Мета роботи - дослідити інгібувальні властивості калікс[4]аренів, функціоналізованих різною кількістю залишків фосфонової кислоти, стосовно плазміну. Використовували такі методи: турбідиметрію, аналіз ензимної активності за хромогенним субстратом, оцінювання казеїнолітичної активності за вивільненням тирозину з казеїну, метод Діксона для визначення типу та константи інгібування. Було виявлено, що калікс[4]арени C 296, C-425, C-427 та C-145 інгібують лізис фібринового згустку плазміном залежно від дози, і швидкість інгібування пропорційна кількості фосфонових груп. C-145 є найефективнішим інгібітором плазміну (конкурентний механізм, Ki = 0,52 мкМ). Проте жоден з досліджених калікс[4]аренів не впливає на амідолітичну та казеїнолітичну активність плазміну, однак інгібує активацію плазміногену стрептокіназою. Зроблено припущення, що механізм селективності калікс[4]аренів до фібринолізу і його здатність перешкоджати взаємодії плазміноген-стрептокінази забезпечується комплексоутворенням між негативно зарядженими фосфоновими групами калікс[4]арену та позитивно зарядженими амінокислотами в екзосайтах активного центру плазміну, що розпізнають субстрат. Таким чином, із досліджених калікс[4]аренів C-145 є найбільш ефективним інгібітором фібринолітичної активності плазміну і перспективним для подальшого вивчення як антифібринолітичний засіб.

• Юсова Олена Іванівна (біологічні науки)
• Яценко Тетяна Андріївна (біологічні науки)
• Гриненко Тетяна Вікторівна (біологічні науки)

  Якщо, ви не знайшли інформацію про автора(ів) публікації, маєте бажання виправити або відобразити більш докладну інформацію про науковців України запрошуємо заповнити "Анкету науковця"