Мета дослідження - синтез ряду похідних тіазолідинону та піразоліну, in vitro скринінг протималярійної активності різноманітних гетероциклічних похідних на їх основі. Під час здійснення дослідження було використано методи: органічний синтез, аналітичні та спектральні методи, фармакологічний скринінг, аналіз взаємозв'язку структура-активність. Проведено in vitro дослідження інгібування росту Plasmodium falciparum різноманітними похідними тіазолідинону та піразоліну. 5-(Z)-Ариліден-2-ариліденгідразоно-3-(4-гідроксифеніл)-4-тіазолідинони володіли високою антиплазмодійною активністю із показниками напівмаксимальних інгібуючих концентрацій IC50 - 2,32 - 2,39 мкM. Найактивнішою сполукою серед досліджуваних виявився 5-бромо-1-[2-[3-(4-хлорофеніл)-5-(4-метоксифеніл)-3,4-дигідропіразол-2-іл]- 2-оксоетил]індолін-2,3-діон (IC50 - 1,81 мкM). Результати скринігу надали змогу окреслити деякі закономірності взаємозв'язку структура-активність. Висновки: ряд структурно різноманітних похідних тіазолідинону та піразоліну із раніше встановленими протитрипаносомною та протипухлинною активністю було досліджено у тесті на Plasmodium falciparum. Виявлено сполуки-хіти, що інгібували ріст збудника малярії у мікромолярних концентраціях. Одержані результати забезпечують подальші шляхи розробки потенційних протималярійних агентів на основі досліджених класів малих "лікоподібних" молекул.

  Якщо, ви не знайшли інформацію про автора(ів) публікації, маєте бажання виправити або відобразити більш докладну інформацію про науковців України запрошуємо заповнити "Анкету науковця"