Досить велику популярність викликає можливість поєднання різних фармакофорних фрагментів та 1,2,4-триазолу в одній молекулі. У 2018 р. на ветеринарному ринку України з'явився препарат трифузол-НЕО, який зайняв гідне місце серед синтетичних імуномодуляторів для різних груп непродуктивних тварин. Отже, подальші дослідження нових перспективних сполук серед заміщених 1,2,4-триазолу, які можуть бути використані як об'єкти для створення нових оригінальних вітчизняних протимікробних та протигрибкових засобів, залишаються актуальними, мають теоретичну та практичну значимість. Мета роботи - дослідити протимікробну та протигрибкову активність ряду нових фторфенілвмісних похідних 1,2,4-триазолу та в деяких випадках простежити наявність певних закономірностей між будовою-дією. Чутливість нових фторфенілвмісних похідних 1,2,4-триазолу вивчали за методом серійних розведень відповідно до методичних рекомендацій. З вихідної концентрації нових синтезованих сполук 1 мг/мл готували ряд двократних серійних розведень у бульйоні Мюлер - Хінтона в об'ємі 1 мл. Після чого у кожну пробірку додавали по 0,1 мл мікробної завісі (10<^>6 м. к./мл). Мінімальну інгібуючу концентрацію (МІК) визначали за відсутністю видимого росту в пробірці з мінімальною концентрацією препарату, мінімальну бактерицидну концентрацію (МБцК) - за відсутністю росту на агарі після висівання з прозорих пробірок. Як розчинник сполук у дослідженнях використовували диметилсульфоксид. Дослідження здійснювали на кафедрі мікробіології, вірусології та імунології Запорізького державного медичного університету. Зазначено, що ряд сполук виявились найбільш активними щодо Staphylococcus aureus, а 5-(2-фторфеніл)-4-(((5-нітрофуран-2-іл)метилен)аміно-4H-1,2,4-триазол-3-тіол взагалі перевищив у декілька разів показники активності препарату порівняння (МІК 1,95 мкг/мл, МБцК 3,9 мкг/мл) щодо Staphylococcus aureus. Більшість сполук виявились досить активними до Candida albicans. Серед відповідних 5-(2-фторфеніл)-4-((арил)іліден)аміно-1,2,4-триазол-3-тіолів найбільшу активність щодо Candida albicans проявляють 5-(2-фторфеніл)-4-((4-бромфеніл)іліден)аміно-1,2,4-триазол-3-тіол та 5-(2-фторфеніл)-4-((2,3-диметоксифеніл)іліден)аміно-1,2,4-триазол-3-тіол. Встановлено, що більшість сполук проявляють помірну протимікробну та досить високу протигрибкову дію. Найбільш чутливим виявився штам Staphylococcus aureus по відношення до 5-(2-фторфеніл)-4-(((5-нітрофуран-2-іл)метилен)аміно-4H-1,2,4-триазол-3- тіолу, Candida albicans виявилась дуже чутлива до 5-(2-фторфеніл)-4-((4-бромфеніл)іліден)аміно-1,2,4-триазол-3-тіолу та 5-(2-фторфеніл)-4-((2,3-диметоксифеніл)іліден)аміно-1,2,4-триазол-3-тіолу.

 Наукова періодика України 

---

Додаткова інформація про автора(ів) публікації:
(cписок формується автоматично, до списку можуть бути включені персоналії з подібними іменами або однофамільці)

• Бігдан Олексій Антонович (фармацевтичні науки)

  Якщо, ви не знайшли інформацію про автора(ів) публікації, маєте бажання виправити або відобразити більш докладну інформацію про науковців України запрошуємо заповнити "Анкету науковця"