Розглянуто основні методи синтезу, які застосовуються з метою одержання лікарських засобів, що використовуються у сучасній медичній практиці України. Значну увагу приділено побудові лікарських речовин, формуванню та перетворенню функційних груп у їх синтезі, що можуть бути спільними для різних класів сполук, а також утворенню остовів (циклів, ланцюгів) різноманітних хімічних класів фармречовин (базисних структур). Детально проаналізовано загальні проблеми фармацевтичної хімії та новітні тенденції у синтезі фармречовин.