Мета дослідження - порівняльне вивчення спорідненості до ліпосом з фосфатидилхоліну низки гідрофільних неводних розчинників пропіленгліколю (ПГ), поліетиленгліколей (ПЕГ) з молекулярною масою 400 і 1500 (ПЕГ-400 і ПЕГ-1500), що успішно застосовуються за створення м'яких лікарських форм як допоміжні речовини. Проведено аналіз результатів, одержаних за допомогою методу флуоресцентних зондів, і розрахунок константи дисоціації (Кд) неводних розчинників ПГ, ПЕГ-400 і ПЕГ-1500 з мембранами ліпосом з фосфатидилхоліну за допомогою графічного методу у зворотних координатах. Показано, що Кд = 2,5 моль/л для ПГ і <$Eroman К sub д ~=~4~cdot~10 sup -1> моль/л для ПЕГ-400. Аналіз спектрів електроннопарамагнітного резонансу (ЕПР) у зворотних координатах надав змогу оцінити Кд для ПЕГ-1500, що дорівнює 10<^>-1 моль/л. Досліджено вплив ПГ і ПЕГ-400 на мембрани ліпосом. ПГ і ПЕГ-400 ефективно зв'язуються з мембраною ліпосом, витісняючи флуоресцентний зонд з мембрани в воду. Це може бути одним із механізмів впливу ПГ і ПЕГ-400 на біодоступність, коли фармакологічно активні інгредієнти (ФАІ) можуть витиснятися у воду молекулами допоміжних речовин, сповільнюючи процес всмоктування ФАІ. Введення ПЕГ-400 у суспензію ліпосом призводить до розпушення мембран, тобто, до зменшення щільності упаковки фосфоліпідів у мембранах, що може призводити до зміни їх проникності та підвищенню біодоступності. Дія ПГ на мембрани є більш м'якою, ніж ПЕГ-400. Вочевидь у зоні всмоктування ФАІ на мембрані паралельно відбувається процес всмоктування низькомолекулярних допоміжних речовин, наприклад, неводних розчинників. Причому всмоктування ліпофільних ФАІ може відбуватися в оточенні розчинників (допоміжних речовин), що призводить до збільшення біодоступності ФАІ. У разі конкуренції за місця зв'язування на мембранах клітин біоповерхонь між ФАІ і неводними розчинниками більш низька (на кілька порядків) спорідненість розчинників до мембран компенсується значною кількістю розчинників у м'якій лікарській формі у порівнянні з ФАІ. Механізмом підвищення біосумісності за допомогою ПЕГ є здатність їх молекул за рахунок компактизації (спіралізації) або розпушення приймати оптимальну конформацію структури, надаючи свої гідрофобні або полярні групи для оптимального зв'язування з наночастинками, лікарськими речовинами та біооб'єктами.

 Наукова періодика України 

---

Додаткова інформація про автора(ів) публікації:
(cписок формується автоматично, до списку можуть бути включені персоналії з подібними іменами або однофамільці)

• Щербак Олександр Валерійович (педагогічні науки)
• Щербак Оксана Василівна (біологічні науки)
• Щербак Олена Валентинівна (біологічні науки)
• Щербак Олена Віталіївна (економічні науки)
• Щербак Олеся Віталіївна (національна безпека)
• Щербак Олег Віталійович (технічні науки)
• Щербак Олена Володимирівна (філологічні науки)
• Щербак Олена Володимирівна (1992–) (філологічні науки)
• Щербак Ольга Василівна (медичні науки)
• Кравченко Володимир Георгійович (економічні науки)
• Кравченко Володимир Григорович (юридичні науки)
• Кравченко Володимир Григорович (медичні науки)
• Деримедвідь Людмила Віталіївна (1967–) (медичні науки)
• Безугла Олена Петрівна (фармацевтичні науки)

  Якщо, ви не знайшли інформацію про автора(ів) публікації, маєте бажання виправити або відобразити більш докладну інформацію про науковців України запрошуємо заповнити "Анкету науковця"