Вперше досліджено 15 нових сполук - похідних 5,7-дигідро-1Н-піро-ло[2,3-с1]піримідину, які були синтезовані на кафедрі органічної хімії Національного фармацевтичного університету канд. фарм. н., доцентом К. М. Ситник під керівництвом проф. В. П.Черних. Установлено, що всі сполуки належать до V класу токсичності (практично нетоксичні) згідно з класифікацією К. К. Сидорова (1973), антигіпоксичну активність у 15 сполук, антиоксидантну й антиексудативну - в 6 сполук. Виявлено залежність "структура-активність-токсичність" у ряду досліджуваних похідних: їх антигіпоксична й антиоксидантна активність зумовлена базовою структурою. Відсутність дифенільного радикала в положенні 5,5 піролопіримідинового циклу приводить до підвищення цих видів активності та зниження токсичності. Вираженість антиексуда-тивної активності при подовженні аліфатичного ланцюга в першому положенні дезапуринової системи від трьох до п’яти атомів карбону підвищується. На моделі гемічної гіпоксії встановлена ED50 сполуки-лідера1-фенетил-5,7-ди-гідро-1Н-піроло[2,3-сі]піримідин-2,4,6-тріону (KMS-211, дезапуру) при в/ш введенні - 10 мг/кг та відсутність її токсичного впливу в хронічному досліді. Підтверджено її антигіпоксичну активність на моделях гострої гістотоксичної, нормобаричної гіпер-капнічної та гіпобаричної гіпоксії, за вираженістю якої вона не поступалася мексидолу. Доведено гальмівний ефект дезапуру на утворення продуктів ПОЛ у міокарді та ефективність на моделі набряку легень. In vitro встановлена здатність дезапуру перехоплювати кисневі радикали. Отримані результати обґрунтовують перспективність практичного застосування дезапуру як ефективного і безпечного антигіпоксанта з антиоксидантними й антиексудативними властивостями.

• Севрюков Олександр Вікторович (медичні науки)

  Якщо, ви не знайшли інформацію про автора(ів) публікації, маєте бажання виправити або відобразити більш докладну інформацію про науковців України запрошуємо заповнити "Анкету науковця"