Приведены результаты исследований, которые отображают характеристику анальгетической активности комбинаций ненаркотических анальгетиков с противоэпилептическим средством ламотриджином на крыс с нормально функционирующей центральной нервной системой и животных с повышенной судорожной готовностью мозга (аудиогенные судороги).

Індекс рубрикатора НБУВ: Р281 с13

Рубрики:

Фармакологія

Шифр НБУВ: Ж100063 Пошук видання у каталогах НБУВ 

Морфологически исследована эффективность нового противоопухолевого соединения, транспортной формы 5-фторурацила, которое по предварительным данным в несколько раз менее токсично чем 5-фторурацил. Эксперимент проведен на белых нелинейных крысах, которым была перевита лимфосаркома Плисса, саркома 45, карциносаркома Уокера. Вычислены показатели - апоптотический индекс, митотический индекс, относительная площадь некротизированной ткани. Показан однонаправленный характер и степень выраженности структурных изменений экспериментальных опухолей, значительное угнетение процесса роста ткани опухоли, усиление альтеративных изменений, нарушение гемоциркуляции в ткани опухоли с ее склерозированием при введении как ФП-8, так и 5-фторурацила.

Исследовано влияние ноотропных средств пирацетама и прамирацетама на состояние системы антиоксидантной защиты, активность процессов перекисного окисления липидов и окислительной модификации белка в условиях аллоксанового диабета. Курсовое применение исследуемых средств способствует снижению активности свободно-радикального окисления, а также способствует восстановлению активности СОД в образованиях мозга. При этом, более выраженные антиоксидантные свойства у животных с аллоксановым диабетом проявляет прамирацетам.

Отмечено, что при применении антагонистов кальция у больных артериальной гипертензией возможна активация симпато-адреналовой системы, что значительно снижает их переносимость. Хорошо известно, что активация симпатической нервной системы зависит не только от класса антагониста кальция, но и от его фармакокинетических свойств. Результаты исследования свидетельствуют об отсутствии значительного повышения концентрации катехоламинов в крови после однократного применения геля форидона, а длительная терапия способствует снижению и базальных концентраций адреналина и норадреналина. Полученные данные свидетельствуют о пролонгированном действии мягкой лекарственной формы форидона, что значительно снижает риск развития его побочных эффектов.

Изучена эффективность нового амидированного производного 2-оксоиндолин-3-глиоксиловой кислоты, условно названного "Глиоксопрост", на модели экспериментального простатита, вызванного аппликацией ксилола. Установлено, что препарат обладает выраженной простатопротекторной активностью, которая характеризуется уменьшением воспаления, угнетением процессов перекисного окисления липидов в предстательной железе, повышением активности антиоксидантной системы, на что указывает низкий уровень ТБК-активных продуктов и высокий уровень восстановленного глутатиона в гомогенате простаты и сыворотке крови.

Індекс рубрикатора НБУВ: Р410.030-1

Рубрики:

Гіпертонічна хвороба

Шифр НБУВ: Ж100063 Пошук видання у каталогах НБУВ 

На модели гетеротрансплантации аденокарциномы простаты человека, подсаженной под капсулу почки мышей, исследованы противоопухолевые эффекты флутамида (флутафарма) и интерферона-альфа (лаферона). Флутафарм значительно сильнее, чем лаферон, тормозил рост опухоли. Результаты гистологического исследования свидетельствуют об усилении лафероном противоопухолевых эффектов флутафарма при сочетанном их применении. Наблюдалась значительная атрофия малигнизированного эпителия предстательной железы, усиление апоптоза и деструкции злокачественных клеток. Комбинацию флутафарма с лафероном можно рассматривать как потенциально новый метод лечения рака предстательной железы.

Проанализировано современное состояние экспериментальных и клинических исследований мексидола (2-этил-6-метил-3-оксипиридина сукцинат). Показано, что данный этап развития препарата характеризуется повышенным интересом к его экстрацеребральным эффектам, которые используются в кардиологии, пульмонологии, эндокринологии, хирургии, стоматологии и других отраслях клинической медицины.

Проведено сравнительное изучение противоязвенной активности различных экстрактов липы: липофильного комплекса из соцветий липы, полифенольного комплекса из соцветий липы и полисахаридного комплекса из соцветий липы при экспериментальном поражении желудка на модели спирто-преднизолоновой язвы у крыс. Установлена противоязвенная активность исследуемых экстрактов. Доказано, что применение полифенольного комплекса из соцветий липы проявляет максимальное противоязвенное действие, которое превышает противоязвенные активности не только других изучаемых экстрактов из соцветий липы, но и показатели препаратов сравнения альтана и масла облепихи. Полученные результаты позволяют считать экстракты липы, в первую очередь, полифенольный экстракт из соцветий липы, перспективными средствами для лечения язвенной болезни, а создание лекарственных форм на их основании целесообразным.

Изучено цитолитическое действие мономера - метилового эфира метакриловой кислоты, содержащего сшивагент, используемого при получении стоматологической базисной пластмассы "Фторакс". Показана пропорциональная зависимость цитолитического эффекта от дозы, что может указывать на возможность повреждающего действия мономера на слизистую оболочку полости рта в результате его высвобождения из зубных протезов.

Індекс рубрикатора НБУВ: Р28 е(4УКР) л2

Рубрики:

Фармакологія. Фармація. Токсикологія

Шифр НБУВ: Ж100063 Пошук видання у каталогах НБУВ 

В исследованиях на крысах в условиях экспериментального сахарного диабета, возникающего вследствие введения аллоксана (150 мг/кг), установлено угнетение двигательной и исследовательской активности, а также нарушение пространственной памяти, ухудшение процессов обучения и сохранения памятного следа. Внутрижелудочное применение прамирацетама (300 мг/кг, повторно в течение 20 сут) в сравнении с пирацетамом (500 мг/кг) в большей степени способствует усвоению и сохранению условного навыка, проявляет отчетливый антиамнестический эффект, уменьшает дефицит пространственной памяти, а также восстанавливает показатели локомоторной и исследовательской активности у крыс с данной патологией.

В исследовании показано существование половых различий в фармакокинетике диклофенака натрия. Так у самок крыс элиминация препарата из организма происходит более медленно, чем у самцов, что подтверждается более высокой концентрацией неизмененного диклофенака и меньшей концентрацией его глюкуронидного интермедиата в плазме крови интактных самок по сравнению с самцами. Адъювантный артрит вызывал существенное замедление элиминации диклофенака у животных обоего пола, при этом содержание неизмененной формы препарата достоверно увеличивалось, а часть его глюкуронидного метаболита - уменьшалась. Половые различия в фармакокинетике, которые зарегистрированы у интактных животных, на фоне адъювантного артрита сохранялись.

Приведены данные относительно влияния исследуемой композиции на экссудативную фазу воспаления на моделях каррагенинового и зимозанового отеков. Полученные результаты свидетельствуют о том, что исследуемая композиция на основании аминосахаров - производных глюкозамина и флавоноида кверцетина в дозе 81,85 мг/кг проявила достаточно высокие показатели активности на изучаемых моделях воспаления. Исследования проиллюстрировали комплексный механизм действия изучаемой композиции. Композицию можно рассматривать как перспективное средство для углубленного дальнейшего изучения в виду своей высокой эффективности и безопасности.

Представлены обобщенные данные литературы о фармакодинамике кверцетина и его лекарственных форм - корвитина и липофлавона. Показано антиоксидантное и мембранопротекторное действие кверцетина, его лечебное действие при заболеваниях сердечно-сосудистой системы, а также при поражениях слизистой оболочки желудка, экспериментальном остеоартрозе и др. Введение корвитина уменьшает деградацию фосфолипидов клеточных мембран, избыточное образование арахидоновой кислоты и ее патогенных производных (лейкотриенов и тромбоксанов), снижает образование свободных радикалов и нарушение проницаемости мембран митохондрий, угнетение некоторых ферментов обмена оксида азота и др. При экспериментальной иммунной патологии приводит к нормализации ультраструктуры лимфоцитов и эндотелиоцитов, то есть проявляет цитопротекторный эффект. Липофлавон при геморрагическом инсульте нормализует процессы перекисного окисления липидов, обладает нейро- и церебропротекторным действием, проявляет положительный фармакотерапевтический эффект на ранних стадиях облучения.

В рамках ГУ "Институт фармакологии и токсикологии АМН Украины" создано и функционирует аттестованное на соответствие GLP структурное подразделение - Межведомственная лаборатория доклинического изучения лекарственных средств. Сотрудниками Института проводится работа с целью расширения полномочий сертификата международного образца, полученного по результатам повторной GLP инспекции.

Рассмотрены необходимость сохранения репродуктивного здоровья женщин и критерии назначения средств неотложной контрацепции, их фармакодинамика, фармакокинетика, недостатки, преимущества и особенности применения.

Проведен поиск оптимальной и безопасной болеутоляющей терапии при экспериментальном паркинсонизме с учетом базовой антипаркинсонической терапии. В эксперименте обосновано использование целекоксиба соместно с леводопой и мелоксикама с амантадином в условиях смешанной акинетико-ригидно-треморной формы паркинсонизма (эквивалент экспериментальной модели паркинсонизма, вызванный нейротоксином МФТП у белых крыс). Указанные комбинации снижают проявления паркинсонического синдрома, а именно, ригидности и тремора, повышают двигательную активность. Также в данных экспериментальных условиях целекоксиб и мелоксикам проявляют достаточную обезболивающую активность, что позволяет рекомендовать их в качестве анальгетических препаратов выбора при болевом синдроме.

Разработана методика выполнения теста "Растворения", которая позволяет оценить разницу в скорости высвобождения действующего вещества из капсул, которые содержат целекоксиб и определены ее основные валидационные характеристики. Получены профили растворения капсул целекоксиба пяти производителей в 0,01 М растворе кислоты хлористоводородной, содержащем 0,2 % натрия лаурилсульфата. Анализ полученных данных показал, что профили растворения двух препаратов подобны профилям растворения препарата сравнения. Определено, что прибавление к содержимому капсул лактозы в соотношении 1:1 с действующим веществом, снижает скорость высвобождения последнего в среду растворения.