Kryshchyshyn-Dylevych A. P. 5-Ene-rhodanine-3-carboxylic acids as potential antimicrobial and antiparasitic agents = 5-Ен-роданін-3-карбонові кислоти як потенційні протимікробні та протипаразитарні агенти / A. P. Kryshchyshyn-Dylevych // Biopolymers and Cell. - 2020. - 36, № 3. - С. 229-241. - Бібліогр.: 35 назв. - англ.Мета дослідження - розробка, синтез та дослідження антибактеріальної, протигрибкової та трипаноцидної активності ряду нових 2-тіоксо-4-тіазолідинон-3-карбонових кислот з різними ариліденовими замісниками у положенні C5. Під час проведення дослідження було здійснено органічний синтез, використано аналітичні та спектральні методи, фармакологічний скринінг, проведено SAR аналіз. Ряд 5-(амінометилен)-4-оксо-2-тіоксотіазолідин-3-ілкарбонових кислот та їх аналогів IIIa - IIIj синтезовано у реакціях 5-(етоксиметилен)-4-оксо-2-тиоксотіазолідин-3-ілкарбонових кислот IIa,b або етил 5-(етоксиметилен)-4-оксо-2-тіоксотіазолідин-3-ілпропаноату IIc із різноманітними амінами та гідрокарбонатом амонію. Для п'яти синтезованих сполук IIIb, IIIf та IIIh-j досліджено інгібуючу активність щодо ряду Грам (+) та Грам (-) бактерій та чотирьох штамів дріжджів у дозі 1 мМ. Загалом, досліджувані сполуки є перспективними будівельними блоками для розробки протигрибкових засобів, оскільки всі вони пригнічували ріст клінічного штаму Candida albicans. Крім того, для піридинвмісних 3-[5-(амінометилен)-роданін-3-іл]карбоксилати характеризувалися доброю трипаноцидною активністю та низькою цитотоксичністю щодо нормальних фібробластів. Висновки: синтезовано ряд нових похідних 3-[5-(амінометилен)-4-оксо-2-тіоксотіазолідин-3-іл]карбонових кислот. Вивчення їх антибактеріальної та протигрибкової дії надало змогу виявити сполуку-хіт етиловий естер 3-[5-[(4-(флюороаніліно)метилен]-4-оксо-2-тіоксотіазолідин-3-іл]пропанової кислоти IIIf, що інгібував ріст клінічних штамів Staphylococcus lentus та Candida ssp. Загалом, більшість досліджуваних сполук виявляли добрі протигрибкові властивості. Індекс рубрикатора НБУВ: Г214.3 + Р281.81
Рубрики:
Шифр НБУВ: Ж14252 Пошук видання у каталогах НБУВ
Якщо, ви не знайшли інформацію про автора(ів) публікації, маєте бажання виправити або відобразити більш докладну інформацію про науковців України запрошуємо заповнити "Анкету науковця"
|