За последнее время значительно увеличилось количество природных и техногенных ситуаций, которые приводят к расстройствам функционально-метаболических процессов центральной нервной системы и сосудистых заболеваний, в том числе острых нарушений мозгового кровообращения. Ведущим фактором в условиях развития сосудистой патологии мозга является гипоксия. В настоящее время гипоксией считают все состояния организма, при которых по тем или иным причинам снижаются параметры доставки кислорода к тканям. Учитывая, что доступные фармакотерапевтические средства для лечения дефицита кислорода, как правило, имеют ограниченную эффективность, узкий диапазон активных доз и часто вызывают нежелательные побочные эффекты, особое внимание обращают на себя лекарственные средства, которые оказывают антигипоксическое действие, учитывая вышеперечисленные эффекты. Цель работы - изучение антигипоксического действия впервые синтезированных производных 1,2,4-триазола и зависимость "структура - действие". Антигипоксическую активность производных 1,2,4-триазола изучали при моделировании гипоксии с гиперкапнией, которую воспроизводили размещением крыс в стеклянные банки одинакового объёма (1330 мл). Банки герметично закрывали, переворачивали вверх дном и ставили в кювету с водой для предупреждения поступления воздуха. В качестве препарата сравнения в исследованиях был использован мексидол в дозе 100 мг/кг. Выявлено три соединения, превышающих по своему действию препарат сравнения мексидол и удлиняющих продолжительность жизни на 59,94, 47,79 та 53,31 % (соединения 1, 2, 5 соответственно), тогда как мексидол удлинял продолжительность жизни опытной группы на 42,54 %. Проанализировав полученные данные и химическое строение синтезированных соединений, установили некоторые закономерности, касающиеся химического строения и антигипоксического действия производных 1,2,4-триазола. Выводы: обнаружено соединение, которое на 17,4 % эффективнее референт-препарата мексидол. При изучении острой токсичности производных 1,2,4-триазола установлено, что все соединения относятся к IV классу токсичности (ЛД50 = 331 - 770 мг/кг). Наличие в молекуле бензилиденгидразидов 4-R-5 (тиофен-2-илметил)-1,2,4-триазол-3-ил)тиоуксусной кислоты двух атомов галогенов обусловливает выраженное антигипоксическое действие.

• Сугак Ольга Анатоліївна (фармацевтичні науки)
• Панасенко Олександр Іванович (фармацевтичні науки)
• Книш Євгеній Григорович (1940–) (хімічні науки)

  Якщо, ви не знайшли інформацію про автора(ів) публікації, маєте бажання виправити або відобразити більш докладну інформацію про науковців України запрошуємо заповнити "Анкету науковця"