Відомо, що в результаті метаболічних перетворень речовин в організмі людини в реакціях пероксидного окиснення ліпідів утворюються активні форми кисню. У нормі регуляція продукції активованих неневих метаболітів і вільних радикалів у тканинах і органах людини здійснюється антиоксидантною системою. Незважаючи на її високу ефективність, вона не завжди здатна захистити організм людини від озвитку оксидантного стресу. Тіазолідинони є одними з найбільш інтенсивно досліджуваних гетероцилічних систем, оскільки мають широкий спектр біологічної активності. Виходячи з вищевикладеного, синтез деяких 4-тіоксо- та 4-іміно-тіазолідин-2-онів та дослідження їх антиоксидантної активності є актуальним напрямом. Мета роботи - синтез деяких C<^>5-заміщених похідних 4-тіоксотіазолідин-2-ону та 4-імінотіазолідин-2-ону, а також виконання первинного скринінгу їх антиоксидантної активності. Об'єктами дослідження були C<^>5-заміщені 4-тіоксо- та 4-іміно-тіазолідин-2-они. Склад і будову синтезованих сполук підтверджено даними елементного аналізу і ЯМР <$Enothing sup 1 roman H>-спектроскопії. Антиоксидантну ктивність синтезованих сполук досліджували in vitro, визначаючи зменшення концентрації вільного радикала. Здійснено синтез 12 похідних 4-тіоксотіазолідин-2-ону та 4-імінотіазолідин-2-ону. Зазначені речовини одержано шляхом структурної модифікації за положенням C<^>5 базових скафолдів. Дослідження антиоксидантної активності синтезованих сполук здійснювали in vitro, визначаючи зменшення концентрації вільного радикала. Для цього використали відносно стабільний радикал - 2,2-дифеніл-1-пікрилгідразилу (ДФПГ). Як стандарт використовували аскорбінову кислоту. У результаті скринінгу виділено 2 високоактивні сполуки з вираженим антиоксидантним ефектом. У результаті структурної модифікації базових скафолдів одержано 12 відповідних C<^>5-заміщених тіазолідинонів. Під час первинного фармакологічного скринінгу антиоксидантної активності визначено 2 речовини з вираженим антиоксидантним ефектом. Подальша оптимізація структури в даний час триває.

 Наукова періодика України 

---

Додаткова інформація про автора(ів) публікації:
(cписок формується автоматично, до списку можуть бути включені персоналії з подібними іменами або однофамільці)

• Драпак Ірина Володимирівна (фармацевтичні науки)
• Чабан Тарас Іванович (медичні науки)
• Чабан Тарас Ігорович (фармацевтичні науки)
• Чабан Тетяна Ігорівна (мистецтвознавство)
• Матійчук Василь Степанович (хімічні науки)
• Огурцов Володимир Вікторович (медичні науки)
• Огурцов Володимир Володимирович (фізико-математичні науки)
• Огурцов Віталій Вячеславович (економічні науки)

  Якщо, ви не знайшли інформацію про автора(ів) публікації, маєте бажання виправити або відобразити більш докладну інформацію про науковців України запрошуємо заповнити "Анкету науковця"