Індекс рубрикатора НБУВ: Г294.7

Рубрики:

Похідні імідазолу та хіназоліну

Шифр НБУВ: Ж21854 Пошук видання у каталогах НБУВ 

Конденсацією 2-аміно-5-заміщенихбензофенонів з сульфатом гідроксиламіну отримано alpha- і beta-оксими 2-аміно-5-заміщенихбензофенонів та 1,2-дигідрохіназолін 3-оксиди на їх основі. Будову отриманих сполук підтверджено методами ІЧ-, УФ-спектроскопії та вперше методом мас-спектрометрії. Методом ІЧ-спектроскопії показано, що alpha- і beta-оксими асоційовані за рахунок водневих зв'язків, які утворені гідроксильними групами. Розглянуто шляхи розпаду під електронним ударом молекул оксимів, хіназолін- і 1,2-дигідрохіназолін 3-оксидів. Показано, що alpha-оксими 2-аміно-5-заміщенихбензофенонів та 2,2-диметил-1,2-дигідрохіназолін 3-оксиди у 2-3 рази більш активні, ніж відомий антитромботичний засіб - ацетилсаліцилова кислота.

Взаємодією антранілово-гідроксамової кислоти або її натрієвої солі з хлорангідридами та ангідридами карбонових кислот в одну стадію за м'яких умов отримано 2-R-3-гідроксихіназолін-4-они.

Взаимодействием антраниловогидроксамовой кислоты или ее натриевой соли с хлорангидридами и ангидридами карбонових кислот в одну стадию в мягких условиях получены 2-R-3-гидроксихиназолин-4-оны.

2-R-3-Hydroxyquinazolin-4-ones have been obtained by the interaction of anthranilоhydroxamic acid or its sodium salt with chloroanhydrides and anhydrides of carboxylic acids during one stage in mild conditions.

Ключ. слова: N'-(хіназолін-4-іл)гідразиди алкілкарбонових кислот, 2-R-[1, 2, 4]триазоло[1, 5-с]хіназоліни, перегрупування Дімрота, дериватографія, рентгеноструктурне дослідження
Індекс рубрикатора НБУВ: Г294.7 + Л662.947

Рубрики:

Похідні імідазолу та хіназоліну

Похідні імідазолу

Шифр НБУВ: Ж24793 Пошук видання у каталогах НБУВ 

Проведено ацилювання гідразиду антранілової кислоти ангідридом 1,2,2-триметилциклопентан-1,3-дикарбонової кислоти. Здійснено циклізацію одержаної сполуки у похідні хіназолін-4-ону з аліфатичними замісниками у положенні 2.

Проведено ацилирование гидразида антраниловой кислоты ангидридом 1,2,2-триметилциклопентан-1,3-дикарбоновой кислоты. Осуществлена циклизация полученного соединения в производные хиназолин-4-она с алифатическими заместителями в положении 2.

The hydrazide of anthranilic acid has been acylated by 1,2,2-trimethylcyclopentandicarboxylic acid anhydride. The product of the reaction further was cyclized to derivatives of quinazolin-4-one with aliphatic substituents in the 2nd position.

Проведено S-алкілування 4-мінохіназолін-2-тіонів аралкіл- і фенацилгалогенідами в середовищі диметилформаміду, одержано ряд продуктів S-алкілування. Структуру синтезованих сполук доведено за допомогою ІЧ-, ПМР-спектроскопії та рентгеноструктурного аналізу.

Проведено S-алкилирование 4-аминохиназолин-2-тионов аралкил- и фенацилгалогенидами в среде диметилформамида, получен ряд продуктов S-алкилирования. Структура синтезированных соединений доказана с помощью ИК-, ПМР-спектроскопии и рентгеноструктурного анализа.

The S-alkylation of 4-aminoquinazolin-2-tiones by aralkyl- and phenacylhalogenides has been conducted in DMFA and a number of S-alkylation products has been obtained. The structure of the compounds synthesized has been proven by the IR-, PMR-spectroscopy and X-ray diffraction analysis.

Досліджено взаємодію похідних 6-метил-5,6-дигідроізоіндоло[2,1-a]хіназолін-5-онів, що мають різні замісники в хіназоліновому фрагменті, з похідними малеїніміду за співвідношенням вихідних сполук 1:1 та 1:2. За умов термодинамічного контролю синтезовано нові похідні стабільних трициклічних 7-азабензонорборненів, будову яких доведено за допомогою мас-спектрометрії й ЯМР-спектроскопії з використанням методик COSY та 13C-DEPT.

Исследовано взаимодействие производных 6-метил-5,6-дигидроизоиндоло[2,1-a]хиназолин-5-онов, которые имеют разные заместители в хиназолиновом фрагменте, с производными малеинимида при соотношении исходных соединений 1:1 и 1:2. В условиях термодинамического контроля синтезированы новые производные устойчивых трициклических 7-азабензонорборненов, строение которых доказано при помощи масс-спектрометрии и ЯМР-спектроскопии с использованием методик COSY и 13C-DEPT.

The interaction of 6-methyl-5,6-dihydroisoindolo[2,1-a]quinozoline-5-ones derivatives, which have different substituents in the quinozoline fragment, with maleinimide derivatives in the ratio of the initial compounds of 1:1 and 1:2 has been investigated. New derivatives of stable tricycle 7-azabenzonorbornenes have been synthesized under the thermodynamic control conditions. Their structures have been proven by mass-spectrometry and NMR spectroscopy using the COSY and 13C-DEPT methods.

Взаємодією октагідро-2-хіназолінтіонів з етилпропіолатом та естерами ацетилендикарбонової кислоти одержано ароматичні похідні гексагідро-2-хіназолінтіонів. Будову даних сполук доведено спектральними методами та РСА.

Взаимодействием октагидро-2-хиназолинтионов с этилпропиолатом и эфирами ацетилендикарбоновой кислоты получены ароматические производные гексагидро-2-хиназолинтионов. Строение полученных соединений доказано спектральными методами и РСА.

The aromatic derivatives of hexahydro-2-quinazolinethiones have been obtained by the interaction of octahydro-2-quinazolinethiones with ethylpropiolate and the esters of acetylenedicarboxylic acid. The structure of the compounds obtained has been proven by the spectral methods and X-ray diffraction analysis.

Оптимізовано умови проведення внутрішньомолекулярного перегрупування, що дозволяє одержувати 3-арил-2-метиліденкарбоксихіноксаліни з акцепторними замісниками в о-фенілендіаміновому фрагменті з відповідних 3-(п-R-фенацил)-1,2,3,4-тетрагідрохіноксалін-2-онів.

Оптимизированы условия проведения внутримолекулярной перегруппировки, которая позволяет получать 3-арил-2-метилиденкарбоксихиноксалины с электроноакцепторными заместителями в о-фенилендиаминовом фрагменте из соответствующих 3-(п-R-фенацил)-1,2,3,4-тетрагидрохиноксалин-2-онов.

Re-grouping conditions of 3-(p-R-phenacyl)-1,2,3,4-tetrahydroquinoxalin-2-ones to 3-aryl-2-methylidenecarboxyquinoxalines containing electron withdrawing substituents in o-phenylendiamine fragment were optimized.

Розроблено методи синтезу 2-(гет)арил-[1,2,4]триазоло[1,5-с]хіназолінів циклоконденсацією відповідних N'-(хіназолін-4-іл)гідразидів (гет)арилкарбонових кислот в оцтовій кислоті, хлорокису фосфору та термолізом, а також окиснювальною циклізацією 4-ариліденгідразинохіназолінів.

Разработаны методы синтеза 2-(гет)арил-[1,2,4]триазоло[1,5-с]хиназолинов циклоконденсацией соответствующих N'-(хиназолин-4-ил)гидразидов (гет)арилкарбоновых кислот в уксусной кислоте, хлорокиси фосфора и термолизом, а также окислительной циклизацией 4-арилиденгидразинохиназолинов.

The methods for synthesis of 2-(het)aryl-[1,2,4]triazolo[1,5-c]quinazolines by cyclocondensation of the appropriate (het)arylcarboxylic acid N'-(quinazolin-4-yl)hydrazides in acetic acid, phosphorus oxychloride or by thermolysis, as well as by the oxidative cyclization of 4-arylidenhydrazinoquinazolines have been worked out.

Розроблено методи синтезу 2-[(E)-2-(гет)арилетеніл]-[1,2,4]триазоло[1,5-c]хіназолінів циклоконденсацією відповідних гідразидів 3-(гет)арил-N'-(хіназолін-4-іл)акрилової кислоти в оцтовій кислоті, хлорокису фосфору та термолізом, а також окиснювальною циклізацією 2-(3-фенілаліліден)-1-(хіназолін-4-іл)гідразину. Відзначено, що взаємодія 4-гідразинохіназоліну з коричними кислотами у середовищі хлорокису фосфору супроводжується рециклізаційною ізомеризацією за типом перегрупування Дімрота та призводить до цільових сполук.

Разработаны методы синтеза 2-[(E)-2-(гет)арилэтенил]-[1,2,4]триазоло[1,5-c]хиназолинов циклоконденсацией соответствующих гидразидов 3-(гет)арил-N'-(хиназолин-4-ил)акриловой кислоты в уксусной кислоте, хлорокиси фосфора и термолизом, а также окислительной циклизацией 2-(3-фенилаллилиден)-1-(хиназолин-4-ил)гидразина. Отмечено, что взаимодействие 4-гидразинохиназолина с коричными кислотами в хлорокиси фосфора сопровождается рециклизационной изомеризацией по типу перегруппировки Димрота и приводит к целевым соединениям.

The methods for synthesis of 2-[(E)-2-(het)arylethenyl]-[1,2,4]triazolo[1,5-c]quinazolines by the cyclic condensation of the appropriate 3-(het)aryl-N'-(quinazolin-4-yl) acrylic acid hydrazides in the acetic acid, phosphorus oxychloride or by the thermolysis, as well as by the oxidative cyclisation of 2-(3-phenylallylyden)-1-(quinazolin-4-yl)hydrazine have been worked out. The interaction of 4-hydrazinoquinazoline with the cinnamic acids in phosphorus oxychloride via Dimroth-like rearrangement led tothe target compounds.

Взаємодією 2-ізотіоціанатобензонітрилу з первинними амінами одержано 4-амінохіназолін-2-тіони. За програмою PASS проведено прогноз біологічної активності синтезованих сполук. Показано, що у ряді похідних 4-амінохіназолін-2-тіонів може відбуватися інгібування синтезованими сполуками фосфодіестерази V та циклінзалежної кінази 2.

Взаимодействием 2-изотиоцианатобензонитрила с первичными аминами получены 4-аминохиназолин-2-тионы. По программе PASS проведен прогноз биологической активности синтезированных соединений. Показано, что в ряду производных 4-аминохиназолин-2-тионов может происходить ингибирование фосфодиэстеразы V и циклинзависимой киназы 2.

4-Aminoquinazolin-2-thione derivatives have been obtained by the interaction of 2-isothiocyanatobenzonitrile with the primary amines. A possible biological activity of the compounds synthesized has been predicted using the PASS software. It has been shown that 4-aminoquinazolin-2-tione derivatives could inhibit phospodiesterase V and cyclin-dependent cynase 2.

Синтезовано похідні 1,2,3,4-тетрагідрохіназолін-4-ону з фрагментом 1,2,2-триметилциклопентан-1,3-дикарбонової кислоти. Взаємодією N-заміщеного антраніламіду з ацетилацетоном одержано 3-заміщений 2-метилхіназолін-4-он. Проведено скринінгові дослідження синтезованих речовин на екскреторну функцію нирок.

Синтезированы производные 1,2,3,4-тетрагидрохиназолин-4-она с фрагментом 1,2,2-триметилциклопентан-1,3-дикарбоновой кислоты. Взаимодействием N-замещенного антраниламида с ацетилацетоном получен 3-замещенный 2-метилхиназолин-4-он. Проведены скрининговые исследования синтезированных веществ на выделительную функцию почек.

The 1,2,3,4-tetrahydroquinazolin-4-ones derivatives with the moiety of 1,2,2-trimethylcyclopentan-1,3-dicarboxylic acid have been synthesized. 3-Substituted-2-metylquinazolin-4-one has been obtained by the interaction of N-substituted anthranilamide with acetylacetone. The screening of the substances synthesized concerning their effect on the kidneys execretory function has been сonducted.

Гетероциклізація 2-(2-пропенілтіо)- та 2-(2-пропінілтіо)-3-R-4(1H)-хіназолінонів під дією брому та йоду призводить до утворення з високими виходами четвертинних солей тіазоло- або тіазінохіназолінонів ангулярної будови.

Показано, що похідні, 2-(2-пропенілтіо)- та 2-(2-пропінілтіо)-3-(2-пропеніл)-хіназолінона під дією галогенів утворюють імінієві солі тіазоло- та тіазинохіназолінона ангулярної будови.

Індекс рубрикатора НБУВ: Г294.7-4

Рубрики:

Похідні імідазолу та хіназоліну

Шифр НБУВ: Ж21854 Пошук видання у каталогах НБУВ 

Досліджено взаємодію 4-гідразинохіназоліну з циклічними ангідридами дикарбонових кислот. Показано, що напрямок перебігу реакції залежить від умов проведення реакції та будови використаних ангідридів. Синтезовані речовини становлять значний інтерес як для здійснення біологічних випробувань, так і для подальших модифікацій для пошуку нових біологічно активних речовин.

Індекс рубрикатора НБУВ: Г294.5-27 + Г294.7

Рубрики:

Похідні імідазолу та хіназоліну

Шифр НБУВ: Ж21854 Пошук видання у каталогах НБУВ 

Індекс рубрикатора НБУВ: Р281.7/9-1 + Г294.7

Рубрики:

Окремі групи лікарських речовин, засобів і препаратів

Похідні імідазолу та хіназоліну

Шифр НБУВ: Ж28227 Пошук видання у каталогах НБУВ 

Індекс рубрикатора НБУВ: Г294.7

Рубрики:

Похідні імідазолу та хіназоліну

Шифр НБУВ: Ж29409/А Пошук видання у каталогах НБУВ