Мета роботи - на основі реакцій гетероциклізації та амінолізу здійснити синтез нових роданін-піразолінових гібридних молекул з фрагментом диклофенаку в положенні 3 для скринінгу їх протипухлинної та антитрипаносомної активності. Під час проведення дослідження було здійснено органічний синтез, спектроскопію ЯМР, фармакологічний скринінг. Взаємодією гідразиду 2-(2,6-дихлорофеніламіно)-фенілацетатної кислоти з тіокарбоніл-біс-тіогліколевою кислотою в середовищі етанолу синтезовано похідне роданіну з фрагментом протизапального засобу диклофенаку в положенні 3. Враховуючи наявність активної метиленової групи в положенні 5 проведено подальшу модифікацію з утворенням 5-етоксиметиленроданіну, який в умовах реакції амінолізу з різноманітними 3,5-діарил-4,5-дигідро-1H-піразолами трансформований у серію відповідних 5-(3,5-диарил-4,5-дигідропіразол-1-ілметилен)-2-тіоксотіазолідин-4-онів. Скринінг протипухлинної активності надав змогу ідентифікувати високоактивну сполуку 9 з середніми значеннями GI50 = 0,71/1,09 <$Emu>M та TGI = 82,95/28,46 <$Emu>M на 60 лініях ракових клітин (програма DTP NCI). Синтезовані піразолін-тіазолідинові гібридні молекули з фрагментом диклофенаку у структурі не проявили помітної антитрипаносомної активності відносно збудників Trypanosoma brucei brucei (Tbb). Висновки: синтезовані 5-(3,5-диарил-4,5-дигідропіразол-1-ілметилен)-2-тіоксотіазолідин-4-они з фрагментом диклофенаку у структурі є перспективною молекулярною платформою для розробки нових високоактивних та малотоксичних сполук як потенційних лікарських засобів.

• Лозинський Андрій Володимирович (фармацевтичні науки)

  Якщо, ви не знайшли інформацію про автора(ів) публікації, маєте бажання виправити або відобразити більш докладну інформацію про науковців України запрошуємо заповнити "Анкету науковця"