Проаналізовано фази та кінетику взаємодії ліків і організму, наслідком яких є фармакологічні ефекти. Розглянуто сучасні уявлення і теорію рецепторно-лігандної взаємодії, методи, рівні досліджень та аналіз фармакологічних ефектів. Наведено основні типи рівноважних моделей, що використовуються в сучасних фармакологічних дослідженнях. Висвітлено підходи до адекватного опису нерівноважних процесів синаптичної рецепторно-лігандної взаємодії. Акцентовано увагу на теорії ізодинамічного аналізу як методу дослідження кінетики вмісту рецепторно-лігандних комплексів у біофазах дії цілісних організмів. Запропоновано сучасні дослідні методи вивчення молекулярних і клітинних процесів взаємодії ліків, ендогенних лігандів, рецепторно-ефекторних систем.

Вивчено процеси метаболізму міченого 14С-гідазепаму за гідразидним фрагментом молекули. Сполученням методів тонкошарової хроматографії (значення Rf) та мас-спектрометрії (склад метастабільних іонів у мас-спектрах) доведено структуру метаболітів гідазепаму. Його ліпофільні метаболіти, окрім вихідної сполуки, представлені N1-деалкілгідазепамом та 3-гідроксидеалкілгідазепамом. До водорозчинних сполук віднесено оксіацетилгідразин і теоретично можливі метаболіти. Кількісне визначення співвідношення гідрофільних і ліпофільних метаболітів у сечі та калі щурів дозволило зробити висновок про досить високу інтенсивність окиснення ацилгідразинового замісника молекули гідазепаму у процесі метаболізму препарату.

Изучены процессы метаболизма меченого 14С-гидазепама по гидразидному фрагменту молекулы. Соединением методов тонкослойной хроматографии (значения Rf) и масс-спектрометрии (состав метастабильных ионов в масс-спектрах) установлена структура метаболитов гидазепама. Его липофильные метаболиты, кроме исходного вещества, представлены N1-деалкилгидазепамом и 3-гидроксидеалкилгидазепамом. К водорастворимым соединениям относятся оксиацетилгидразин и теоретически возможные метаболиты. Количественное определение соотношения гидрофильных и липофильных метаболитов в моче и кале крыс позволило сделать вывод о достаточно высокой интенсивности окисления ацилгидразинового заместителя молекулы гидазепама в процессе метаболизма препарата.

The metabolism processes of the labeled hydazepam 14C by the hydrazine fragment have been studied. Using both the thin layer chromatography (the Rf data) and mass-spectrometry methods (the composition of meta-stable ions in the mass spectra) the structure of the metabolites of hydazepam have been determined. Lypophilic metabolites of hydazepam besides the initial substance) are presented by N1 dealcylhydazepam and 3-hydroxydealkylhydazepam. Oxyacetylhydrazine and its derivatives, which are theoretically possible, belong to the water-soluble compounds. The quantitative determination of the ratio of hydrophilic and lipophilic metabolites in the urine of rats allowed making a conclusion about the high intensity of the acylhydrazine substitute oxidationof the hydazepam molecule in the processes of the drug's metabolism.

Ключ. слова: Інтермітуюче введення, фармакокінетика, 3Н-аміксин
Індекс рубрикатора НБУВ: Р281.7/9-29

Рубрики:

Окремі групи лікарських речовин, засобів і препаратів

Шифр НБУВ: Ж15836 Пошук видання у каталогах НБУВ 

Зазначено, що наномедицину можна визначити як стеження, виправлення, конструювання та контроль над біологічними системами на молекулярному рівні за допомогою розроблених нанопристроїв і наноматеріалів. Новий міжгалузевий напрям медичної науки на сучасному етапі перебуває у стадії становлення, проте застосування наноматеріалів у медицині відкриває нові можливості для діагностики, лікування та профілактики. Викладено основні теоретичні передумови, на яких формувалася наномедицина. Наведено класифікацію наукових напрямків наномедицини. Визначено критерії доцільності використання лікувальних пристроїв і засобів наноструктурної будови. Звернено увагу на елементи небезпеки у разі використання наноматеріалів, а також на соціальні та етичні аспекти цієї проблеми.

Індекс рубрикатора НБУВ: Р281.5

Рубрики:

Всмоктування, розподіл і виведення лікарських речовин. Фармакокінетика

Шифр НБУВ: Ж14793 Пошук видання у каталогах НБУВ 

Изучены возможная хроническая токсичность, эмбриотоксичность и мутагенность нового снотворного средства "Левана IC". Установлено, что высокие дозы соединения имеют незначительное влияние на поведенческие реакции животных. Картина периферической крови и биохимические показатели остаются в пределах физиологической нормы. Соединение не оказывает статистически достоверного влияния на показатели оплодотворения, общей эмбриональной гибели и жизнеспособности потомства белых крыс в дозах, превышающих терапевтические в 5 и 10 раз. Мутагенной активности на модели "Меллер-5" не обнаружено.

Індекс рубрикатора НБУВ: Р281.7/9-29

Рубрики:

Окремі групи лікарських речовин, засобів і препаратів

Шифр НБУВ: Ж100063 Пошук видання у каталогах НБУВ 

Індекс рубрикатора НБУВ: Р281.7/9-1

Рубрики:

Окремі групи лікарських речовин, засобів і препаратів

Шифр НБУВ: Ж100063 Пошук видання у каталогах НБУВ 

Індекс рубрикатора НБУВ: Р415.2-29 + Е60*723

Рубрики:

Хвороби обміну речовин

Загальна зоологія

Шифр НБУВ: Ж100063 Пошук видання у каталогах НБУВ 

Індекс рубрикатора НБУВ: Е60*73*72-642:Г244.111 + Р284.51-29

Рубрики:

Загальна зоологія

Токсикологія спиртів, фенолів та їх похідних (прості і складні ефіри)

Шифр НБУВ: Ж26810 Пошук видання у каталогах НБУВ 

Індекс рубрикатора НБУВ: Р281

Рубрики:

Фармакологія

Шифр НБУВ: Ж100063 Пошук видання у каталогах НБУВ 

Індекс рубрикатора НБУВ: Р281.7/9

Рубрики:

Окремі групи лікарських речовин, засобів і препаратів

Шифр НБУВ: Ж100063 Пошук видання у каталогах НБУВ 

Індекс рубрикатора НБУВ: Р284.51 + Р284.1

Рубрики:

Токсикологія спиртів, фенолів та їх похідних (прості і складні ефіри)

Вчення про отруйні речовини

Шифр НБУВ: Ж100063 Пошук видання у каталогах НБУВ 

Індекс рубрикатора НБУВ: Р281.7/9

Рубрики:

Окремі групи лікарських речовин, засобів і препаратів

Шифр НБУВ: Ж15836 Пошук видання у каталогах НБУВ 

Результати дослідів показали, що у мишей транспортування та всмоктування ацетату до кровотоку, яке відбувається в тонкій, товстій і прямій кишках, характеризується наявністю повторного піка концентрації. Всмоктування ацетату здійснюється крізь мембрани епітеліальних клітин шлунково-кишкового тракту вірогідно за участю специфічного переносника. Доведено також можливість реабсорбції ацетату за наявності градієнта його концентрації в системі кровотік - шлунково-кишковий тракт.

Індекс рубрикатора НБУВ: Г252.1-4 + Л615.21

Рубрики:

Ароматичні вуглеводні

Ароматичні вуглеводні

Шифр НБУВ: Ж25067 Пошук видання у каталогах НБУВ 

Визначено доцільність розроблення нового напряму комп'ютерних технологій - біофармацевтичної інформатики. Доведено, що поєднання її даних із ієрархічною системою аналізу залежності "структура - активність" дає змогу моделювати важливі фармакокінетичні параметри нових біологічно активних сполук. Наведено приклади успішного використання розроблених підходів у конструюванні лікарських засобів. Підкреслено високу потенційну ефективність і перспективність зазначених технологій у фармацевтичній індустрії.

Розглянуто основні аспекти розроблення і впровадження в медичну практику вітчизняних інноваційних лікарських засобів. Визначено поняття інноваційності як технологічної та маркетингової складової фармацевтики. Проведено аналіз сучасних методів конструювання оригінальних препаратів. Виявлено ключові фактори, що впливають на визначення пріоритетів у межах державної стратеги розвитку фармацевтичної галузі країни. Запропоновано деякі структурні та фінансові механізми реалізації інноваційних проектів.

Індекс рубрикатора НБУВ: Е60*725.111.4*042 + Р281.7/9-29

Рубрики:

Загальна зоологія

Окремі групи лікарських речовин, засобів і препаратів

Шифр НБУВ: Ж21341/а Пошук видання у каталогах НБУВ 

7-бром-5-фенил-3-этокси-1,2-дигидро-3H-1,4-бенздиазепин-2-он (этоксозепам) является перспективным представителем возможных лекарственных средств с анальгетической активностью. С целью изучения возможных направлений метаболизма 14С-этоксозепама в условиях in vitro и установления эффективности этих процессов было изучено изменение концентраций соединения и его метаболитов в гомогенатах печени крыс. Препаративной тонкослойной радиохроматографией установлен факт элиминации изотопной метки (алкоксильный радикал), эффективность процесса составляла 37,1 % от общей максимальной скорости биотрансформации липофильных метаболитов. Предложена возможная схема метаболизма через образование интермедиата, гидроксилированного по положению 3 гетерокольца.