На основі доступних амідофенацилювальних агентів та ціанотіоацетаміду одержано ряд 4-арил-5-ациламінотіазол-2-ілацетонітрилів, введених у конденсації з різними ароматичними альдегідами, що призвело або безпосередньо, або після обробки іншими реагентами до нових похідних тіазол-2-іл-1Н-тетразол-5-ілметану, 3-тіазол-2-ілкумарину, 4-тіазол-2-ілтетразоло[1,5-а]хіноліну та інших конденсованих систем.

На основе доступных производных амидофенацилирующих агентов и цианотиоацетамида получен ряд 4-арил-5-ациламинотиазол-2-илацетонитрилов, которые введены в конденсации с различными ароматическими альдегидами, что привело либо непосредственно, либо после обработки другими реагентами к новым производным тиазол-2-ил-1Н-тетразол-5-илметана, 3-тиазол-2-илкумарина, 4-тиазол-2-илтетразоло[1,5-а]хинолина и других конденсированных систем.

On the basis of the amidophenacylating agents available and cyanothioacetamide a number of 4-aryl-5-acylaminothiazol-2-ylacetonitriles have been synthesized. They are introduced in the condensation reaction with various aromatic aldehydes. As a resultnew thiazol-2-yl-1H-tetrazol-5-ylmethane, 3-thiazol-2-ylcoumarin, 4-thiazol-2-yltetrazolo[1,5-a]quinoline derivatives and other condensed systems have been obtained directly or after treatment by other reagents.

Показано вазодилатуючу активність нових піридинових і піримідинових основ та їх конденсованих аналогів за дії на ізольовані та попередньо скорочені фенілефрином сегменти каротидних артерій кролів.

Показана вазодилатирующая активность новых пиридиновых и пиримидинових оснований и их конденсированных аналогов при их действии на изолированные и предварительно сокращенные фенилэфрином сегменты каротидных артерий кроликов.

The vasodilating activity of new pyridine and pyrimidine bases and their condensed analogues with their action on the rabbit carotid arteries segments isolated and pre viously reduced with phenylephrine has been shown.

На основі доступних арилсульфонілацетонітрилів синтезовано ряд 3-арилсульфонілпіразоло[1,5-a]піримідинів, в положенні 7 яких знаходиться атом хлору або різні О-, N- чи S-вмісні групи.

На основе доступных арилсульфонилацетонитрилов синтезирован ряд 3-арилсульфонилпиразоло[1,5-a]пиримидинов, в положении 7 которых находится атом хлора либо различные О-, N- или S-содержащие группы.

Based on the available arylsulfonylacetonitriles a number of 3-arylsulfonylpyrazolo[1,5-a]pyrimidines, in which a chlorine atom or different O-, N-, S-containing groups are in the position 7, has been synthesized.

  Скачати повний текст

A useful approach to the synthesis of new uracile and cytosine derivatives with 5-arylsulfonyl groups is developed on the basis of available 3-amino-2-arylsulfonylacrylonitriles.

A original approach to the synthesis of acyclonucleosides containing arylsulfonyl groups in position 5 of the uracil fragment has been developed.

An original approach to the synthesis of acyclonucleosides containing an arylsulfonyl group in position 5- and a 2-arylaminoethyl residue in position 1 of the uracile fragment has been developed.

З використанням розроблених регресійної та класифікаційної QSAR-моделей для прогнозування антибластичної активності сполук щодо клітин лінії Hep-2 проаналізовано базу віртуальних структур Z- та E-ізомерних тіазоловмісних похідних N-метил-, N-бензил- і N-фенілетилзаміщених роданінів. Методом молекулярного докінгу оцінено відносну спорідненість 3-заміщених 5-тіазолілметиленроданінів до АТФ-зв'язувального центру потенційної білкової мішені - протеїнкінази Pim-1. За результатами віртуального скринінгу з бази даних відібрано 10 сполук, які синтезовано шляхом взаємодії N-заміщених роданінів із тіазол-2-карбоксальдегідами, тіазол-4-карбоксальдегідами та тіазол-5-карбоксальдегідами. На підставі in vitro досліджень сполук з N-заміщеним роданіновим скафолдом встановлено, що їх цитотоксична дія на культуру клітин аденокарциноми гортані людини Hep-2 у 2,7 - 10 разів поступається впливу цисплатину як референс-препарату. Найбільш вираженою дією характеризувались роданінова похідна з 5-заміщеним тіазол-2-ільним і N-(4-метоксифеніл)етильним замісниками та сполука з 2-заміщеним тіазол-4-ільним і N-4-метилбензильним замісниками. У цьому випадку їх токсичність, визначена на моделі гідробіонта D. magna, була приблизно на 2 порядки меншою, ніж у цисплатину.