На базі ядра 5,6-метилендіоксибензотіазолу синтезовано сім нових монометинових ціанінових барвників з гетероциклічними залишками різної геометрії та електронодонорності. Досліджено їх оптичні властивості в присутності ДНК, РНК та білка. Деякі з синтезованих барвників є перспективними об'єктами для подальших досліджень та застосування для аналізу нуклеїнових кислот. Порівняння флуоресцентних властивостей синтезованих барвників та їх аналогів з незаміщеним гетерозалишком бензотіазолу в присутності нуклеїнових кислот дозволило зробити деякі уточнення на моделі напівінтеркаляції монометинових ціанінов у ДНК.

Синтезовано нові флуоресцентні зонди для детекції нуклеїнових кислот на базі 2-[1-(5-карбоксипентил)-2,6-диметил-1,4-дигідро-4-пиридиніліденметил]-3-метил-1,3-бензотіазол-3-ій перхлорату. Досліджено спектральні властивості отриманих сполук та їх комплексів з нуклеїновими кислотами. Вивчено вплив функціональних замісників у молекулі барвника на його взаємодію з нуклеїновими кислотами. Отримані результати показали, що введення спиртових груп та акридинового фрагмента до молекули ціаніну покращує його властивості як флюоресцентного зонда для детекції нуклеїнових кислот.

Індекс рубрикатора НБУВ: Г263.23

Рубрики:

Хінолін та його похідні

Шифр НБУВ: Ж21854 Пошук видання у каталогах НБУВ 

Досліджено комплексоутворення іонів лантанідів з похідними хінолонкарбонової кислоти. Встановлено оптимальні умови люмінесценції комплексних сполук Eu(III) та Tb(III) з хінолонкарбоновими кислотами. Знайдено залежність спектрально-люмінесцентних характеристик комплексів від величини pH, природи розчинника, присутності поверхнево-активних речовин. Визначено механізм дії аніонних поверхево - активних речовин на досліджені комплекси. Розраховано константи іонізації кислот і стійкості комплексних сполук. Доведено можливість використання в якості нових проявних реагентів у імунофлуоресцентному аналізі окремих похідних хінолонкарбонової кислоти. Запропоновано експресний тест - метод для визначення ципрофлоксацину і норфлоксацину та високочутливі методики визначення хінолонкарбонових кислот у сечі та плазмі крові без попереднього вилучення препарату.

Запропоновано новий амінореактивний пірилієвий барвник для кон'югації з вільними аміногрупами білків. Досліджено реакційну здатність 11 амінокислот з різними бічними функціональними групами у триетиламонійацетатному і карбонат-бікарбонатному буферах. Здійснено кон'югацію з модельним пептидом.

Для розширення сфери застосування карбоціанінових барвників для гомогенної флюоресцентної детекції нуклеїнових кислот (НК) запропоновано використовувати барвники, заміщені у поліметиновому ланцюзі. Синтезовано низку алкіл-заміщених похіних тіакарбоціаніну; досліджено їх спектрально-люмінесцентні властивості в присутності дволанцюгової ДНК, РНК та бичачого сироваткового альбуміну (БСА). Всі отримані похідні мають нижчий рівень власної флюоресценції, ніж у вихідного барвника. За присутності НК спостережено підвищення інтенсивності випромінювання в 1,75 - 76 разів. Менше підвищення (1,75 - 16,9 разів) має місце в присутності великого надлишку БСА. Максимальна інтенсивність, яка більше, ніж удвічі, перевищує інтенсивність флюоресценції тіакарбоціаніну, спостерігається для НК-комплексів beta-метил-заміщеного барвника. Замісники розмірів, більших за метильну групу, викликають занадто великі порушення плоскої будови флюорофору тіакарбоціаніну, що призводить до зменшення інтенсивності випромінювання НК-комплексів відповідних барвників.

  Скачати повний текст

У продовження дослідження властивостей і реакційної здатності заміщених хінолін-4-карбонових кислот розроблено методи нітрування останнiх, що призводять до отримання 5-нітропохідних заміщених хінолін-4-карбонових кислот. Відновлення одержаних нітросполук призводить до відповідних 5-аміно-хінолін-4-карбонових кислот та їх лактамів. Наведено фізико-хімічні і спектральні константи синтезованих сполук. Зазначено, що синтезовані похідні становлять інтерес для дослідження на фармакологічну активність.

В продолжение исследований свойств и реакционной способности замещенных хинолин-4-карбоновых кислот разработаны методы нитрования последних, приводящие к 5-нитропроизводным замещенных хинолин-4-карбоновых кислот. Восстановление полученных нитросоединений приводит к соответствующим 5-амино-хинолин-4-карбоновым кислотам, циклизующимся без выделения в соответствующие лактамы. Приведены физико-химические и спектральные константы синтезированных соединений. Отмечено, что синтезированные производные представляют интересдля исследования на фармакологическую активность.

To continue the investigations of the properties and reactivity of the substituted quinoline -4-carboxylic acids the nitration methods of the latters resulting in 5-nitro derivatives of the substituted quinoline -4-carboxylic acids has been developed.Reduction of these compounds leads to the corresponding 5-5-amino-quinoline-4-carboxylic acids . Physical-chemical and spectral constants of the synthesized compounds are presented. The synthesized derivatives are of special importance for the investigations in terms of their biological activity.

Одержано нові іонохромні поліметинові сполуки: основи ціанінових барвників хінолінового ряду з фрагментом 2-оксиметилпіридину, основи барвників ряду 1,10-фенантроліну та його структурного аналога - піроло[3,2-h]хіноліну, а також ряд мероціанінів на основі ядра 8-гідроксихіноліну, заміщеного хромоформом по п'ятому або сьомому положенню. Досліджено вплив солей важких та перехідних металів на спектрально-люмінесцентні властивості одержаних сполук. Показано, що іонохромні та іонофлуорохромні ефекти, що проявляються за умов одержання основ ціанінових барвників, сумірні з ефектами іонохромних основ поліметинових барвників інших відомих типів. Зазначено, що найбільші іонохромні ефекти спостерігаються у випадку мероціанінів - похідних 8-гідроксихіноліну, заміщеного хромофором по п'ятому положенню з кінцевими гетероциклічними групами низької основності. В ряді випадків максимум поглинання мероціаніну за умов дії солей металів зсувається батохромно в ближню інфрачервону область. Розроблено новий препаративно зручний спосіб одержання 3-арил(стирил)імідазо[1,5-a]піридинів. Вперше одержано ряд ціанінових барвників - похідних цієї гетероциклічної системи.

Конденсацией замещенных 2-хлор-3-формилхинолинов из п-метоксиацетофеноном получен халкон. При кипячении халкона с гидразин гидратом в этиловом спирте получены пиразинилхинолины, при действии на какие метансульфохлорида в пиридине получены метансульфонилпиразолины. Структура соединений подтверждена данными спектров протонно-магнитного резонанса.

The research of both antioxidant activity and acute toxicity of 2-mercaptolepedines has been carried out. It has been found out that the substances under consideration possess antioxidant activity. The thion-thiol balance influences the biological activity. Using such methods as IR, UV, NMR-spectroscopy and mass-spectrometry, the investigation of the thion-thiol balance of 2-mercaptolepedines depending on the phase, temperature, and solvent has been carried out. It has been shown that tion dominates in crystals; the thion-thiol balance in the gas phase is dependent on the nature of substitutes in the quinoline cycle. The thion-thiol balance in solutions is dependent on the nature of a solvent and temperature.

Індекс рубрикатора НБУВ: Г263.23

Рубрики:

Хінолін та його похідні

Шифр НБУВ: Ж21854 Пошук видання у каталогах НБУВ 

Індекс рубрикатора НБУВ: Г263.23-27

Рубрики:

Хінолін та його похідні

Шифр НБУВ: Ж21854 Пошук видання у каталогах НБУВ 

Індекс рубрикатора НБУВ: Г263.23

Рубрики:

Хінолін та його похідні

Шифр НБУВ: Ж68850/хім. Пошук видання у каталогах НБУВ 

Осуществлен синтез 3-диметиламинометил-2-метил-1H-хинолин-4-она по реакции Манниха. Разработан эффективный способ получения 3-аминометилированных хинолин-4-онов, который основан на реакции переаминирования основания Манниха.

The synthesis of 3-dimethylaminomethyl-2-methyl-1H-quinolin-4-one via the Mannich reaction has been performed. The effective method of obtaining 3-aminomethylated quinolin-4-ones based on the reaction of Mannich base reamination has been elaborated.

Індекс рубрикатора НБУВ: Г263.23-4

Рубрики:

Хінолін та його похідні

Шифр НБУВ: Ж21854 Пошук видання у каталогах НБУВ 

Substituted-3-cyano-4-chloroqunolones were prepared from appropriate anilines under Gould - Jobs reaction condition. Obtained qunolones were converted to corresponding 6-substituted-3-cyano-4-chloroqunolines usefull as synthon for preparation protein kinases ingibitor.

Проаналізовано вплив співвідношення компонентів і хімічної природи альдегіду на синтез сорбентів із хімічно закріпленим на поверхні кремнезему оксином за одностадійною реакцією Манніха. Показано можливість багаторазового використання одержаних хімічно модифікованих кремнеземів для адсорбції іонів металів.

Изучено кислотно-основное равновесие в водных и водно-спиртовых растворах производных гидразинохинолина методом потенциометрического титрования.

Реакцією 5-арил-2-ацетилфуранів з ізатином та його заміщеними за умов реакції Пфітцингера з високими виходами одержано низку нових 2-(5-арил-2-фурил)-4-хінолінкарбонових кислот і досліджено їх протимікробну активність. Знайдено сполуки, що виявили високу активність відносно антибіотикорезистентних штамів.