На изолированном сердце морских свинок изучены эффекты воздействия нового отечественного фторсодержащего активатора АТФ-зависимых калиевых каналов - ПФ-10. Показано, что последний увеличивает сократимость сердечной мышцы и дозозависимо уменьшает сопротивление коронарных сосудов. Небольшие дозы ПФ-10 (1, 10 мкмоль/л) снижают спонтанные нарушения ритма деятельности сердца, тогда как увеличение дозы ПФ-10 до 0,1 ммоль/л приводит к возрастанию этих нарушений. Предварительная активация АТФ-зависимых калиевых каналов с помощью ПФ-10 вызывает кардиопротекторный эффект в опытах с ишемией и реперфузией миокарда, который подобен известному кардиопротекторному феномену ишемического прекондициирования.

Показано, что вазодилататорные эффекты нового фторсодержащего активатора АТФ-зависимых калиевых каналов - флокалина - зависят от характера повышения исходного сосудистого тонуса. Норадреналин и, особенно, ангиотензин II частично ингибируют вазодилататорные эффекты флокалина. У животных со спонтанной артериальной гипертензией ингибирующее влияние ангиотензина II усилено. При вазоконструкции, вызванной калиевой деполяризацией, вазодилататорные свойства флокалина практически не отличаются у нормотензивных и гипертензивных животных, тогда как вазодилататорные эффекты ацетилхолина у последних существенно ослаблены. Это позволяет считать перспективным использование флокалина при гипертензиях.

Показано, что при экспериментальном (введение стрептозотоцина) сахарном диабете у крыс наблюдается ослабление вазодилататорных эффектов в препарате изолированной аорты в ответ на активацию АТФ-зависимых калиевых каналов с помощью нового синтетического активатора флокалина. Степень ослабления вазодилататорных реакций зависела от характера исходной вазоконстрикции. Наибольшее ослабление наблюдалось при норадреналиновой вазоконстрикции - на 43,34 % по сравнению с контрольными реакциями на препаратах аорты здоровых крыс. Соответствующее ослабление при ангиотензиновой вазоконстрикции составляло 20,37 %. На фоне калиевой деполяризации вазодилататорные эффекты флокалина в небольших дозах (до 0,01 ммоль/л) практически не отличались у контрольных животных и животных с диабетом. При увеличении концентрации флокалина до 0,1 ммоль/л наблюдается существенное уменьшение его эффектов - на 22,4 %. Угнетение эффектов флокалина норадреналином в аорте животных с диабетом по сравнению с контрольными эффектами на фоне калиевой деполяризации значительно увеличивается - в 3,9 раза, тогда как угнетающие эффекты ангиотензина II практически не отличаются у контрольных и экспериментальных животных. В то же время констрикторные эффекты на биологически активные вещества сохранялись и не отличались от контрольных. Следует полагать, что нарушение сосудистой реактивности при сахарном диабете частично связано с изменением (нарушением) функции АТФ-зависимых калиевых каналов.

Індекс рубрикатора НБУВ: Р410-52

Рубрики:

Хвороби систем кровообігу і лімфообігу

Шифр НБУВ: Ж26810 Пошук видання у каталогах НБУВ 

Індекс рубрикатора НБУВ: Р281.73

Рубрики:

Серцево-судинні засоби

Шифр НБУВ: Ж26810 Пошук видання у каталогах НБУВ 

Індекс рубрикатора НБУВ: Р410-52

Рубрики:

Хвороби систем кровообігу і лімфообігу

Шифр НБУВ: Ж26810 Пошук видання у каталогах НБУВ 

Індекс рубрикатора НБУВ: Е60*734.26 + Е60*551.322.64 + Р410.1-29

Рубрики:

Загальна зоологія

Хвороби серця

Шифр НБУВ: Ж26810 Пошук видання у каталогах НБУВ 

Індекс рубрикатора НБУВ: Р410-5

Рубрики:

Хвороби систем кровообігу і лімфообігу

Шифр НБУВ: Ж26810 Пошук видання у каталогах НБУВ 

Ключ. слова: К_АТФ-канали, "Флокалін", ішемія-реперфузія, кардіопротекція
Індекс рубрикатора НБУВ: Р281.7/9 + Л667.1

Рубрики:

Окремі групи лікарських речовин, засобів і препаратів

Лікарські речовини та препарати, які діють переважно на центральну нервову систему

Шифр НБУВ: Ж25189 Пошук видання у каталогах НБУВ 

Індекс рубрикатора НБУВ: Е60*732.12 + Р410.11-29

Рубрики:

Загальна зоологія

Ішемічна хвороба серця

Шифр НБУВ: Ж26810 Пошук видання у каталогах НБУВ 

Technological scheme of synthesis of a new domestic cardioprotective drug - Flokalin have elaborated. Tablet - drug form of Flokalin was manufactured. It was shown that new Flokalin has expressed cardioprotective properties and limits heart infarct size by 34 % as compared to the control group. It was shown that one of the Flokalin cardioprotection mechanism at experimental acute ischemia-reperfusion can be increase of iNOS/cNOS proportion activity.

  Скачати повний текст

Індекс рубрикатора НБУВ: Е60*732.131*01 + Р281.7/9-29 + Р410-29

Рубрики:

Загальна зоологія

Окремі групи лікарських речовин, засобів і препаратів

Хвороби систем кровообігу і лімфообігу

Шифр НБУВ: Ж26810 Пошук видання у каталогах НБУВ 

Індекс рубрикатора НБУВ: Р410-52 + Р281.7/9

Рубрики:

Хвороби систем кровообігу і лімфообігу

Окремі групи лікарських речовин, засобів і препаратів

Шифр НБУВ: Ж26810 Пошук видання у каталогах НБУВ 

Індекс рубрикатора НБУВ: Е60*732.2*725.123 + Р281.7/9-29 + Р410-29

Рубрики:

Загальна зоологія

Окремі групи лікарських речовин, засобів і препаратів

Хвороби систем кровообігу і лімфообігу

Шифр НБУВ: Ж26810 Пошук видання у каталогах НБУВ 

Індекс рубрикатора НБУВ: Е60*732.12*72 + Р410.11-29

Рубрики:

Загальна зоологія

Ішемічна хвороба серця

Шифр НБУВ: Ж26810 Пошук видання у каталогах НБУВ 

В експериментах на ізольованому, перфузованому за Лангендорфом серці морської свинки зі створенням ішемії (20 хв) та реперфузії (40 хв) показано кардіопротекторні ефекти лікарської форми нового вітчизняного фторвмісного активатора аденозинтрифосфатчутливих каналів - флокаліну. Попередня передішемічна перфузія ізольованого серця новою формою флокаліну (5 мкмоль/л) протягом 5 хв суттєво поліпшувала відновлення скоротливої функції ішемізованого міокарда під час реперфузії, зокрема, скоротливої активності міокарда, систолічного тиску та тиску, що розвивається у лівому шлуночку під час реперфузії ішемізованого серця та часу, потрібного для початку скорочень. До позитивного ефекту флокаліну також слід віднести запобігання підвищенню рівня кінцево-діастолічного тиску у лівому шлуночку під час реперфузії ішемізованого серця. Певною мірою кардіопротекторним ефектам флокаліну може сприяти його вазодилататорна та антиаритмічна властивості - він суттєво знижував реперфузійну вазоконстрикцію коронарних судин і рівень екстрасистолії під час реперфузії ішемізованого серця.

Індекс рубрикатора НБУВ: Р410.1-29

Рубрики:

Хвороби серця

Шифр НБУВ: Ж26810 Пошук видання у каталогах НБУВ 

Індекс рубрикатора НБУВ: Е60*732.12*723 + Р410.11-29

Рубрики:

Загальна зоологія

Ішемічна хвороба серця

Шифр НБУВ: Ж26810 Пошук видання у каталогах НБУВ 

Індекс рубрикатора НБУВ: Е60*669.43-64

Рубрики:

Загальна зоологія

Шифр НБУВ: Ж26810 Пошук видання у каталогах НБУВ