу: http://nbuv.gov.ua/UJRN/BioChem_2012_84_5_8
На еритроцитах людини показано зменшення активності редокс-системи плазматичних мембран (РСПМ) за дії специфічних інгібіторів протеїнкінази СК2 (2.7.11.1). За допомогою інгібіторного аналізу додатково досліджено Ca<^>2+-залежні та Ca<^>2+-незалежні механізми регуляції трансмембранного транспорту електронів в еритроцитах людини. Показано, що в цих клітинах функціональні Ca<^>2+-антагоністи (нітрендипін та кальмідазол) істотно збільшують, а функціональні Ca<^>2+-агоністи дещо знижують (кальциміцин) або не впливають (Bay K 8644) на активність РСПМ. В усіх випадках модифікації кальцієвої системи сигналізації інгібування кінази СК2 також супроводжується значним зменшенням активності РСПМ еритроцитів. На фоні інгібування СК2 зазначений вплив на РСПМ нітрендипіну та Bay K 8644 не змінюється, кальмідазолу посилюється, а кальциміцину не виявляється. Результати роботи свідчать про інгібіторний вплив Ca<^>2+ і кальмодуліну на РСПМ еритроцитів людини та активацію цієї системи протеїнкіназою СК2, головним чином, за участю Ca<^>2+-незалежних механізмів. Обговорено певну участь кальмодуліну в регуляції активності РСПМ еритроцитів кіназою СК2.
Попередній перегляд:   Завантажити - 440.801 Kb    Зміст випуску    Реферативна БД     Цитування
3.

Туров К. В. 
Антирадикальні властивості похідних тіазолу. Вплив на метаболічну активність дріжджів [Електронний ресурс] / К. В. Туров, Т. В. Крупська, В. М. Барвінченко, А. А. Турова, В. С. Броварець // Biotechnology. - 2012. - Vol. 5, № 3. - С. 75-83. - Режим доступу: http://nbuv.gov.ua/UJRN/biot_2012_5_3_9
Проведено дослідження антирадикальної активності синтезованих нових похідних тіазолу в модельних системах in vitro на прикладі дифенілпікрилгідразилу. Встановлено, що всі досліджувані сполуки виявляють антирадикальні властивості, але найвищу активність спостерігали у 5-[(4-тозил-5-фенілтіо)-1,3-тіазол-2-іл]-1H-тетразолу, 2-(3,5-диметил-1H-піразол-1-іл)-4-тозил-5-хлор-1,3-тіазолу, 7-гідрокси-3-(4,5-дитозил-1,3-тіазол-2-іл)-2H-хромен-2-ону, 5-n-хлорбензилсульфаніл-4-тозил-2-феніл-1,3-тіазолу. Досліджено вплив похідних тіазолу на метаболізм суспензії хлібопекарських дріжджів і виявлено, що максимальне виділення вуглекислого газу суспензією клітин відбувається за присутності сполук не лише з найвищою антирадикальною активністю: (5-[(4-тозил-5-фенілтіо)-1,3-тіазол-2-іл]-1H-тетразолу, 7-гідрокси-3-(4,5-дитозил-1,3-тіазол-2-іл)-2H-хромен-2-ону, але й з низькою: 4-тозил-5-n-хлорфенілсульфаніл-2-феніл-1,3-тіазолу, 2,5-ди-n-толілтіо-4-тозил-1,3-тіазолу. Показано, що в нанокомпозитних системах похідних тіазолу з високодисперсним кремнеземом (ентеросорбент "Силікс") вивільнення біоактивних речовин в середовище може бути суттєво загальмовано, що відкриває шляхи для створення препаратів із програмованим вивільненням активної речовини в певній ділянці шлунково-кишкового тракту. У разі введення замісників певного типу або зміни їх положення можна регулювати антирадикальні властивості синтезованих нових похідних тіазолу та передбачати їх біологічну активність, що надає змогу створювати біоактивні композитні матеріали за участю наноструктурованих мінеральних матриць, зокрема нанокремнезему.
Попередній перегляд:   Завантажити - 2.191 Mb    Зміст випуску    Реферативна БД     Цитування
4.

Яковенко І. Н. 
Участь протеїнкінази СК2 у модуляції трансмембранного транспорту електронів еритроцитів людини [Електронний ресурс] / І. Н. Яковенко, В. В. Жирнов, О. В. Шабликін, В. С. Броварець // Доповiдi Національної академії наук України. - 2012. - № 6. - С. 157-162. - Режим доступу: http://nbuv.gov.ua/UJRN/dnanu_2012_6_28
Виявлено пригнічення трансмембранного транспорту електронів в еритроцитах людини за дії ряду 5-аміно-4-тіокарбамоїл-1,3-оксазолів як нових специфічних інгібіторів протеїнкінази СК2. Показано, що протеїнкіназа СК2 модулює активність редокс-системи плазматичних мембран еритроцитів в основному за участю Ca<^>2+-незалежних і певною мірою Ca<^>2+-залежних механізмів.
Попередній перегляд:   Завантажити - 173.505 Kb    Зміст випуску    Реферативна БД     Цитування
5.

Сливчук С. Р. 
Синтез нових типів ациклонуклеозидів — похідних 5-фенілсульфонілурацилу [Електронний ресурс] / С. Р. Сливчук, В. С. Броварець, Е. Б. Русанов, Б. С. Драч // Доповiдi Національної академії наук України. - 2008. - № 7. - С. 140-146. - Режим доступу: http://nbuv.gov.ua/UJRN/dnanu_2008_7_27
An original approach to the synthesis of acyclonucleosides containing an arylsulfonyl group in position 5- and a 2-arylaminoethyl residue in position 1 of the uracile fragment has been developed.
Попередній перегляд:   Завантажити - 284.198 Kb    Зміст випуску    Реферативна БД     Цитування
6.

Сливчук С. Р. 
Оригінальний підхід до синтезу арилсульфонілзаміщених аналогів ациклонуклеозидів [Електронний ресурс] / С. Р. Сливчук, В. С. Броварець, Б. С. Драч // Доповiдi Національної академії наук України. - 2007. - № 10. - С. 164-167. - Режим доступу: http://nbuv.gov.ua/UJRN/dnanu_2007_10_33
A original approach to the synthesis of acyclonucleosides containing arylsulfonyl groups in position 5 of the uracil fragment has been developed.
Попередній перегляд:   Завантажити - 183.561 Kb    Зміст випуску    Реферативна БД     Цитування
7.

Гончаренко Н. Б. 
Нові похідні гідразиду ізонікотинової кислоти як потенційні протитуберкульозні засоби [Електронний ресурс] / Н. Б. Гончаренко, В. В. Благодатний, В. В. Ковалішин, І. М. Коперник, О. П. Козаченко, В. С. Броварець, Л. О. Метелиця // Журнал органічної та фармацевтичної хімії. - 2015. - Т. 13, вип. 1. - С. 59-62. - Режим доступу: http://nbuv.gov.ua/UJRN/jofkh_2015_13_1_11
Поява мультирезистентних штамів мікобактерії туберкульозу (Mtb) є стимулом до пошуку нових ефективних лікарських засобів. Незважаючи на появу сучасних протитуберкульозних препаратів, ізоніазид є ключовим та найбільш ефективним компонентом для всіх мультитерапевтичних схем лікування, рекомендованих ВООЗ. Описано QSAR дизайн, синтез та оцінку in vitro протитуберкульозної активності ряду потенційних похідних ізоніазиду відносно штаму Mtb H37Rv та мультирезистентного штаму (HR). QSAR методологія було застосовано з використанням штучних нейронних мереж. Прогнозуюча здатність регресійних моделей оцінювалася за допомогою методу ковзного аналізу та коефіцієнта перехресної оцінки q<^>2. За допомогою розробленої QSAR моделі проведено оцінку інгібіторної активності 440-ка віртуальних сполук проти Mtb, 7 похідних ізоніазиду відібрано та синтезовано. У біологічних дослідженнях використано мультирезистентний штам Mtb, стійкий до ізоніазиду та рифампіцину. Усі синтезовані сполуки з високою передбаченою активністю продемонстрували антимікобактеріальний ефект відносно штаму Mtb H37Rv. "Сполука-лідер" N1-(3-нітрофенілметиліден)-піридин-4-карбогідразид, що виявила активність відносно мультирезистентного штаму Mtb (HR), є об'єктом подальших досліджень як потенційний антимікобактеріальний агент.
Попередній перегляд:   Завантажити - 438.774 Kb    Зміст випуску    Реферативна БД     Цитування
8.

Ніженковська І. В. 
Вивчення вазоактивних властивостей діетилового ефіру 5-алкіламіно-2-(N-(N-бензоїл-(4-метилбензиліден) гліцил) амінометил)-1,3-оксазол-4-іл фосфонової кислоти на ізольованій аорті щурів [Електронний ресурс] / І. В. Ніженковська, О. В. Романенко, К. В. Седько, М. М. Груша, В. С. Броварець, О. В. Головченко // Фармакологія та лікарська токсикологія. - 2015. - № 6. - С. 76-83. - Режим доступу: http://nbuv.gov.ua/UJRN/flt_2015_6_13
Враховуючи обмежене коло ефективних і малотоксичних фармакологічно активних речовин, які застосовуються як антигіпертензивні лікарські засоби, пошук нових субстанцій, здатних проявляти вазотропну дію, є актуальним напрямом сучасної фармакології. Мета дослідження - визначення ймовірних шляхів реалізації фармакологічної активності й ефективності судинорозширюючої дії оксазолвмісного пептидоміметика з використанням живої тест-системи ізольованих сегментів грудної частини низхідної аорти щурів. Оцінено вазодилатаційні властивості вищезазначеної сполуки на скоротливу активність гладеньких м'язів ізольованих сегментів низхідної частини грудної аорти щурів. Показано ефективність дії сполуки в концентрації <$E1~cdot~10 sup -5> моль/л, у якій вона проявляє судинорозширюючий ефект за рахунок зниження амплітуди ініційованого адреналіном (<$E5~cdot~10 sup -6> моль/л) скорочення гладеньком'язового компонента судинної стінки. Збереження верапамілом (<$E1~cdot~10 sup -5> моль/л) здатності зменшувати амплітуду ініційованої адреналіном вищевказаної реакції надає підстави вважати, що досліджений оксазолвмісний пептидоміметик не реалізує свою вазорелаксуючу активність через блокаду повільних потенціалзалежних кальцієвих каналів L-типу. Одержані результати вказують на перспективність діетилового ефіру 5-алкіламіно-2{N-[N-бензоїл-(4-метилбензиліден)гліцил]амінометил}-1,3- оксазол-4-іл фосфонової кислоти для подальших досліджень як компонента потенційного лікарського засобу, який може знайти застосування в лікуванні артеріальної гіпертензії.
Попередній перегляд:   Завантажити - 1.661 Mb    Зміст випуску    Реферативна БД     Цитування
9.

Метелиця Л. О. 
Дослідження імунокорегуючих властивостей 4-фосфорильованих похідних 1,3-оксазолу і 1,3-тіазолу за умов коротко- та довготривалого супресивного ефекту циклофосфану [Електронний ресурс] / Л. О. Метелиця, І. М. Коперник, К. М. Кондратюк, О. В. Головченко, С. В. Попільніченко, В. В. Прокопенко, В. Є. Попов, В. С. Броварець // Ukrainica bioorganica acta. - 2010. - Т. 8, № 2. - С. 47-51. - Режим доступу: http://nbuv.gov.ua/UJRN/Uba_2010_8_2_9
Попередній перегляд:   Завантажити - 141.728 Kb    Зміст випуску     Цитування
10.

Абдурахманова Е. Р. 
Взаємодія 1-ациламіно-2,2-дихлороетенілфосфонію хлоридів з моноетаноламіном та N-метилмоноетаноламіном [Електронний ресурс] / Е. Р. Абдурахманова, O. В. Головченко, В. С. Броварець // Журнал органічної та фармацевтичної хімії. - 2016. - Т. 14, вип. 4. - С. 12-15. - Режим доступу: http://nbuv.gov.ua/UJRN/jofkh_2016_14_4_4
Попередній перегляд:   Завантажити - 366.205 Kb    Зміст випуску     Цитування
11.

Ніженковська І. В. 
Вплив блокади no-синтази на вазодилатаційний ефект діетилового естеру 5-алкіламіно-2-(n-(n-бензоїл-(4-метилбензиліден) гліцил) амінометил)-1,3-оксазол-4-ілфосфонової кислоти на сегментах ізольованої аорти щурів [Електронний ресурс] / І. В. Ніженковська, О. В. Романенко, К. В. Седько, М. М. Груша, В. С. Броварець, О. В. Головченко // Фармацевтичний часопис. - 2015. - № 4. - С. 52-55. - Режим доступу: http://nbuv.gov.ua/UJRN/Phch_2015_4_12
Попередній перегляд:   Завантажити - 223.923 Kb    Зміст випуску     Цитування
12.

Яковенко І. Н. 
Cинтез та вивчення вазоактивних властивостей нових 4-функціоналізованих 1,3-оксазолів, які містять у положенні 5 залишок N-метил-D-глюкаміну [Електронний ресурс] / І. Н. Яковенко, Е. Р. Абдурахманова, О. В. Головченко, В. В. Жирнов, В. С. Броварець // Журнал органічної та фармацевтичної хімії. - 2017. - Т. 15, вип. 3. - С. 29-39. - Режим доступу: http://nbuv.gov.ua/UJRN/jofkh_2017_15_3_4
Попередній перегляд:   Завантажити - 597.03 Kb    Зміст випуску     Цитування
13.

Прокопенко В. М. 
Синтези та перетворення 5-N- і 5-S-заміщених похідних 1,3-оксазол-4-карбонових кислот [Електронний ресурс] / В. М. Прокопенко, В. С. Броварець // Науковий вісник Чернівецького університету. Хімія. - 2013. - Вип. 640. - С. 23-42. - Режим доступу: http://nbuv.gov.ua/UJRN/Nvchu_chem_2013_640_7
Попередній перегляд:   Завантажити - 312.767 Kb    Зміст випуску     Цитування
14.

Броварець В. С. 
До 80-річчя від дня народження доктора хімічних наук, професора Бориса Сергійовича Драча (1938–2009) [Електронний ресурс] / В. С. Броварець, О. В. Харченко // Вопросы химии и химической технологии. - 2018. - № 2. - С. 137-138. - Режим доступу: http://nbuv.gov.ua/UJRN/Vchem_2018_2_20
Попередній перегляд:   Завантажити - 84.793 Kb    Зміст випуску     Цитування
15.

Абдурахманова Е. Р. 
Синтези та перетворення 4-фосфорильованих похідних 1,3-азолів [Електронний ресурс] / Е. Р. Абдурахманова, К. М. Кондратюк, О. В. Головченко, В. С. Броварець // Журнал органічної та фармацевтичної хімії. - 2018. - Т. 16, вип. 2. - С. 3-30. - Режим доступу: http://nbuv.gov.ua/UJRN/jofkh_2018_16_2_3
Систематизовані літературні дані щодо методів синтезу 4-фосфорильованих 1,3-азолів (оксазолів, тіазолів, селеназолів, імідазолів), а також їх хімічних та біологічних властивостей. Для синтезу 4-фосфорильованих похідних імідазолу використовують, як правило, метальовані похідні імідазолу та галогеніди фосфору, електронозбагачені імідазоли та галогеніди фосфору у піридині у присутності триетиламіну, або реакції крос-сполучення галогеноімідазолів та діалкілфосфітів у присутності паладієвого каталізатора. Для синтезу 4-фосфорильованих 1,3-азолів набули широкого використання ациклічні фосфоровмісні реагенти, зокрема, 1-фосфорильовані похідні 2-хлоро- та 2,2-дихлороетеніламідів, амінометилфосфонати та їх трифенілфосфонієві аналоги, <$E beta>-кетофосфонати, фосфорильовані <$E alpha>-галогенокарбонільні сполуки. Хімічні властивості фосфорильованих азолів представлені реакціями модифікації фосфорильного залишку, модифікацією інших замісників та азольного циклу, а також реакціями з розкриттям азольного циклу. Останні є найбільш цікавими, так як дають можливість провести реакції рециклізації, а також синтезувати важливий клас органічних сполук - фосфорильовані пептидоміметики. Завдяки систематичному дослідженню похідних 1,3-азолу останні 30 років було показано, що принаймні один фрагмент 1,3-азольного циклу входить до складу широкого ряду як простих, так і складних природних молекул та синтетичних лікарських засобів. Для синтетичних похідних 1,3-азолів характерна інсектоакарицидна, антибластична, цукрознижувальна, антиексудативна, антигіпертензивна, нейродегенеративна та інші види активності.
Попередній перегляд:   Завантажити - 3.147 Mb    Зміст випуску    Реферативна БД     Цитування
16.

Шабликін О. В. 
Синтез нових оксоімідазолідинових сульфонамідів з протипухлинною активністю [Електронний ресурс] / О. В. Шабликін, Ю. Є. Корній, В. С. Броварець, О. В. Шабликіна, В. П. Хиля // Доповіді Національної академії наук України. - 2019. - № 1. - С. 79-85. - Режим доступу: http://nbuv.gov.ua/UJRN/dnanu_2019_1_13
Взаємодією 2-аміно-3,3-дихлороакрилонітрилу з хлоросульфонілізоціанатом отримано (Z)-(5-(дихлорометилен)-2-оксоімідазолідин-4-іліден)сульфамоїлхлорид, на основі якого синтезовано нові N-заміщені (Z)-N'-(5-(дихлорометилен)-2-оксоімідазолідин-4-іліден)сульфонаміди. У дослідженнях in vitro, проведених у Національному інституті раку (США), два з шести синтезованих амідів показали високу протиракову активність.
Попередній перегляд:   Завантажити - 264.467 Kb    Зміст випуску    Реферативна БД     Цитування
17.

Соломянний Р. М. 
8-(Ме тилсульфоніл)-2,6-дигідроімідазо|1,2-c|піримідин-5(3Н)-они - нові гетероциклічні похідні сульфонів з противірусною активністю [Електронний ресурс] / Р. М. Соломянний, В. С. Броварець, О. В. Шабликіна, В. С. Москвіна, В. П. Хиля // Доповіді Національної академії наук України. - 2019. - № 5. - С. 75-81. - Режим доступу: http://nbuv.gov.ua/UJRN/dnanu_2019_5_11
Попередній перегляд:   Завантажити - 429.301 Kb    Зміст випуску     Цитування
18.

Кобзар О. Л. 
Інгібітори ацетилхолінестерази з тіазолієвим скафолдом: структурні особливості і способи зв’язування [Електронний ресурс] / О. Л. Кобзар, А. Д. Очеретнюк, І. М. Міщенко, О. П. Козаченко, В. С. Броварець, А. І. Вовк // Журнал органічної та фармацевтичної хімії. - 2019. - Т. 17, вип. 2. - С. 26-32. - Режим доступу: http://nbuv.gov.ua/UJRN/jofkh_2019_17_2_7
Мета роботи - оцінка структурних особливостей замісників і ролі тіазолієвого скафолду у механізмах інгібування ацетилхолінестерази солями тіазолію. На основі активності за pH 6,5 і pH 8,0 та за результатами молекулярного докінгу проаналізовано способи зв'язування ацетилхолінестеразою кватернізованих похідних 5-(2-гідроксіетил)-4-метилтіазолу з різними замісниками в положеннях 3 і 5. Наявність N(3)-бензильного замісника забезпечує найкраще закріплення інгібітора в каталітичному аніонному сайті, тоді як ацильні фрагменти замісників у положенні 5 розташовуються в області периферичного аніонного сайту. Логарифми значень IC50, за виключенням сполук з O-ацильними карбоциклічними групами, лінійно залежать від розрахованих енергій докінгу як у випадку тіазолієвого іону, так і у разі нейтрального тетраедричного інтермедіату розкриття тіазолієвого циклу. Солі тіазолію синтезовано за допомогою відомих методів. Активність ацетилхолінестерази визначали за методом Елмана. Молекулярний докінг у область активного центру ацетилхолінестерази здійснено з використанням програми AutoDock 4.2. Висновки: структурні фрагменти замісників у положеннях 3 і 5 гетероциклічного скафолду забезпечують зв'язування інгібітора в області каталітичного і периферичного аніонних сайтів ацетилхолінестерази, відповідно. Гетероциклічний скафолд може бути зв'язаний у формі тіазолієвого іона або у формі нейтрального тетраедричного інтермедіату розкриття тіазолієвого циклу.
Попередній перегляд:   Завантажити - 1.058 Mb    Зміст випуску    Реферативна БД     Цитування
19.

Коноваленко А. С. 
Оцінка протиракової активності похідних ізохіноліну — продуктів рециклізації 3-(2-(тієн-2-іл)тіазол-4-іл)ізокумарину [Електронний ресурс] / А. С. Коноваленко, О. В. Шабликін, О. В. Шабликіна, В. С. Москвіна, В. С. Броварець, В. П. Хиля // Доповіді Національної академії наук України. - 2019. - № 12. - С. 83-90. - Режим доступу: http://nbuv.gov.ua/UJRN/dnanu_2019_12_13
З метою створення нових біоактивних похідних ізохіноліну та встановлення взаємозв'язку структура - активність використано класичне, хоча і малодосліджене для 3-гетарилзаміщених похідних, перетворення ізокумарину в похідні ізохіноліну. Цілеспрямовано синтезований 3-(2-(тієн-2-іл)тіазол-4-іл)ізокумарин послідовно трансформовано в ізохінолін-1 (2Н)-он (нагріванням за високого тиску у спиртовому розчині амоніаку), 1-хлорізохінолін (шляхом тривалого кип'ятіння ізохінолін-1 (2Н)-ону у великому надлишку POCl3), і 1-(4-метилпіперазин-1-іл)- та 1-(морфолін-4-іл)ізохіноліни з 2-(тієн-2-іл)тіазол-4-ільним замісником у положенні 3 (нагріванням 1-хлорізохіноліну з відповідним аміном у розчині ДМФА за присутності поташу). Дослідження протиракової активності 3-(2-(тієн-2-іл)тіазол-4-іл)ізокумарину та похідних від нього ізохінолінів проведено на 60 лініях ракових клітин у Національному інституті раку США. Показано, що 4-(1-(4-метилпіперазин-1-іл)ізохінолін-3-іл)-2-(тієн-2-іл)тіазол призупиняє ріст більшості досліджених ліній клітин і навіть є летальним для деяких із них; зокрема, для ліній COLO 205, HCC-2998 та HT29 колоректального раку, а також для лінії меланоми М14 та лінії лейкемії К-562. Аналогічна похідна з морфоліновим замісником у середньому має низьку активність, але все ж є досить ефективною проти меланоми MALME-3M та UACC-257, раку молочної залози MDA-MB-468 і колоректального раку COLO 205. Натомість вихідний ізокумарин, а також 3-(2-(тієн-2-іл)тіазол-4-іл)ізохінолін-1 (2Н)-он і 3-(2-(тієн-2-іл)тіазол-4-іл)-1-хлорізохінолін виявляють дуже низьку цитотоксичність і здатні лише слабко уповільнювати ріст окремих ліній ракових клітин. Опрацьовані підходи до синтезу 1-функціоналізованих ізохінолінів на основі 3-гетарилізокумарину базуються на використанні простих методик і зручних реагентів і забезпечують широке різноманіття цільових продуктів, що є надійним підгрунтям для подальших біологічних досліджень даного класу речовин, які демонструють чітку та сильну залежність рівня протипухлинної активності від характеру замісників у базовій структурі.
Попередній перегляд:   Завантажити - 237.645 Kb    Зміст випуску    Реферативна БД     Цитування
20.

Демидчук Б. А. 
Синтез заміщених 5Н-імідазо|1,2-e||1,3,5|триазепінів [Електронний ресурс] / Б. А. Демидчук, І. О. Сущенко, О. А. Михальченко, В. В. Суховєєв, В. С. Броварець // Доповіді Національної академії наук України. - 2020. - № 4. - С. 85-90. - Режим доступу: http://nbuv.gov.ua/UJRN/dnanu_2020_4_13
Попередній перегляд:   Завантажити - 173.981 Kb    Зміст випуску     Цитування
...
 
Відділ наукової організації електронних інформаційних ресурсів
Пам`ятка користувача

Всі права захищені © Національна бібліотека України імені В. І. Вернадського