Увагу приділено розробці зручних препаративних підходів до синтезу 1,3-заміщених циклобутанкарбонових кислот і їх похідних, дослідженню основних властивостей синтезованих сполук, а також ефективності їх використання для ізостерних замін. Розроблено зручний метод синтезу нових цис- і транс-3-арил-циклобутанкарбонових кислот - біоізостерних аналогів лігандів рецептора GPR-40, що є перспективною терапевтичною мішенню для лікування цукрового діабету. Основний інтермедіат синтезовано з хорошими виходами у три стадії з 3-оксоциклобутанкарбонової кислоти. Вивчено біологічну активність синтезованих цис- і транс-кислот за допомогою флуорометричної системи зчитування FLIPR (fluorometric imaging plate reader). Зазначено, що в результаті тестування одержані сполуки продемонстрували субмікромолярну активність, що підтверджує можливість застосування циклобутанового фрагменту як біоізостеру етиленового містка. Синтезовано діастереомерно чисті цис- і транс-1-аміно-3-гідрокси-3-метилциклобутанкарбонові кислоти, які можна розглядати як циклобутановмісні біоізостери треоніну. Розроблено синтез флуорованих циклобутановмісних амінокислот, таких як цис- і транс-1-аміно-3-флуоро-3-метилциклобутанкарбонові кислоти, а також флуороциклобутановмісних аналогів ГАМК: γ і δ-амінокислот. Також одержано нові флуороциклобутановмісні діаміни, аміноспирти та гідроксикислоти, які є перспективними будівельними блоками для медичної хімії. Запропоновано підхід до синтезу 3-((гетеро)циклобутил)азетидинів, зокрема, похідних 3-(оксетан-3-іл)- і 3-(тіетан-3-іл)азетидинів, 3,3'-біазетидина та 3-(азетидин-3-іл)циклобутанкарбонової кислоти. Продемонстровано, що одержані циклічні системи можна вважати "розтягнутими" аналогами таких шестичленних гетероциклів, як піперидин, піперазин і морфолін, і є перспективними для подальшого застосування в медичній хімії.

• Феськов Ілля Олександрович (хімічні науки)

  Якщо, ви не знайшли інформацію про автора(ів) публікації, маєте бажання виправити або відобразити більш докладну інформацію про науковців України запрошуємо заповнити "Анкету науковця"