Висвітлено теоретичні основи методів, які найчастіше використовуються для аналізу лікарських речовин. Запропоновано рівняння хімічних реакцій для якісного визначення лікарських речовин у лікарських формах. Наведено приклади визначення деяких лікарських речовин.

Розглянуто основні положення технології лікарських форм аптечного виробництва. Особливу увагу приділено сучасним вимогам, які висуваються до лікарських форм, лікарських і допоміжних речовин, що використовуються для виготовлення лікарських препаратів.

Описано досягнення наукового центру в галузі хімії, технології і фармакології. Відображено співробітництво ДНЦЛЗ з інститутами НАН України щодо створення ряду нових лікарських препаратів.

Собраны переведенные на русский язык руководства Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ), Европейского Сообщества (ЕС), документы конвенции по фармацевтическим инспекциям и Системы сотрудничества по фармацевтическим инспекциям (РІС-РІС/S) по надлежащей производственной практике (GMP) лекарственных средств, стандарты EN серии 45000, регламентирующие деятельность испытательных лабораторий, органов по сертификации и изготовителя при заявлении о соответствии продукции, основные директивы Совета ЕС и Комиссии ЕС, а также другие документы, относящиеся к обеспечению качества лекарств (производству, контролю, инспектированию, лицензированию) и сертификации, которые связаны с GMP.

Індекс рубрикатора НБУВ: Р282.523

Рубрики:

М'які лікарські форми

Шифр НБУВ: Ж14678 Пошук видання у каталогах НБУВ 

Проведено комплекс мікробіологічних досліджень з метою вивчення антимікробної активності мазі з фенольним гідрофобним препаратом прополісу під умовною назвою "Пролідоксид". Проаналізовано вплив компонентів на антимікробну активність мазі.

Проведен комплекс микробиологических исследований с целью изучения антимикробной активности мази с фенольным гидрофобным препаратом прополиса под условным названием "Пролидоксид". Проанализировано влияние компонентов на антимикробную активность мази.

The complex of microbiological research has been conducted with the purpose of studying the antimicrobial activity of the ointment with phenolic hydrophobic рropolis drug under the conditional name Prolidoxide. The influence of the components on the antimicrobial activity of the ointment has been analysed.

Наведено результати вивчення лікувального ефекту нової мазі "Біофлорин" за опікової травми, яку відтворювали в асептичних умовах на щурах. Препаратом порівняння була відома ранозагоювальна мазь природного походження "Альгофін", яку використовують у медичній практиці для місцевого лікування опіків (ВАТ "ХФЗ "Червона Зірка"). За планіметричними показниками досліджуваний препарат сприяв скороченню строків загоєння на 3 дні у порівнянні з групою контрольної патології та на 2 дні - у порівнянні з групою тварин, яких лікували маззю "Альгофін". Встановлено також, що мазь "Біофлорин" активніше за референт-препарат сприяла нормалізації гематологічних та біохімічних показників до рівня інтактного контролю. Одержані результати дозволяють прогнозувати перспективність подальших клінічних досліджень препарату та можливість використання мазі "Біофлорин" для прискорення загоєння ран різної етіології.

Приведены результаты изучения лечебного эффекта новой мази "Биофлорин" при ожоговой травме, которую воспроизводили в асептических условиях на крысах. Препаратом сравнения служила известная ранозаживляющая мазь природного происхождения "Альгофин", которую используют в медицинской практике для местного лечения ожогов (ОАО "ХФЗ "Красная Звезда"). По планиметрическим показателям исследуемый препарат способствовал сокращению сроков заживления на 3 дня в сравнении с группой контрольной патологии и на 2 дня в сравнении с группой животных, которых лечили мазью "Альгофин". Установлено также, что мазь "Биофлорин" активней, чем референт-препарат способствовала нормализации гематологических и биохимических показателей до уровня интактного контроля. Полученные результаты позволяют прогнозировать перспективность дальнейших клинических исследований препарата и возможность использования мази "Биофлорин" для ускорения заживления ран различной этиологии.

The results of the study of the therapeutic effect of a new ointment "Bioflorin" in a burn trauma reproduced in the aseptic conditions in rats have been given. The known reparative ointment of a natural origin "Algofin" served as a reference-drug, it is used in the medical practice for local treatment of burns. By the plane geometry indexes the drug studied promoted the reduction of the healing terms for 3 days comparing to the control pathology group and for 2 days comparing to the group of animals treated by the ointment "Algofin". The ointment "Bioflorin" has been proven to be more active than the reference-drug in promoting the normalization of haematological and biochemical indexes to the level of the intact control group. The results obtained allow to forecast the perspectiveness of futher clinical research and the possibility of using the ointment "Bioflorin" for acceleration of healing the wounds of different etiology.

Проаналізовано фактори, що впливають на мікробіологічну чистоту нестерильних лікарських засобів. Проведено комплекс мікробіологічних досліджень з метою розробки методики випробування на мікробіологічну чистоту мазі з фенольним гідрофобним препаратом прополісу (ФГПП) під умовною назвою "Пролідоксид". Нормування мікробіологічної чистоти препарату встановлено відповідно до національної частини розділу 5.1.4 ДФУ як для препарату категорії 2.

Проанализированы факторы, влияющие на микробиологическую чистоту нестерильных лекарственных средств. Проведен комплекс микробиологических исследований с целью разработки методики испытания на микробиологическую чистоту мази с фенольным гидрофобным препаратом прополиса под условным названием "Пролидоксид". Нормирование микробиологической чистоты препарата установлено в соответствии с национальной частью раздела 5.1.4 ДФУ как для препарата категории 2.

The factors affecting the microbiological purity of non-sterile medications have been analysed. The complex of the microbiological research has been carried out with the aim of developing the method for microbiological purity testing of the ointment with phenolic hydrophobic рropolis preparation under the conditional name "Prolidoxid". Standardization of the drug's microbiological purity has been established in accordance with the national part of section 5.1.4 of the Ukrainian State Pharmacopeia as for a medication of the 2 category.

Визначено основні технологічні параметри лікарської рослинної сировини, яка входить до складу витяжки комплексного препарату "Мелофіт" у формі складної настойки з імуномодулювальними, антимікробними та протитуберкульозними властивостями. Результати досліджень були закладені в основу технологічного регламенту на розроблену настойку.

Определены основные технологические параметры лекарственного растительного сырья, входящего в состав извлечения комплексного препарата "Мелофит" в форме сложной настойки с иммуномодулирующими, антимикробными и противотуберкулезными свойствами. Результаты исследований были заложены в основу технологического регламента на разработанную настойку.

The main technological parameters of medicinal plant raw material included into the extraction composition of the complex medicine "Melofit" in the form of the complex tincture with immuno-modulating antimicrobial and antituberculosis properties have been determined. The research results are found in the basis of the technological regulation of the tincture developed.

Проаналізовано нормативні документи МОЗ України та проекти документів PIC/S, які регламентують вимоги до технологічного процесу лікарських засобів, що виготовляються в умовах аптек. Теоретично та експериментально обгрунтовано та поглиблено емпіричні положення про правила приготування екстемпоральних ліків, на підставі чого розроблено методичні рекомендації та проекти настанов, які регламентують технологію та контроль якості твердих, рідких та м'яких лікарських форм в умовах аптек.

Проанализированы нормативные документы МЗ Украины и проекты документов PIC/S, регламентирующие требования к технологическому процессу лекарственных средств, которые приготовляются в условиях аптек. Теоретически и экспериментально обоснованы и углублены эмпирические положения о правилах приготовления экстемпоральных лекарств, на основании чего разработаны методические рекомендации, регламентирующие технологию и контроль качества твердых, жидких и мягких лекарственных форм в условиях аптек.

The normative documents of the Ukrainian Ministry of Health and projects of the PIC/S documents, regulating requirements to the technological process for drugs prepared in the conditions of the pharmacies have been analysed. The empirical statements about the rules of the formulation for extemporal medicinal forms have been theoretically and experimentally grounded. The methodic recommendations regulating technology and the quality control of solid, liquid and soft medicinal forms in the conditions of the pharmacies have been developed.

На моделі трафаретних ран мазь "Мірамеф" достовірно прискорює швидкість загоєння, зменшує площу ран у експериментальних тварин на рівні препарату порівняння - мазі метилурацилової. Прискорення швидкості загоєння та достовірне зменшення площі трафаретних ран під впливом мазі "Мірамеф" спостерігали з 8-го дня лікування, а під впливом мазі метилурацилової - з 6-го дня. На 14-й день експерименту швидкість загоєння ран у тварин, яких лікували мазями, перевищувала цей показник у тварин групи контрольної патології у 3,99 та 3,73 рази відповідно, на 16-й день лікування - у 11,19 та 13 разів. Мірамеф і метилурацилова сприяють скороченню термінів загоєння ран на 9 днів у порівнянні з нелікованим контролем. Мазь "Мірамеф" зменшує цитолітичні процеси, відновлює білковосинтетичні процеси, нормалізує рівень сечовини у сироватці крові, більш виражено посилює білковосинтетичні процеси.

На модели трафаретных ран мазь "Мирамеф" достоверно ускоряет скорость заживления, уменьшает площадь ран у экспериментальных животных на уровне препарата сравнения - мази метилурациловой. Увеличение скорости заживления и достоверное уменьшение площади трафаретных ран под влиянием мази "Мирамеф" наблюдали с 8-го дня, а под влиянием мази метилурациловой - с 6-го дня лечения. На 14-й день эксперимента скорость заживления ран у животных, которых лечили мазями, превышала этот показатель у животных группы контрольной патологии в 3,99 и 3,73 раза соответственно, на 16-й день лечения - в 11,19 и 13 раз. Мирамеф и метилурациловая способствуют сокращению сроков заживления ран на 9 дней в сравнении с нелеченным контролем. Мазь "Мирамеф" уменьшает цитолитические процессы, восстанавливает белковосинтетические процессы, нормализует количество мочевины в сыворотке крови, более выраженно усиливает белковосинтетические процессы.

On the skin wounds model "Miramef" ointment authentically accelerates the rate of healing, reduces the area of wounds in the experimental animals comparing with the reference drug - methyluracil ointment. The increase of the healing rate and reliable decrease of the wound area due to "Miramef" ointment effect were observed from the 8th day, the effect of methyluracil ointment was seen from the 6th day of treatment. The rate of wound healing in animals treated by "Miramef" and methyluracil ointments exceeded this value in the control pathology group in 3,99 and 3,73 times respectively on the 14th day of the experiment and in 11,19 and 13 times on the 16th day. "Miramef" and methyluracil ointments promoted the reduction of wound healing period in 9 days comparing with the non-treated control group. "Miramef" ointment reduces cytolytic processes, restores processes of the protein synthesis, normalizes the amount of urea in the blood serum. "Miramef" ointment strengthens more markedly the processes of protein synthesis comparing with methyluracil ointment.

Рассмотрены вопросы технологии, реализации и правильного применения лекарственных препаратов, в частности, жидких лекарственных форм в аптеках: концентрированных и фармакопейных растворов, сиропов, ароматных вод и неводных растворов, коллоидных препаратов.

М'які вагінальні лікарські засоби займають важливе місце у комплексній терапії запальних інфекційних захворювань урогеніталій. Розширення номенклатури таких засобів доцільно проводити шляхом вивчення композицій відомих антисептичних речовин у поєднанні з допоміжними речовинами, які забезпечують безпечність, високу ефективність лікування та комфортність застосування. Опрацьовано склад і технологію м'якої вагінальної лікарської форми з антисептичною речовиною полігексаметиленгуанідину фосфатом, відомою медичній практиці у вигляді 25 %-го водного розчину "Гембар". Вивчено вплив різних допоміжних речовин на показники якості виготовлюваних зразків гелю. Встановлено, що проксанол-268, пропіленгліколь та твін-80 у поєднанні з динатрієвою сіллю етилендіамінтетраоцтової кислоти забезпечують колоїдну та термічну стабільність, оптимальні реологічні властивості гелю з 1 % вмістом "Гембару". Інтенсивність вивільнення активнодіючої речовини через напівпроникну мембрану досягає понад 25 % упродовж години проведення рівноважного діалізу. Виявлено високу антисептичну активність опрацьованого гелю, яка не поступається і відомому дезінфектанту - розчину "Гембар" за аналогічного розведення. Опрацьована м'яка лікарська форма - гель для вагінального застосування зберігає свої фізико-хімічні та антисептичні властивості упродовж 24-х місяців (термін спостереження) зберігання у прохолодному затемненому місці.

Мягкие вагинальные лекарственные средства занимают важное место в комплексной терапии воспалительных инфекционных заболеваний урогениталий. Расширение номенклатуры таких средств целесообразно проводить путем изучения композиций известных антисептических веществ в сочетании со вспомогательными веществами, обеспечивающими безопасность, высокую эффективность лечения и комфортность применения. Разработаны состав и технология мягкой вагинальной лекарственной формы с антисептическим веществом полигексаметиленгуанидина фосфатом, известным в медицинской практике в виде 25 % водного раствора "Гембар". Изучено влияние различных вспомогательных веществ на показатели качества приготавливаемых образцов геля. Выявлено, что проксанол-268, пропиленгликоль и твин-80 в сочетании с добавкой динатриевой соли этилендиаминтетрауксусной кислоты обеспечивают коллоидную и термическую стабильность, оптимальные реологические свойства геля с 1 % содержанием р-ра "Гембар". Интенсивность высвобождения активно действующего вещества через полупроницаемую мембрану достигает свыше 25 % на протяжении часа проведения равновесного диализа. Установлена высокая антисептическая активность разработанного геля, не уступающая известному раствору "Гембар" при аналогичном разведении. Разработанная мягкая лекарственная форма для вагинального применения сохраняет свои физико-химические и антисептические свойства на протяжении 24 мес. (период наблюдений) хранения в прохладном затемненном месте.

Soft vaginal dosage forms are of great importance in the complex therapy of inflammatory infectious diseases of urogenitals. It is worthwhile to expand the nomenclature of such remedies by studying the known antiseptic substances compositions in combination with auxiliary substances, which ensure safety, high therapeutic efficacy and comfort of application. The composition and formulation of a soft vaginal dosage form with an antiseptic substance polyhexamethylenguanidine phosphate known in medical practice as 25% aqueous solution "Hembar" have been developed. The influence of different auxiliary substances on the quality parameters of gel samples has been studied. It has been revealed that proxanol-268, propylene glycol and tween-80 in combination with disodium salt of ethylendiaminetetraacetic acid addition provide colloidal and thermal stability, optimal rheologic properties of the gel with 1% "Hembar". The release intensity of an active substance via semi-permeable membrane reaches above 25% for an hour of the balanced dialysis. A high antiseptic activity of the gel developed has been determined, it is not less then one of the known solution "Hembar" with the same dilution. The soft dosage form developed for vaginal application preserves its physical and chemical and antiseptic properties for 24-months of its storage (the observation period) in cool darkened place.

Наведено основні методи синтезу, що застосовуються для одержання сучасних лікарських засобів та їх проміжних продуктів, зокрема ліків, які використовуються в медичній практичній діяльності України. Охарактеризовано функціональні групи в лікарських субстанціях, фізіологічно активні полімери. Висвітлено особливості модифікації скелетної структури в синтезі ліків, запропоновано їх базисні хімічні структури.

Приведены основные методы синтеза, применяемые для получения современных лекарственных средств и их побочных продуктов, в частности лекарств, использующихся в медицинской практической деятельности Украины. Охарактеризованы функциональные группы в лекарственных субстанциях, физиологически активные полимеры. Освещены особенности модификации скелетной структуры в синтезе лекарств, предложены их базисные химические структуры.

Експериментально обгрунтовано застосування методу вологої грануляції для одержання таблеток з листя каштану кінського. Проведено дослідження процесу грануляції порошку листя каштану кінського. Вивчено вплив виду та концентрації зв'язувального розчину та інших допоміжних речовин на фізико-хімічні, технологічні властивості таблетованих мас та показники якості таблеток. Розроблено склад і запропоновано раціональну технологію таблеток.

Экспериментально обосновано применение метода влажной грануляции для получения таблеток листа каштана конского. Проведено исследование процесса грануляции порошка листа каштана конского. Изучено влияние вида и концентрации связующего раствора и других вспомогательных веществ на физико-химические, технологические свойства таблеточных масс и показатели качества таблеток. Разработан состав и предложена рациональная технология таблеток.

The application of the damp granulation method for obtaining tablets from walnut leaf has been experimentally substituated. The research of the granulation process of the walnut leaf powder has been carried out. The influence of the type and concentration of the binding solution and other auxiliary substances on the physical, chemical, technological properties of the tablet mass and the values of tablet quality has been studied. The composition and formulation of the tablets have been developed.

Наведено результати вивчення специфічних токсичних властивостей нового комплексного препарату, призначеного для лікування венозних захворювань - мазі "Веногепар". Дослідження місцевоподразнювальної дії даного лікарського засобу дозволило встановити, що новий препарат не виявляє іритативної дії у разі контакту зі слизовою оболонкою ока кролів. Як показало вивчення алергізувальної дії, препарат не чинить сенсибілізувальної дії та не виявляє алергізувальних властивостей. Доведено відсутність імунотоксичної та кумулятивної дії препарату. Аналіз результатів вивчення гонадотоксичної дії показав, що показники функціонального стану сперматозоїдів та морфологічні показники сім'яників знаходяться у межах фізіологічної норми. Результати вивчення ембріотоксичності довели відсутність ембріотоксичної дії мазі. Проте у ході експерименту було відзначено підвищення рівня внутрішніх крововиливів, що може бути пов'язане з наявністю у складі мазі "Веногепар" антикоагулянту гепарину.

Отображены результаты изучения специфических токсических свойств нового комплексного препарата, предназначенного для лечения венозных заболеваний - мази "Веногепар". Изучение местнораздражающего действия данного лекарственного средства позволило установить, что новый препарат не оказывает иритативного действия при контакте со слизистой оболочкой глаза кролей. Как показало изучение аллергизирующего действия, препарат не оказывает сенсибилизирующего действия и не имеет аллергизирующих свойств.Доказано отсутствие иммунотоксического и кумулирующего действия препарата. Анализ результатов изучения гонадотоксического действия показал, что показатели функционального состояния сперматозоидов, а также морфологические показатели семенников находятся в пределах физиологической нормы. Результаты изучения эмбриотоксичности доказали отсутствие эмбриотоксического действия мази. Следует отметить, что в ходе эксперимента было отмечено повышение уровня внутренних кровоизлияний, что может быть связано с наличием в составе мази "Веногепар" антикоагулянта гепарина.

The results of studying specific toxic properties of a new complex medication intended for treating of vein diseases - "Venohepar" ointment have been given in the article. The study of the topical irritative action of the given medication allowed to prove that a new drug did not give the irritative action in the contact with the eye mucus membrane of rabbits. The study of allergic action has shown the drug does not have sensibilizing effect and allergic properties. The absence of immunotoxic and cumulative action of the drug has been proven. The analysis of the results of the gonadotoxic action study has been shown that the indexes of the functional state of spermatozoids, as well as the morphological indexes of sеmen have been found to be in the range of the physiological norm. The results of the embriotoxicity research have proven the absence of embriotoxic action of the ointment. However, during the experiment the rise of the internal hemorrhages level was marked. It can be related with the presence of anticoagulant heparin in composition the "Venohepar" ointment.

Запропоновано модель управління проектними ризиками, адаптовану до умов фармацевтичної галузі. Рекомендовано систему експертизи інвестиційних проектів. Проведено класифікацію проектних ризиків у фармацевтичному виробництві та досліджено методи їх зниження.

Представлены авторские переводы на русский язык руководства по надлежащей производственной практике (GMP) активных фармацевтических ингредиентов ICH, пересмотренных и новых приложений к руководству по GMP EC, руководящих указаний GPMP/EMEA в отношении выпуска по параметрам, а также документов PIC - PIC/S, которые отнесены к системе документации по GMP и тесно связаны с GMP активных субстанций или готовых лекарственных средств.

Розглянуто особливості систем контролю якості лікарських засобів і роль дослідних лабораторій у колишньому СРСР, розвинених країнах, а також проаналізовано сучасну ситуацію в Україні. Обговорено деякі напрями створення мережі лабораторій з аналізу якості ліків, їх роль у майбутній національній системі реєстрації та контролю якості лікарських засобів.

Раскрыта суть основных понятий в области технологии производства лекарственных форм. Освещены особенности изготовления простых и сложных порошков, содержащих лекарственные вещества, отличающиеся прописанным количеством, насыпной массой и строением частиц. Описаны процессы составления сложных порошков с ядовитыми и сильнодействующими, красящими, ароматизированными трудноизмельчаемыми веществами, экстрактами и полуфабрикатами. Определены причины, вызывающие разложение лекарственных веществ в растворах для инъекций. Приведены алгоритмы технологии изготовления растворов для инъекций со стабилизатором, а также комбинированных мазей и эмульсий. В соответствии с требованиями ЕМС, на основе новой программы по аптечной технологии изготовления лекарств для фармацевтических вузов и факультетов представлены методические указания по данному вопросу.