Проведено дослідження структури та властивостей металовмісних поліуретансемікарбазидів. Показано, що механізм формування гетерогенної структури залежить від ступеня заміщення на катіон металу водню в кислотному угрупуванні піромелітового фрагмента жорстких блоків.

З використанням квантово-хімічних напівемпіричних розрахункових методів CNDO/2, MINDO/3, MNDO, AM1 та PM3 досліджено електрофільне заміщення в похідних 4-диметиламінонафталевої кислоти. Встановлено, що реакція повинна відбуватися в положенні 3 нафталінового фрагменту.

Досліджено вплив природи замісників, їх положення в бензольному кільці на способи координування лантаноїдів з гідразидним фрагментом похідних бензоїлуразиду.

Запропоновано метод синтезу ациклічних ефірів алкіл- та алілборних кислот, що грунтується на реакції утворення реактиву Гріньяра в діетиловому ефірі в присутності триалкілборату, який взаємодіє з магнійорганічною сполукою в момент утворення останньої за температури кипіння діетилового ефіру, перетворюючись на цільовий продукт.

Індекс рубрикатора НБУВ: Г252.615

Рубрики:

Функціональні похідні ароматичних кислот

Шифр НБУВ: Ж68937/хім Пошук видання у каталогах НБУВ 

Індекс рубрикатора НБУВ: Г252.615.7

Рубрики:

Похідні кислот, які містять азот (аміди, іміди, азиди, гідразиди, імідоефіри кислот, гідроксамові кислоти)

Шифр НБУВ: Ж21854 Пошук видання у каталогах НБУВ 

Досліджено каталітичну активність гексаціаноферат (II)-тіосемікарбазидних комплексів хрому (III), марганцю (II), заліза (III), кобальту (III), нікелю (II), міді (II) та цинку (II) в реакції розкладу пероксиду водню. Комплекс цинку (II) не виявляє каталітичної активності у дослідженій реакції, а для решти комплексів енергії активації є близькими. Каталітичну активність комплексів зіставлено з природою комплексного катіона.

Індекс рубрикатора НБУВ: Г252.615.8

Рубрики:

Похідні ароматичних кислот, які містять сірку. Тіокислоти

Шифр НБУВ: Ж21854 Пошук видання у каталогах НБУВ 

Синтезовано alpha-(ціс)-сульфанурхлорид і трихлорциклотриазин. Вивчено їх реакційну здатність відносно нуклеофільних реагентів. Розглянуто найбільш імовірні механізми цих реакцій.

Індекс рубрикатора НБУВ: Г252.615.7

Рубрики:

Похідні кислот, які містять азот (аміди, іміди, азиди, гідразиди, імідоефіри кислот, гідроксамові кислоти)

Шифр НБУВ: Ж21854 Пошук видання у каталогах НБУВ 

Проведено ацилювання гідразиду антранілової кислоти ангідридом 1,2,2-триметилциклопентан-1,3-дикарбонової кислоти. Здійснено циклізацію одержаної сполуки у похідні хіназолін-4-ону з аліфатичними замісниками у положенні 2.

Проведено ацилирование гидразида антраниловой кислоты ангидридом 1,2,2-триметилциклопентан-1,3-дикарбоновой кислоты. Осуществлена циклизация полученного соединения в производные хиназолин-4-она с алифатическими заместителями в положении 2.

The hydrazide of anthranilic acid has been acylated by 1,2,2-trimethylcyclopentandicarboxylic acid anhydride. The product of the reaction further was cyclized to derivatives of quinazolin-4-one with aliphatic substituents in the 2nd position.

С целью установления закономерностей связи структура - противотуберкулезная активность осуществлен синтез мета-хлор-(бром)-бензилиденгидразидов 1-R-2-оксо-4-гидроксихинолин-3-карбоновых кислот. Для подтверждения химического строения полученных веществ использованы спектроскопия ЯМР 1Н и рентгеноструктурный анализ. Проведено сравнение антимикобактериальных свойств синтезированных соединений и их фторзамещенных аналогов.

Індекс рубрикатора НБУВ: Г252.611я54(4Укр)3

Шифр НБУВ: Ж69408 Пошук видання у каталогах НБУВ 

Запропоновано методи синтезу та перетворень циклічних імідів 5-іліденроданін-3-сукцинатних кислот. Встановлено високий протираковий потенціал одержаних сполук, окреслені шляхи оптимізації структури та запропоновано імовірний механізм їх дії (зв'язування з комплексом Bcl-XL-BH3) на основі QSAR-аналізу та молекулярного докінгу активних сполук до деяких відомих протиракових біомішеней.

Предложены методы синтеза и превращений циклических имидов 5-илиденроданин-3-сукцинатных кислот. Установлен высокий противораковый потенциал полученных соединений, очерчены пути оптимизации структуры и предложен вероятный механизм их действия (связывание с комплексом Bcl-XL-BH3) на основе QSAR-анализа и молекулярного докинга активных соединений к некоторым известным противораковым биомишеням.

Synthesis and transformations methods of 5-ylidenerhodanine-3-succinic acids cyclic imides are worked out. High anticancer potential of obtained substances is established, structure optimization pathways and probable activity mechanism (binding with protein complex Bcl-XL-BH3) are proposed based on QSAR-analysis and molecular docking of active substances to some known anticancer targets.

Ключ. слова: N-фенілантранілова кислота, ліпофільні властивості, фрагментарні константи гідрофобності
Індекс рубрикатора НБУВ: Г252.61-2 + Л615.26

Рубрики:

Ароматичні кислоти

Ароматичні кислоти та їх похідні

Шифр НБУВ: Ж24793 Пошук видання у каталогах НБУВ 

Амідуванням діетоксалілантранілогідразиду в залежності від співвідношення реагентів і температури синтезовано бензиламонієві солі та бензиламід 2-(N'-етоксалілгідразинокарбоніл)оксанілової кислоти і бензиламід 2-(N'-бензиламінооксалілгідразинокарбоніл)оксанілової кислоти, його кип'ятіння в дифеніловому естері дає N-бензил-N'-(2-бензилкарбамоїл-4-оксо-3,4-дигідро- хіназолін-3-іл)оксамід, а зі збільшенням тривалості кип'ятіння - суміш продуктів. Проведено PASS-прогнозування активності синтезованих сполук і вивчено їх протизапальну активність.

Амидированием диэтоксалилантранилогидразида в зависимости от соотношения реагентов и температуры синтезированы бензиламмониевые соли и бензиламид 2-(N'-этоксалилгидразинокарбонил) оксаниловой и бензиламид 2-(N'-бензиламинооксалилгидразинокарбонил) оксаниловой кислоты, его кипячение в дифениловом эфире дает N-бензил-N'-(2-бензилкарбамоил-4-оксо-3,4-дигидрохиназолин-3-ил)оксамид, а при увеличении продолжительности кипячения - смесь продуктов. Проведено PASS-прогнозирование активности синтезированных соединений и изучена их противовоспалительная активность.

The benzylammonium salts and 2-(N'-ethoxyoxalylhydrazinocarbonyl)oxanilic acid benzylamide and 2-(N'-benzylaminoxalylhydrazinocarbonyl)oxanilic acid benzylamide have been synthesized by the amidation reactions of diethoxyoxalylanthranilic acid hydrazide depending on the reagents and temperature ratio. Heating of the latter in biphenyl ester gives N-benzyl-N'-(2-benzyl-carbomoyl-4-oxo-3,4-dihydroquinazolin-3-yl)oxalamide, while increasing the heating time the mixture of the compounds forms. PASS-prediction of the activity of the compounds synthesized has been carried out and their anti-inflammatory activity has been studied.

Взаємодією ангідриду біцикло[2.2.1]гепт-5-ен-ендо, ендо-2,3-дикарбонової (ендикової) кислоти з нітрогеновмісними нуклеофільними реагентами одержано сполуки з амідними, імідними, гідразидними фрагментами. Наведено результати вивчення нейротропної (аналгетичної, протисудомної, антигіпоксичної, транквілізуючої) активності каркасних сполук.

Взаимодействием ангидрида бицикло[2.2.1]гепт-5-ен-эндо, эндо-2,3-дикарбоновой (эндиковой) кислоты с азотсодержащими нуклеофильными реагентами получены соединения с амидными, имидными, гидразидными фрагментами. Приведены результаты изучения нейротропной (анальгетической, противосудорожной, антигипоксической, транквилизирующей) активности каркасных соединений.

The products of interaction of anhydride of the bicyclo[2.2.1]hept-5-ene-endo, endo-2,3-dicarboxylic (endic) acid with nitrogen containing nucleophilic reagents have been obtained. The results of studying the neurotropic (analgesic, anticonvulsive, antihypoxic, tranquilizing) activity of the compounds have been given.

Реакцією 1-R-4-гідрокси-3-етоксикарбоніл-2-оксо-1,2-дигідрохінолінів з 4-арилзаміщеними тіазоліл-2-амінами здійснено синтез відповідних тіазоліл-2-амідів 1-R-4-гідрокси-2-оксо-1,2-дигідрохінолін-3-карбонових кислот. Обговорено результати вивчення протитуберкульозної активності синтезованих сполук.

Реакцией 1-R-4-гидрокси-3-этоксикарбонил-2-оксо-1,2-дигидрохинолинов с 4-арил-замещенными тиазолил-2-аминами осуществлен синтез соответствующих тиазолил-2-амидов 1-R-4-гидрокси-2-оксо-1,2-дигидрохинолин-3-карбоновых кислот. Обсуждены результаты изучения противотуберкулезной активности синтезированных соединений.

The synthesis of the corresponding 1-R-4-hydroxy-2-oxo-1,2-dihydroquinoline-3-carboxylic acids thiazol-2-yl-amides has been performed by the reaction of 1-R-4-hydroxy-3-ethoxycarbonyl-2-oxo-1,2-dihydroquinolines with 4-aryl substituted thiazolyl-2-amines. The results of the study of antituberculosis activity of the compounds synthesized have been discussed.

Індекс рубрикатора НБУВ: Р281.7/9-2 + Г252.611

Рубрики:

Окремі групи лікарських речовин, засобів і препаратів

Кислоти ряду бензолу

Шифр НБУВ: Ж14678 Пошук видання у каталогах НБУВ 

Наведено сучасні методи синтезу ароматичних і гетероциклічних тіоамідів. Показано, що найбільш ефективними методами синтезу гетероциклічних сполук є реакція Вільгеродта - Кіндлера. Розглянуто особливості та механізм даної реакції для багатьох вихідних сполук. Досліджено зміну реакційної здатності тіоамідних лігандів у складі координаційних сполук. Описано лігандні й окисно-відновні властивості тіоамідів. Проаналізовано особливості застосування комплексних сполук тіоамідів.

Приведены современные методы синтеза ароматических и гетероцикличных тиоамидов. Показано, что наиболее эффективными методами синтеза гетероцикличных соединений является реакция Вильгеродта - Киндлера. Рассмотрены особенности и механизм данной реакции для многих выходных соединений. Исследованы изменения реакционной способности тиоамидных лигандов в составе координационных соединений. Описаны лигандные и окислительно-восстановительные свойства тиоамидов. Проанализированы особенности применения комплексных соединений тиоамидов.